Ekzistojnë tre tipe të bronkodilatatorëve, çdonjëri me mekanizëm unik të veprimit. Beta₂ –agonistët dhe derivatet e metilksantinës konsiderohen si antagonistë funksional ose fiziologjik, dhe kjo për arsye se ata shkaktojnë relaksim të rrugëve të frymëmarrjes përmes konstriksionit. Të kundërtën, agjentët antikolinergjik shkaktojnë vetëm bronkodilatim me bronkokonstrikcion të ndërmjetësuar me rrugë kolinergjike.

Beta₂ agonistët lidhen për beta₂receptorë në qelizat e muskulaturës sëlëmuar të lokalizuara përgjatë rrugëve të frymëmarrjes. Stimulimi i beta₂ receptorëve rrit AMP ciklike e cila pastaj ndërmjetëson bronkodilatimin. Të dhënë në doza ekuipotente, beta₂–agonistët shkaktojnë intenzitet të njëjtë të reagimit.

Vite me rradhë është menduar se derivatet e metilksantinës shkaktojnë bronkodilatim përmes inhibimit të fosfodiesterazës, duke parandaluar shkëputjen enzimatike të 3’,5’-cAMP; pastaj është vërejtur se këto veprime ndodhin vetëm në prani të dozave të larta të barit. Është propozuar një numër i mekanizmave të rinj; 1) antagonizmi i prostaglandineve, 2) inhibimi i fluksit të joneve të kalciumit në muskulaturën e lëmuar, 3) stimulimi i katekolamineve endogjene, 4) inhibimi i lirimit të mediatorëve nga mastocitet dhe leukocitet, dhe 5) antagonizmi i adenozin receptorëve.

Bronkodilatatorët antikolinergjik që janë në disponim i përkasin bllokuesve jo-selektiv muskarinik. Antagonizimi i receptorëve kolinergjik shkakton reduktim në cGMP. cGMP normalisht shkakton konstrikcion të muskulaturës së lëmuar bronkiale. Pasi që këta agjentë shkaktojnë bllokadë muskarinike joselektive mund të shkaktohet rritja e lirimit të acetilkolinës dhe mbisundimi i bllokadës në receptorët e muskulaturës së lëmuar. Bronkoselektiviteti shtohet kur këto barna administrohen përmes inhalimit.

Efekti në funksionin e epitelit ciliar të bronkeve nuk është i pranishëm te të gjithë bronkodilatatorët. Përjashtim bën bromuri i ipratropiumit i cili nuk ka efekt në aktivitetin ciliar. Beta₂ agonistët shkaktojnë intensifikim të lëvizjeve ciliare Efekt i kundërt haset te atropina e cila bën inhibim të dukshëm të lëvizjeve ciliare dhe në pastrim mukociliar.

Bronkodilatatorët poashtu mund të shkaktojnë efekte jobronkodilatatore. Beta₂ agonistët mund të shkaktojnë efekt kardiostimulator si pasojë e veprimit të tyre në beta ₂ receptorë (kronotrop) dhe beta₁ receptorë (kronotrop dhe inotrop)Stimulimi i tepërt mund të shkaktojë aritmi , hipertension, palpitacione dhe tahikardi. Derivatet e metilksantinës poashtu shkaktojnë efekte inotropike dhe kronotropike. Atropina mund të shkaktojë stimulim kardiak, gjë që shkakton tahikardi.

Stimulimi i beta₂ receptorëve në muskulaturën e skeletit rezulton me tremor dhe me rritje të forcës së kontrakcionit deri sa stimulimi i beta₂ receptorëve në muskulaturën e lëmuar uterine shkakton tokolizë. Beta₂ stimulimi aktivizon Na+/K+/ATP-azën duke shkaktuar glukoneogjenezë dhe rritjen e sekrecionit të insulinës. Këto tri efekte mund t’i kontribuojnë hipokalemisë në atë mënyrë që shkaktohet një zhvendosje në drejtim intracelular të kaliumit. Beta₂ stimulimi mund të shkaktojë acidemi laktike metabolike.

Derivatet e metilksantinës posedojnë efekte jobronkodilatatore të cilat mund të shkaktojnë veprime pozitive në traktin respirator. Është vërejtur se nën ndikimin e tyre përmirësohet forca kontraktile e diafragmës, reduktimi i lodhjes, dhe përmirësimi i përgjegjjes respiratore ndaj hipoksemisë. Veprimet tjera, jorespiratore përfshijnë: 1) stimulimin e SNQ nga adenozin antagonizmi dhe vazokonstrikcioni cerebral, 2) zvogëlimin e presionit të sfinkterit ezofageal, 3)rritjen e sekrecionit të acidit gastrik dhe 4) përgjegjjen diuretike, e cila shpejt krijon tolerancë. Derivatet e metilksantinës poashtu shkaktojnë një rritje të prodhimit të mukusit dhe inhibim të lirimit të histaminës nga mastocitet.

Efektet sistemike të atropinës përfshijnë: tharjen e sekrecionit, pamjen e mjegulluar dhe stimulimin e SNQ. Bromuri i ipratropiumit nuk posedon ndonjë efekt sistemik sinjifikant.

AMINOFILINA

Indikacionet:

Obstruksion i papësueshëm i rrugëve të frymarrjës, astmë bronkiale e rënduar, edemë kardiake dhe renale.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me mbindjeshmëri ndaj barit.

Veprimet anësore:

Mundim, vjellje, anoreksi, aritmi kardiake, spazmë, mbërdhezje, dhembje koke, ankth, ekzantemë, pagjumësi.

Dozimi:

Me rrugë orale: 100-300,350 mg, 3-4 herë në ditë, pas ushqimit. I.V.: me injektim të ngadalshëm (mbi 20 minuta) 200-500 mg,

Fëmijët: I.V. me injektim të ngadalshëm 5 mg/kg

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 100 mg, 200 mg

Tableta më veprim të zgjatur: 225 mg, 350 mg

Injekcione: 25 mg/mL, në ampula 10 mL

EFEDRINA

Indikacionet:

Obstrukcioni reverzibil i rrugëve të frymëmarrjes, ndeshjet te gjendjet e hipotensionit akut posaçërisht të shoqëruara me anestezion spinal, sindromi Adam-Stokes me bllok komplet të zemrës, stimulues i SNQ në narkolepsi dhe gjendje depresive, kongjestioni nazal.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në bar, glaukoma këndngushtë, pacientët e trajtuar me anestetikë siç janë ciklopropani dhe halotani (këto barna mund të senzibilizojnë zemrën në veprimin aritmik të barnave simpatomimetike), rastet kur barnat vasopresore janë të kundërindikuara.

Veprimet anësore:

Tahikardi, ankth, asteni, pagjumësi, tremor, aritmi, tharje e gojës, kokëdhemje.

Dozimi:

Të rriturit: te krizat e astmës bronkiale në fillim përdoren 25-50 mg, 3 herë në ditë.

Fëmijët: deri në 1 vjeç 7,5 mg, 3 herë në ditë; 1-5 vjeç: 15 mg, 3 herë në ditë; 6-12 vjeç: 25 mg, 3 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 15 mg, 30 mg, 60 mg

Eliksir: 15 mg/5 mL 100 mL

Pika për hundë 0.5 dhe 1%

Injekcione: 50mg/mL

IPRATROPIUMI

Indikacionet:

Mjekimi dhe profilaksa e obstrukcioneve kronike të rrugëve të frymëmarrjes me bronkospazmë, siç është astma bronkiale dhe bronkiti kronik, me ose pa emfizemë.

Kundërindikacionet:

Te pacientët me tejndjeshmëri ndaj barit, kardiomiopati obstruktive hipertrofike, takiaritmi.

Efektet anësiore:

Dridhje të lehta të muskujve, nervoza, tahikardi, marramendje, palpitacione, dhembje koke, tharje goje, iritim i fytit ose reakcione alergjike.

Dozimi:

Të rriturit dhe fëmijët e moshës shkollore: mjekimi i krizave, 2 doza (inhalime). Në raste më të rënda pas 5 minutave mund të përdoren edhe 2 doza të tjera, nëse edhe pas kësaj kriza nuk qetësohet atëherë mund të përdoren edhe doza të tjera. Doza maksimale deri 8 doza në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tretësirë respiratore: 250 mcg/mL.

Aerosol i dozuar: 40 mcg/dozë.

SALBUTAMOLI

Indikacionet:

Mjekimi dhe profilaksa e astmës bronkiale; bronkiti dhe emfizema të shoqëruara me obstruksion të prapësueshëm të rrugëve të frymarrjes.

Kundërindikacionet:

Te pacientët me tejndjeshmëri ndaj barit; tremujori i parë ose i tretë i shtatzanisë.

Veprimet anësore:

Dridhje të lehta të muskujve skeletorë, tension nervor, zgjërim i enëve përferike të gjakut, dhembje koke, tahikardi, hipokalemi pas dozave të larta.

Dozimi:

Të rriturit: oralisht 4 mg (tableta ose shurup) 3-4 herë në ditë. Sipas nevojës doza e menjëhershme mund të rritët deri në 8mg. Fëmijët: nën 2 vjeç 0,1mg/kg; 2-6 vjeç 1-2 mg, përkatësisht 2,5-5 mL shurup; 6-12 vjeç 2 mg, përkatësisht 5 mL shurup ose 1 tbl 2 mg; mbi 12 vjeç 2-4 mg, përkatësisht 5-10 mL shurup ose 1 tabletë 2 mg apo 4 mg dhe të gjitha këto 3-4 herë në ditë. I.M. ose S.C.: 0,5 mg, dhe sipas nevojës përsëritet çdo 4 orë. Me perfuzionim në venë: 0,005 mg/minut; doza mund të rregullohet në përputhje me përgjegjjen e të sëmurit dhe ritmin e zemrës. Me inhalim: të rriturit: 0,1-0,2 mg (1-2 inhalime), mund të përdoret si dozë e vetme. Doza e rekomanduar për mjekimin mbajtës ose profilaksë është 2 inhalime, 3 ose 4 herë në ditë. Fëmijët: Një inhalim (0,1mg), është doza që këshillohet për mjekimin e bronhospazmës akute, astmës epizodike ose para sforcimit fizik. Mjekimi mbajtës ose profilaksa 1 inhalim 3 ose 4 herë në ditë. Me inhalim të tretësirës respiratore: të rriturit, 0,5 mL tretësirë duhet holluar deri në një vëllim përfundimtar 2-2,5 mL me tretësirë izotonike klorur natriumi, tretësira e përfituar inhalohet me një nebulizator të përshtatshëm. Fëmijët nën 12 vjeç, 0,5 mL, mjekimi mund të përsëritet 4 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Aerosol i dozuar: 100 mcg/dozë,

Tableta: 2 mg, 4 mg,

Shurup: 2 mg/5 mL,

Injekcione: 50 mcg/mL në ampula prej 5 mL,

Tretësirë respiratore: 5 mg/mL,

SALMETEROLI

Indikacionet:

Obstruksioni reverzibil i rrugëve të frymëmarrjes (duke përfshirë astmën nokturne dhe parandalimin e bronkospazmit të induktuar nga ushtrimet) tek pacientët që kërkojnë terapi kohëgjatë bronkodilatatore, të cilët gjithashtu do të duhej të merrnin rregullisht doza adekuate të barnave antiinflamatore inhaluese (psh.kortikosteroideve dhe/ose kromoglikatit të natriumit tek fëmijët) ose kortikosteroidëve oral.

Shënim: Theksohet që salmeteroli nuk është për lehtësim të menjëhershëm të sulmeve dhe që terapia ekzistuese me kortikosteroidë nuk do të duhej të tërhiqet ose reduktohet.

Vërejtje të posaçme:

Shiko tek salbutamoli. Incidenca sinjifikante e bronkospazmit paradoksal mund të jetë e rëndësishme tek astma e rëndë ose e përkeqësuar.

Dozimi:

Me inhalim: 50 mikrogram (2 inhalime ose 1 kapsulla me pluhur) dy herë në ditë; deri në 100 mikrogram (4 inhalime ose 2 kapsulla me pluhur) dy herë në ditë tek obstrukcionet më të rënda të rrugëve të frymëmarrjes.

Fëmijët: nën moshën 4 vjeçare nuk rekomandohet; mbi 4 vjeç 50 mikrogram ( 2 inhalime ose një kapsulë me pluhur) dy herë në ditë.

Forma farmaceutike dhe doza:

Pluhur i thatë për inhalim: 50 mikrogram/blister

Aerosol për inhalim: 25 mikrogram/dozë matëse

3.2 KORTIKOSTEROIDET

Barnat anti-inflamatore respiratore

Mekanizmi i veprimit:

Inflamacioni i mukozës karakterizohet me fazën e hershme dhe të vonshme. Faza e hershme shkaktohet nga degranulimi i mastociteve, proces i cili është i ndërmjetësuar nga IgE. Duket se kromolina dhe nedokromili janë të ngjajshëm në aftësinë e tyre për të antagonizuar degranulimin e mastociteve të induktuar nga antigjeni. Kjo dukuri, pastaj, pengon lirimin e histaminës dhe SRS-A që janë mediator të tipit I të reakcioneve alergjike. Ciklosporina poashtu inhibon degranulimin e mastociteve. As kromolina e as nedokromili nuk pengojnë lidhjen e IgE me mastocite e as lidhjen e antigjenit për IgE. Kortikosteroidet e administruara në mënyrë inhalatore mund të zvogëlojnë sintezën e IgE.

Faza e vonshme e përgjegjjes bronkospastike të astmës është e karakterizuar me edemë intersticiale, lirim të glukoproteinës jargore dhe me infiltrim eozinofilik të rrugëve respiratore. Leukotrienet tërheqin infiltratet celulare duke shkaktuar dëmtime epiteliale, abnormalitete në mekanizmat neural, rrisin reaktibilitetin e muskulaturës së lëmuar dhe shkaktojnë obstrukcion të rrugëve ajrore. Kortikosteroidet (orale,parenterale ose inhalatore) zvogëlojnë metabolizmin e acidit arakidonik dhe zvogëlojnë sasinë e prostaglandineve dhe leukotrieneve të sintetizuar. Kortikosteroidet rrisin numrin e beta-receptorëve adrenergjik në leukocite dhe rrisin përgjegjjen e beta-receptorëve në muskulaturën e lëmuar të rrugëve respiratore. Kromolina poashtu mund të redukojë lirimin e leuktrieneve inflamatore. Supozohet se kromolina shkakton këto efekte duke inhibuar fluksin e Ca, por mekanizmi i saktë akoma nuk dihet. Mekanizmi i efekteve anti-inflamatore të nedokromilit poashtu nuk dihet. Nedokromili pengon bronkokonstrikcionin në mënyrë sekondare si pasojë e stimulimit jo-antigjenik. Pasi që kromolina dhe nedokromili nuk janë bronkodilatatorë, antihistaminikë e as vazokonstriktorë, efektet e dobishme të tyre në trajtimin e astmës janë profilaktike.

Një përgjegjje bronkokonstriktore e zgjeruar dhe hipersenzitivitet i rrugëve ajrore mund të induktohet nga shkaktarë të ndryshëm siç janë: ajri i ftohtë, alergjenet, ndotësit e ajrit ose ushtrimet fizike. Kromolina mund të redukojë hiperreaktivitetin e bronheve duke inhibuar përgjegjjen astmatike në ngacmimet antigjenike. Duket se nedokromili është i barabartë me kromolinën në parandalimin e astmës së innuktuar nga ushtrimet fizike. Kortikosteroidet inhalatorë poashtu reduktojnë hiperreaktibilitetin e rrugëve ajrore.

Agjentët tjerë ndikojnë në leukotriene dhe aktivitetin e T-qelizave. Inhibuesit e biosintezës së leukotrieneve siç është zileutron (Leutrol(r))në mënyrë direkte inhibon 5-lipoksigjenazën, duke penguar formimin e cisteinil leukotrieneve dhe LTB₄. Montelukasti dhe zafirlukasti janë antagonistë oral-aktiv të receptorëve të leukotrieneve. Ata janë antagonistë selektiv të cisteinil-leukotrien receptorëve dhe inhibojnë bronkokonstrikcionin e induktuar nga alergjenët. Ciklosporinet, molekulat anti-adhezive, anti-citokinet dhe qelizat anti-efektore ndikojnë në stadet e ndryshme të aktivitetit të T-qelizave (sinteza, veprimi, rekrutimi, mbijetimi ose zhvendosja).

Gjatë trajtimit të pneumonisë pneumocistike, organizmat e shkatërruar lirojnë antigjene që shkaktojnë përgjegjje inflamatore të mushkërive, gjë që dëmton funksionin pulmonar. Kortikosteroidet orale ose intravenoze janë të dobishëm si terapi ndihmëse gjatë trajtimit të pneumonive pneumocistike serioze. Kortikosteroidet mund poashtu të pengojnë keqësimin e hershëm tek pacientët me formë të lehtë ose të moderuar të sëmundjes. Kortikosteroidet përmirësojnë rezultatet tek pacentët me këtë sëmundje kur përdoren si terapi primare, sekondare ose si terapi urgjente shpëtimtare.

Kortikosteroidet janë efektivë tek fëmijët me krup të moderuar ose serioz, dhe menjanojnë nevojën e intubimit ose lejojnë ekstubim të hershëm. Mekanizmi ekzakt i këtyre veprimeve është i panjohur, por kortikosteroidet mund të zvogëlojnë edemën subglotike duke zvogëluar permeabilitetin dhe dilatimin e kapilarëve. Kortikosteroidet të administruar me rrugë nazale kanë veprim anti-inflamator lokal dhe efekte minimale sistemike. Këta agjentë ndikojnë poashtu në inflamacione alergjike dhe në ato jo-alergjike iritante. Mekanizmi i saktë i veprimit në mukozë nazale akoma nuk dihet.

Kortikosteroidet janë poashtu efektivë në trajtimin e inflamacioneve të rrugëve ajrore të shoqëruara me fibrozën cistike, sidoqoftë, administrimi i zgjatur tek fëmijët shoqërohet me retardim në rritje, intolerancë të glukozës dhe dëmtime imunologjike. BJSAI mund të inhibojnë migrimin dhe agregimin e neutrofilëve dhe të pengojnë lirimin e enzimeve lizozomale dhe poashtu është vërejtur se janë të dobishëm në trajtimin e fibrozës cistike.

BEKLOMETAZONI

Indikacionet:

Në profilaksën dhe mjekimin e astmës bronkiale.

Kundërindikacionet:

Pacientët me tejndjeshmëri në bar; kujdes të veçantë te pacientët me tuberkulozë të mushkërive aktive ose latente.

Veprimet anësore:

Kandidiazë e gojës dhe e fytit.

Dozimi:

Të rriturit: 2,2 mg, 2 herë në ditë ose 0,1 mg, 3-4 herë në ditë. Në raste të rënda mund të përdoren, në fillim, 0,6-0,8 mg në ditë. Fëmijët: 0,05-0,1 mg, 2-4 herë në ditë ose 0,1-0,2 mg, 2 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Aerosol i dozuar: 50 mcg/dozë, 100 mcg/dozë, 200 mcg/dozë.

BETAMETAZONI

Indikacionet:

Tek çrregullimet inflamatore dhe alergjike, hiperplazioni adrenal kongjenital, edema cerebrale.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar si dhe tek ata me infeksione virale apo bakteriale.

Veprimet anësore:

Eufori, insomni, kokëdhimje, pseudotumor cerebri, vertigo, hipertension, edemë, aritmi, tromboflebit, tromboemboli, kataraktë, glaukomë, çrregullime menstruale, pankreatit, pështirosje, vjellje, ulceracion peptik, osteoporozë, hirsutizëm, hipokalemi, hiperglikemi, insuficiencë adrenale akute.

Dozimi:

Të rriturit: 0.6-7.2 mg P.O. në ditë apo 0.5-9mg I.M., I.V.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 600mcg

Tableta efervescente: 500mcg

Shurup: 600mcg/5mL

Injekcion (fosfat betametazon natrium): 4mg/mL – 5mL fiolë

DEKSAMETAZONI

Indikacionet:

Inflamacionet kronike, alergji, sëmundje autoimmune, imunologjike, neoplastike, edemë cerebrale, pështirosje dhe vjellje dhe pështirosje gjatë kemoterapisë.

Vërejtje të posaçme:

Shih prednizolonin.

Kundërindikacionet:

Shih te prednizoloni.

Veprimet anësore:

Shih te prednizoloni.

Dozimi:

Oralisht: nga 0.5-10 mg në ditë; me rrugë I.M. ose I.V. të ngadalshme, fillimisht 0.5-20 mg, fëmijët 200-500 mcg/kg në ditë,

në edemën cerebrale me injekcion I.V. të ngadalshëm, fillimisht 10 mg, pastaj me I.M > 4 mg; çdo 6 orë

në shok; I.V. 2-6 mg/kg.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 0.5 mg, 4 mg

Injekcione: 4 mg

FLUTIKAZONI

Indikacionet:

Riniti alergjik, astma kronike jo e kontrolluar nga beta₂ stimulatorët me veprim të shkurtër.

Kundërindikacionet:

Hipersenzitiviteti.

Veprimet anësore:

SNQ: kokëdhembje

ORL: epistaksë, gjak në mukusin nazal, faringit, iritim nazal.

SR: iritim i mukozës së traktit respirator.

Efektet sistemike të kortikosteroideve (në masë dukshëm më të vogël) mund të paraqiten e sidomos në rastet kur administrohen doza më të larta të këtij medikamenti.

Dozimi:

Për përdorim nazal ordinohen 1-2 (maks.) aplikime në ditë.

Dozat e zakonshme për fëmijë 4-16 vjeç janë 50-100 mcg, dy herë në ditë.

Pacientët nga 16 vjeç e më tepër përdorin 100-250 mcg, dy herë në ditë. Doza maks. është 1 mg, dy herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Sprej nazal: 50 mcg/dozë e aplikuar. Pluhur i tharë inhalues me aplikator: (50 mcg, 100 mcg, 250 mcg, 500 mcg ) për një dozë të aplikuar.

Aerosol inhalues: (25 mcg, 50, mcg, 125 mcg, 250 mcg) për një dozë të aplikuar.

Preparat i nebulizuar: 250 dhe 500 mcg për një dozë.

FLUDROKORTIZONI

Indikacionet:

Zëvëndësim mineralokortikoid te insuficienca adrenokortikale.

Vërejtje të posaçme:

Si te prednizoloni.

Kundërindikacionet:

Si te prednizoloni.

Veprimet anësore:

Mbidozimi dhe përdorimi i zgjatur mund të rritë disa nga veprimet fiziologjike të kortikosteroideve të cilat qojnë deri te veprimet anësore të mineralokortikoideve dhe glukokortikoideve. Veprimet mineralokortikoide pëfshijnë hipertensionin, retencion të ujit dhe natriumit dhe humbje të kaliumit. Këto veprime janë më të shprehura te fludrokortizoni por janë sinjifikante edhe te kortizoni, hidrokortizoni, kortokotropina, dhe tetrakosaktrina. Veprimet anësore mineralokortikoide janë të papërfillshme te glukokortikoidet potentë siç janë betametazoni, dhe deksametazoni dhe paraqiten në formë të lehtë te metilprednizoloni, prednizoloni dhe triamcinoloni.

Dozimi:

Oralisht: 25-37.5 mg, në doza të ndara.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 100 mikrogram

HIDROKORTIZONI

Indikacionet:

Insuficienca adrenokortikale; reakcionet e tejndjeshmërisë; sëmundjet reumatike.

Vërejtje të posaçme:

Në hipertiroide, cirozë, infeksione, diabet, osteoporozë, glaukomë, shtatzani dhe laktacion. Trajtimi nuk guxon të ndërpritet përnjëherë por gradualisht për shkak të rrezikut nga insuficienca e gjëndrrës adrenale.

Kundërindikacionet:

Si prednizoloni..

Veprimet anësore:

Si prednizoloni..

Dozimi:

Me rrugë orale 20-30 mg në ditë, në doza të ndara; fëmijë marrin oralisht 10-30 mg.

Me rrugë I.M. ose I.V. të ngadalshme, 100-500 mg në ditë, të ndarë në 3-4 doza; fëmijët me rrugë I.V. të ngadalshme, deri 1 vjeç 50 mg, 6-12 vjeç 100 mg.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 10 mg, 20 mg

Tretësirë për injekcion: 100 mg /mL.

PREDNIZOLONI

Indikacionet:

Çrregullimet inflamatore dhe alergjike.

Vërejtje të posaçme:

Te suprimimi i gjëndrrës mbiveshkore, te infeksionet, te hipertensioni, te infarkti, te diabetes mellitus, te osteoporoza, në ulcerë peptike, në hipotiroidizëm, në histori të miopatisë steroide, në shtatzani dhe laktacion.

Kundërindikacionet:

Infeksionet sistemike (përveç nëse trajtohen me antibioterapi specifike); duhet shmangur dhënia e vaksinave me virus të gjallë ( ulet reagimi i antitrupthave të serumit).

Veprimet anësore:

Minimizohen duke përdorur dozat më të ulëta terapeutike për kohë të shkurtër.

Efektet gastrointestinale përfshijnë: dispepsinë, ulceracione peptike, ezofageale dhe kandidazë;

Efektet muskuloskeletore përfshijnë: miopati, osteoporozë, fraktura vertebrale dhe të eshtrave;

Efektet endokrine janë: suprimim i gjëndrrës mbiveshkore, çrregullime të menstruacioneve dhe amenore. Sindromi Cushing (me doza të larta, rëndom revezibile me ndërprerje të terapisë).

Efektet oftalmike janë: glaukoma, papilloedema, ekzacerbim i infeksioneve virale ose fungale oftalmike; Efektet tjera anësore janë: shërim i vonuar i plagëve, reakcione alergjike, psikoza dhe përkeqësim i skizofrenisë.

Dozimi:

Oralisht fillimisht 10-20 mg në ditë (në sëmundje të rënda, deri 60 mg). Preferohet të mirret në mëngjes pas ngrënjes. Doza mbajtëse është 2.5-15 mg në ditë. Sindromet kushingoide shfaqen rëndom me doza më të larta se 7.5 mg në ditë.

Me injekcion I.M., 25-100 mg, një ose dy herë në javë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 5 mg, 10 mg, 25 mg;

Injekcione: I.M. 25 mg/mL

TRIAMCINOLONI

Indikacionet:

Suprimimi i çrregullimeve inflamatore, alergjike, reumatike.

Vërejtje të posaçme:

Shiko tek prednizoloni; dozat e larta mund të shkaktojnë miopati proksimale, të shmanget në terapi kronike.

Kundërindikacionet:

Shiko tek prednizoloni.

Veprimet anësore:

Shiko tek prednizoloni.

Dozimi:

Në astmën bronkiale jepen 8 deri në 16mg. Në gjendjet alergjike 8 deri në 12mg. Sëmundjet oftalmologjike 12 deri 40mg. Sëmundjet respiratore 18 deri 48mg. Sëmundjet hematologjike 16 deri 60mg. Meningjiti tuberkular 32 deri 48mg. Insuficienca adrenokortikale 4 deri 12mg. Karditi reumatik akut 20 deri 60mg. Lupus eritematodes 20 deri 32mg. Gjendjet edematoze 16 deri 20mg (më së shumti 48mg) derisa të paraqitet diureza. Në sëmundjet reumatike me injekcion të thellë intramuskular në muskulin gluteal të jepen 40 mg acetonid triamcinoloni për depo efekt, të përsëritet në intervale të bazuara në përgjegjjen e pacientit; doza maksimale individuale 100 mg.

Forma farmaceutike dhe doza:

Tableta: 2mg, 4mg, 8mg

Injekcione depo: 40mg/mL

TETRAKOSAKTRINA

Indikacionet:

Testimi i funksionit adrenokortikal; më parë përdorej si alternativë e kortikosteroideve në çrregullimet si sëmundja e Crohnit ose artrtitin reumatizmal por përgjegjja e paparashikueshme ndaj tyre i ka larguar nga ky përdorim.

Vërejtje të posaçme:

Si kortikosteroidet tjera, rrezik nga shoku anafilaktik.

Veprimet anësore:

Dozimi:

Me rrugë I.V. ose I.M. 250 mcg si dozë e vetme.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tretësirë për injekcion 250mcg/mL ( si acetat).

3.3 KROMOGLIKATI DHE ANTAGONISTËT E RECEPTORËVE TË LEUKOTRIENEVE

Mekanizmi i veprimit:

Mekanizmi i veprimit të kromoglikatit të natriumit nuk është i sqaruar plotësisht. Mund të jetë i dobishëm te astma me bazë alergjike, por në praktikë është e vështirë të parashikohet kush do të përfitojë kështuqë është e arsyeshme që të provohet për një periudhë prej 4 deri 6 javësh.

Antagonistët e receptorëve të leukotrieneve, montelukasti dhe zafirlukasti bllokojnë efektet e leukotrieneve cisteinile në rrugët e frymëmarrjes.

Zafirlukasti është antagonist selektiv dhe kompetitiv i receptorëve leukotrienë (LTRA) të leukotrienit D₄ dhe E₄ (LTD₄ dhe LTE₄), komponenteve të substancës me reagim të ngadalësuar të anafilaksës (slow-reacting substance of anaphylaxis-SRSA).

Antihistaminikët nuk kanë vlerë në trajtimin e astmës bronkiale.Ketotifeni është një antihistaminik me veprim që thuhet se i ngjan kromoglikatit të natriumit por është dëshmuar si zhgënjyes (BNF 39).

KETOTIFENI

Indikacionet:

Shih mekanizmin e veprimit.

Vërejtje të veçanta:

Trajtimi i mëparshëm duhet të vazhdojë edhe për më së paku 2 javë pas fillimit të trajtimit me ketotifen; shtatzania dhe laktacioni.

Veprimet anësore:

Përgjumje, gojë e terur, marramendje e lehtë, stimulim i SNQ, shtimi i peshës gjithashtu është raportuar.

Dozimi:

1 mg 2 herë në ditë me ushqim. Nëse është e nevojshme doza rritet në 2 mg dy herë në ditë; trajtimi fillestar te pacentiët nën sedacion 0.5-1 mg në mbrëjme. Fëmijët mbi 2 vjeç 1mg 2 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 1 mg

Tableta: 1 mg

Shurup: 1mg/5mL

KROMOGLIKATI I NATRIUMIT

Indikacionet:

Astma bronkiale e rëndë, prevenimi i bronkokonstrikcionit të induktuar nga ngarkesa fizike, riniti alergjik, mastocitoza orale.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në kromoglikat ose përbërësit e këtij produkti.

Vërejtje të veçanta:

Kromoglikati nuk ka ndikim në astmën akute dhe statusin astmatik.Nganjëherë mund të shfaqen reakcione anafilaktike të rënda me kromoglikat oral.

Veprimet anësore:

Veprimet anësore që shoqërohen me përdorim të kapsullave inhaluese dhe aerosolit mund të përfshijnë lakrimacion, të ajurit e gjëndrrës parotide, dizuri, urinim të shpeshtuar, marramendje, kokëdhembje, shpërthim puçrrash, urtikari, angioedemë, të ajur me dhembje dhe pështirosje.

Reakcionet nga përdorimi i tretësirës nebulizuese mund të përfshijë: koll, kongjestion të hundëve, fishkëllimë, kruarje të hundës, epistaksë, djegie të hundës dhe dhembje abdominale.

Veprimet anësore që mund të paraqiten me përdorim të tretësirës nazale janë teshtima, therrje e hundës, ngacmim nazal, kodhembje dhe shija e keqe në gojë.

Dozimi:

Me inhalim të aerosolit të rriturit dhe fëmijët marrin nga 10 mg (2 inhalime) 4 herë në ditë, duke rritur dozën në raste më të rënda ose gjatë periudhave të rrezikut të shtuar në 6-8 herë në ditë; doza shtesë mund të merren para ngarkesave fizike; doza e mbajtjes është 5 mg (1 inhalim) 4 herë në ditë.

Me inhalim të pluhurit të rriturit dhe fëmijët marrin 20 mg 4 herë në ditë, duke e rritur dozën në rastet e rënda deri në 8 herë në ditë; doza shtesë mund të merren para ngarkesave fizike.

Me inhalim të tretësirës së nebulizuar të rriturit dhe fëmijët marrin 20 mg 4 herë në ditë, duke rritur dozën në rastet e rënda deri në 6 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Aerosol për inhalim: 5mg/ dozë matëse

Tretësirë për inhalim: 10mg/mL

Kapsulla për inhalim: 20mg

MONTELUKASTI

Indikacionet:

Terapi shtesë në profilaksë të astmës së lehtë, mesatare dhe të induktuar nga ngarkesa fizike që është e kontrolluar në mënyrë të papërshatshme me kortikosteroide inhalatore dhe beta₂ stimulues me veprim të shkurtër të cilët përdoren sipas nevoje.

Vërejtje të veçanta:

Shatatzania dhe laktacioni, sindromi Churg-Strauss.

Veprimet anësore:

Çrregullime gastrointestinale, gojë e terur, reakcione tejndjeshmërie përfshirë anafilaksën, angioedemë dhe reakcione të lëkurës, asteni, marramendje, kokëdhembje, pagjumësi, infekcione të traktit të sipërm respirator, ethe, artralgji, mialgji.

Dozimi:

10 mg në mbrëmje; fëmijët 6-14 vjeç marrin 5 mg në mbrëmje.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta për përtypje: 5 mg

Tableta: 10 mg

ZAFIRLUKASTI

Indikacionet:

Profilaksa e astmës.

Kundërindikacionet:

Insuficienca e mëlqisë, laktacioni.

Vërejtje të veçanta:

Të vjetrit, shtatzania, insuficienca e veshkeve, sindromi Churg-Strauss.

Veprimet anësore:

Çrregullime gastrointestinale, kokëdhembje, çrregullime të gjakderdhjes, reakcione të tejndjeshmërisë përfshirë angioedemë dhe reakcione të lëkurës, rrallëherë enzime të rritura të mëlqisë dhe shumë rrallë agranulocitozë; infekcione respiratore te të vjetrit.

Dozimi:

20 mg 2 herë në ditë; për fëmijët nën 12 vjeç nuk rekomandohet.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 20 mg

3.4 ANTIHISTAMINIKËT

H₁-bllokuesit

Mekanizmi i veprimit:

Antagonistët e H₁-receptorëve nuk pengojnë lirimin e histaminës siç e bëjnë kromolina ose nedokromili, por më tepër konkurojnë me histaminën e lirë për H₁-receptorët. Në përgjithësi lidhja ka karakter kompetitiv (garues), por disa barna të gjeneratës së dytë lidhen në mënyrë jokompetitive në raste kur janë prezente në doza më të mëdha. Histamina është mediator në shumë procese fiziologjike në shumë inde. Për këtë arsye veprimi i H₁ bllokuesve është i ndryshëm. H₁-bllokuesit antagonizojnë në mënyrë kompetitive efektet e histaminës në H₁- receptorët e traktit gastrointestinal, uterusit, enëve të mëdha të gjakut dhe muskujve bronkialë. Klorfeniramina ushtron veprim deprimues në SNQ duke bllokuar receptorët qendror histaminergjikë dhe me këtë shkakton efekt sedativ.

Veprimi antialergjik i H₁-antagonistëve përveç bllokadës së H₁-receptorëve përfshin edhe mekanizma të tjera ( të dokumentuara) edhe pse këto mekanizma vijnë në shprehje gjatë përdorimit të dozave që janë më të mëdha se ato që përdoren në praktikën klinike. Këto veprime janë: pengimi i lirimit të mediatorëve të inflamacionit nga bazofilët dhe mastocitet si dhe pengimi i migrimit të eozinofileve, bazofileve dhe/ose të neutrofileve. Kontributi i këtyre mekanizmave në një përgjegjje të përgjithshme klinike ndaj terapisë H₁ bllokuese është i paqartë.

H₁-bllokuesit poashtu posedojnë ca karakteristika antikolinergjike dhe ate në shkallë të ndryshme. Derivatet e propilaminës siç është klorfeniramina kanë veprim mesatar antikolinergjik. Ky efekt antikolinergjik duket se është pasojë e veprimit qendror antimuskarinik gjë që implikon dhe spjegon edhe veprimin antiemetik edhe pse mënyra e saktë e veprimit nuk dihet.

KLORFENIRAMINA

Indikacionet:

Në trajtimin e sëmundjeve alergjike, veçanërisht të rinitit alergjik sezonal; urtikarieve akute; angioderma dhe si shtesë në shokun anafilaktik.

Vërejtjet e posaçme, kundërindikacionet dhe veprimet anësore :

Sikur prometazina.

Dozimi:

Oralisht, 4 mg, 3-4 herë në ditë; tableta 8 mg, 2 herë në ditë; me injekcion, 10-20 mg ose në raste urgjente me injekcion të ngadalshëm I.V. ( i zbutur në shiringë me 10 mL gjak). Doza parenterale nuk guxon të kalojë 40 mg në ditë.

Te fëmijët: 6-12 muajsh 1mg, dy herë në ditë; 1-5 vjeç

1-2 mg, 3 herë në ditë; 6-12 vjeç 2-4 mg, 3-4 herë në ditë, ( 0.35 mg/kg/ditë, në 4 doza të ndara).

Format farmaceutike:

Tableta: 4 mg, 8 mg (veprim i zgjatur);

Shurup: 2 mg/5 mL;

Injekcione: 10 mg/mL dhe 100 mg/mL

LORATADINA

Indikacionet:

Lehtësimi i simptomeve alergjike si urtikarie, rinit alergjik etj.

Vërejtje të posaçme:

Pacientët me insuficiencë hepatike, hipertrofi prostate, retencion urinar, glaukomë.

Kundërindikacionet:

Porfiria, shtatzania, laktacioni.

Veprimet anësore:

Dhembje koke, përgjumje, molisje.

Dozimi:

10 mg në ditë, në stomak të zbrazët, fëmijët me masë nën 30 kg, 5 mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 10 mg.

PROMETAZINA

Indikacionet:

Në alergjitë e ndryshme siç janë: riniti sezonal, urtikarie akute dhe angioderma; në anafilaksë akute; qetësim (veçanërisht te fëmijët, në obstetrikë dhe preoperativë për efektin e saj qetësues, antiemetik dhe antimuskarinik; në pështirosje dhe vjellje).

Kundërindikacionet:

Në epilepsi; sëmundje të zemrës; çrregullime hepatike; astmë; glaukomë këndngushtë; hipertrofi prostate.

Vërejtje të posaçme:

Në shtatzani nuk është dëshmuar siguria e përdorimit; laktacion(hulumtimet kanë dëshmuar lidhshmërinë e prometazinës me SIDS (sindromi i vdekjes së papritur të foshnjave- sudden infant death syndrome); nuk rekomandohet për fëmijët nën 2 vjeç; në përdorimin e njëkohshëm me barna antikolinergjik, antipsikotik dhe depresiv treciklik; Te të moshuarit për shkak të efekteve antikolinergjike rekomandohen doza të reduktuara. Duhet shmangur përdorimi i njëkohshëm më alkohol. Me përdorim të zgjatur mund të shfaqet toleranca.

Veprimet anësore:

Shpesh efekte qendrore si: marramendje, lodhje, jokordinim, halucinacione, nervozitet e veçanërisht në doza të larta te fëmijët.

Dozimi:

Nëpërmjet gojës, fillimisht 10 mg, tri herë në ditë, ose

25 mg në mbrëmje që mund të rritet sipas nevojës deri në 100 mg në ditë, e ndarë në disa doza ose me një dozë të vetme në mbrëmje.

Te fëmijët: nëpërmjet gojës, 0.125 mg/kg, çdo 4-6 orë ose 0.5 mg/kg në mbrëmje; 2-5 vjeç, 5-15 mg/ditë; 6-10 vjeç, 10-25 mg/ditë

Me injekcion I.M.: 5-12 vjeç, 6.25-12.5 mg; 12-16 vjeç 12.5-25 mg (0.125-0.5 mg/kg)

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 10 mg, 25 mg

Shurup: 5 mg/mL

Injekcione: 25 mg/mL

Kremë: 2% 25 mg

3.5 STIMULUESIT E FRYMËMARRJES DHE SURFAKTANTËT PULMONAR

BERAKTANTI

Indikacionet:

Trajtimi i sindromit distres respirator (respiratory distress syndrome-RDS) te të posalindurit para kohe të cilët janë të intubuar dhe marrin ventilim mekanik dhe tek të cilët monitorohet vazhdimisht shpejtësia e punës së zemrës dhe oksigjenimi arterial.

Vërejtje të veçanta:

Monitorimi i vazhdueshëm është i nevojshëm për të shmangur hiperokseminë (për shkak të përmirësimit rapid të koncentrimit të oksigjenit arterial).

Veprimet anësore:

Është raportuar për hemoragji pulmonare.

Dozimi:

Me tub endotrakeal jepen 100mg/kg që është ekuivalent me vëllim 4mL/kg, i preferuar mbrenda 8 orëve të lindjes; mund të përsëritet mbrenda 48 orëve në intervale kohore prej më së paku 6 orësh deri në 4 doza.

Format farmaceutike dhe dozat:

Suspenzion i beraktantit (ekstrakt i mushkërive të gjedhit) që ka 25mg/mL fosfolipide, me lipide dhe proteine.

Suspenzion: 120mg/8 mL

3.6 OKSIGJENI

3.7 MUKOLITIKËT

Mekanizmi i veprimit:

Mukolitikët ndryshojnë strukturën e mukusit duke zvogëluar në këtë mënyrë viskozitetin e tij kështu që ndihmojnë largimin e tij me veprim ciliar ose ekspektorim.

Acetilcisteina,karbocisteina, metilcisteina dhe stepronina kanë të gjitha grupin tiol; nëse ky grup është i lirë siç është te acetilcisteina ai mund të zëvendësohet me lidhjet disulfide në mukus duke këputur lidhjet zingjirore të mukusit. Mirëpo barnat sikurse është karbocisteina që kanë të “mbuluar” grupin tiol nuk mund të veprojnë me këtë mekanizëm dhe veprimi i saktë është i paqartë. Grupi tiol është gjithashtu i përfshirë në mekanizmin e veprimit të disa prej këtyre barnave të cilat përdoren në trajtimin e helmimeve.

ACETILCISTEINA

Indikacionet:

Terapi ndihmëse për sekretimet abnormale, viskoze dhe të ngjeshura në sëmundjet kronike bronkopulmonare (emfizema kronike, emfizema me bronkit, bronkiti kronik astmatik, tuberkuloza, bronkiektazia, amiloidoza primare e mushkërive). Sëmundjet akute bronkopulmonare (pneumonia, bronkiti, trakeobronkiti), komplikimet pulmonare të fibrozës cistike, kujdesi te trakeostoma, komplikimet pulmonare te ndërhyrjet kirurgjikale, përdorimi gjatë anestezionit, konditat posttraumatike të krahërorit, atelektaza për shkak të obstrukcionit të mukusit, studimet diagnostike bronkiale (bronkogrami, bronkospirometria).

Antidot për prevenimin ose zvogëlimin e dëmtimit të mëlqisë i cili mund të paraqitet me rastin e gëlltitjes së sasive potencialisht toksike të paracetamolit.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në acetilcistein. Si antidot nuk ka kundërindikacione.

Vërejtje të veçanta:

Mund të paraqitet rritje e vëllimit të sekretimit të lëngshëm bronkial; nëse kollitja është joadekuate, duhet të mbahen rrugët e frymëmarrjes të hapura me intubim mekanik nëse është e nevojshme.Kur ka ndonjë bllokim të madh mekanik për shkak të ndonjë trupi të huaj ose akumulim lokal, të bëhet pastrimi i rrugëve të frymëmarrjes me aspirim endotrakeal me ose pa bronkoskopi.

Te astmatikët duhet bërë observim i kujdesshëm dhe nëse bronkospazmi progredon duhet menjëherë të ndërpritet dhënja e barit.
Efektet alergjike mund të paraqiten rrallë të shfaqura si urtikari e gjeneralizuar. Nëse këto paraqiten atëherë duhet të ndërpritet terapia.

Nëse paraqitet encefalopatia për shkak të dëmtimit të mëlqisë të ndërpritet terapia për të shmangur administrimin e mëtejshëm të substancave me azot.

Vjellje nganjëherë të rënda dhe perzistente paraqiten si simptom i tejdozimit të paracetamolit. Trajtimi me acetilcisteinë mund të rëndojë edhe më shumë vjelljen.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, stomatit, ethe, rinoré, marramendje, djersitje e ftohtë, shtrëngim gjoksi, bronkokonstrikcion, bronkospazëm, iritim i trakesë dhe trungut bronkial.

Dozimi:

Nebulizimi (maska e gojës, tubusi, trakeotomia) bëhet me 1 deri 10 mL të tretësirës 20% ose 2 deri 20 mL të tretësirës 10% çdo 2 deri 6 orë; doza e rëndomtë për shumicën e pacientëve është 3 deri 5 mL të tretësirës 20% ose 6 deri 10 mL të tretësirës 10% nga 3 deri 4 herë në ditë.

Fëmijët mbi 6 vjeç dhe të rriturit marrin nëpërmjet gojës 600 mg në mbrëmje ose 3 herë në ditë nga 200 mg. Fëmijët deri 2 vjeç marrin 200 mg 1 herë në ditë kurse prej 2 deri 6 vjeç 200 mg 2 herë në ditë.

Injekcionet intramuskulare merren 2-3 herë në ditë nga 300 mg (të rriturit) dhe 15-30 mg/kg në ditë (fëmijët).

Në helmim me paracetamol jepen fillimisht 150 mg/kg (të rriturit dhe fëmijët) pastaj nga 50 mg/kg së paku edhe 72 orë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Pluhur: 100 mg, 200 mg

Eferveta: 100 mg, 200 mg, 400mg, 600mg

Injekcione intramuskulare: 300 mg/3mL

Injekcione për infuzion: 5g/25mL

3.8 INHALACIONET AROMATIKE

3.9 PËRGATESAT KUNDËR KOLLIT-ANTITUSIKËT

FOLKODINA

Indikacionet:

Koll i thatë ose që shkakton dhembje.

Vërejtje të posaçme:

Në të sëmurët astmatik; rezervën respiratore të zvogëluar.

Kundërindikacionet:

Depresion respirator akut; shtypje intrakraniale e ngritur; çrregullimet hepatike; në gjendjet ku duhet mënjanuar inhibimin e peristaltikës; kolitin ulcerativ akut; koliti që shoqëron përdoriminet e antibiotikëve; fëmijët nën 1 vjeç.

Dozimi:

5-10 mg 3-4 herë në ditë; fëmijët 5-12 vjeç marrin (jo përgjithësisht ) 2.5-5 mg.

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 10 mg

Shurup: 5mg/5mL, 4mg/5mL

KODEINA

Indikacionet:

Kolli i thatë,diarre akute ( si shtesë e zëvendësimit të elektrolitëve).

Vërejtje të posaçme:

Në të sëmurët astmatik; rezervën respiratore të zvogëluar.

Kundërindikacionet:

Veprimet anësore:

Mund të shkaktojë tolerancë me përdorim të zgjatur ( shih morfinën).

Dozimi:

30 mg, 3 ose 4 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 15mg, 30 mg

3.10 DEKONGJESTIVËT NAZAL DHE SISTEMIK