|
FORMULARI I BARNAVE I KOSOVĖS 10.Sėmundjet e muskujve, skeletit dhe tė nyjeve 10.1 ANTIREUMATIKĖT DHE BARNAT PĖR TRAJTIMIN E GIHTIT Barnat josteroide anti-inflamatore (BJSAI) 10.2 BARNAT PĖR ĒRREGULLIMET NEUROMUSKULARE 10.3 BARNAT PĖR LEHTĖSIMIN E INFLAMACIONIT TĖ INDEVE TĖ BUTA 10.1 ANTIREUMATIKĖT DHE BARNAT PĖR TRAJTIMIN E GIHTIT
Barnat josteroide anti-inflamatore (BJSAI)
Mekanizmi i veprimit: Mekanizmi i veprimit i BJSAI, duke pėrfshirė kėtu edhe salicilatet, nuk ka qenė i pėrcaktuar deri nė vitin 1970. Nė vitin 1971, janė bėrė disa publikime tė cilat kanė treguar se mekanizmi anti-inflamator i BJSAI qėndron nė redukimin e sintezės sė prostaglandinės qė ėshtė pasojė e inhibimit tė ciklooksigjenazės (COX), e cila poashtu njihet si prostaglandin endoperoksid H sintetaza. BJSAI nuk e inhibojnė aktivitetin peroksidik tė kėtij enzimi. BJSAI poashtu nuk i inhibojnė rrugėt e lipoksigenazės, dhe pėr kėtė arsye nuk suprimojnė sintezėn e leukotrienėve. COX ėshtė pėrgjegjėse pėr shndėrrimin e acidit arakidonik nė prostaglandinėn G2 (PGG2), qė paraqet hapin e parė nė sintezėn e prostaglandineve. Izoenzim qė tani ėshtė i njohur si COX-1 ėshtė izoluar me 1976. Me 1990, ėshtė dhėnė sugjestion pėr mundėsinė e ekzistimit tė dy COX enzimeve; me 1992, ėshtė klonuar enzimi i dytė -COX-2. COX-1 ėshtė pjesė pėrbėrse e pothuaj tė gjitha indeve dhe ėshtė pėrgjegjės pėr sintezėn e prostaglandineve (si pėrgjegjje ndaj stimulimit tė hormoneve qarkulluese), e poashtu edhe pėr mirėmbajtjen e funksionit normal renal, integritetit tė mukozės gastrike, dhe hemostazės. Duket se COX-2 ėshtė pjesė pėrbėrėse vetėm nė tru, veshkė, eshtra, organe reproduktive dhe nė disa neoplazma.Sidoqoftė, COX-2 mund tė induktohet nė shumė qeliza dhe atė si pėrgjegje ndaj disa mediatorėve tė inflamacionit (p.sh. interleukina-1, faktori i nekrozės tumorale, lipopolisaharidet, mitogjenet dhe intermediatorėt oksigjen reaktiv). Njė mbirregullim i COX-2 ėshtė vėrejtur tek adenomat kolorektale dhe karcinomat, e poashtu edhe te kancerėt tjerė. Tani shihet se efektet e dobishme tė BJSAI mund tė jenė pasojė e inhibimit tė COX-2, ndėrsa efektet anėsore tė terapisė me BJSAI mund tė paraqiten pėr shkak tė inhibimit tė COX-1. Roli kyē i COX-2 nė inflamacion ėshtė i pėrkrahur nga inhibimi i COX-2 i bėrė me kortikosteroide; ndėrsa agjentėt e njėjtė (kortikosteroidet) kanė efekt tė vogėl nė tė shprehurit e veprimit tė COX-1. Sidoqoftė, ky dallim mund tė thjeshtėsohet edhe mė tej. Ėshtė sugjeruar se COX-1 mund tė ndikojė nė komponentet e inflamacionit. Ėshtė vėrejtur se COX-1 ėshtė i shprehur nė disa vende tė inflamacionit duke pėrfshirė nyjet nė artrit reumatoid dhe osteoartrit, posaēėrisht nė shtresėn sinoviale, dhe ky ėshtė enzim primar i sintezės sė prostaglandineve tek bursitet humane. Inhibimi i COX-1 dhe COX-2 nga ana e BJSAI ndryshon varėsisht nga lloji i agjentit. Studimet tregojnė se BJSAI janė inhibues kompetitiv tė COX-1 dhe COX-2, mirėpo, brenda tyre ekzistojnė dy grupe: kompetitorėt e thjeshtė dhe kompetitorėt e varur nga koha. Nė grupin e parė bėjnė pjesė: ibuprofeni, naprokseni, piroksikami dhe sulindaku. Kėta agjentė ,nė mėnyrė reverzibile, konkurojnė me arakidonate pėr lidhje nė pikat aktive tė COX. Nė studimet e bėra in vitro, kėta agjentė e inhibojnė COX-1 dhe COX-2 nė mėnyrė rapide (instante). Inhibuesit tė varur nga koha tė COX-1 dhe COX-2 pėrfshijnė diklofenakun, flurbiprofenin, indometacinėn dhe meklofenamatin. Pėr inhibues tė varur nga koha testi i instant-inhibimit duket se nėnvlerėson mundėsitė e kėtyre agjentėve. Pasi qė tė lidhen pėr COX, ata shkaktojne ndryshime konformacionale nė proteinė gjė qė rezulton me lidhje tė fortė jokovalente. Kur tė lidhen nė kėtė mėnyrė , kėta agjentė shumė ngadalė disocojnė prej pikave lidhėse aktive. Inhibimi i agregimit tė trombociteve i vėrejtur gjatė veprimit tė BJSAI ėshtė pasojė e inhibimit tė COX-1 nė trombocite, qė shkakton dhe zvogėlim tė nivelit tė tromboksanit trombocitar A2 dhe njė zgjatje tė kohės sė gjakderdhjes; COX-2 nuk shprehet nė trombocite. Inhibimi i agregimit tė trombociteve ėshtė reverzibil pas ndėrprerjes sė BJSAI; kohėzgjatja e inhibimit trombocitar ndryshon prej 1 dite deri nė 2 javė pas ndėrprerjes. Kjo ndryshon prej veprimit tė aspirinės, e cila nė mėnyrė ireverzibile lidhet pėr COX-1 nė trombocite duke inhibuar kėtė enzim pėr tėrė jetėn e qelizės. Gjatė trajtimit tė dhembjes, BJSAI janė mė efektivėt nė rastet kur inflamacioni shkakton senzitivitet tė receptorėve tė dhembjes (hiperalgjia). Duket se prostaglandinet janė pėrgjegjėse pėr senzitivizimin e receptorėve tė dhembjes; pėr kėtė arsye, BJSAI luajnė njė rol indirekt dhe nuk ndikojnė nė mėnyrė direkte nė hiperalgji. BJSAI rėndom rradhiten nė analgjetikė tė moderuar, por nė disa raste (p.sh. disa forma tė dhembjes post-operative), ato mund tė jenė mė efikas se agonistėt opioidė. Nė raste tė temperaturės sė lartė BJSAI tentojnė tė rikthejnė temperaturėn normale trupore duke vepruar nė hipotalamus. BJSAI bėjnė inhibimin e sintezės sė prostaglandineve , dhe ate nė mėnyrė specifike tė PGE2, nė organet cirkumventrikulare nė hipotalamus dhe afėr tij. Bazuar nė disa studime, duket se aspirina dhe BJSAI zvogėlojnė incidencėn e kancerit tė kolonit. Formimi i PGE2 pėrmes COX-2 ėshtė shoqėruar me zhvillimin e kancerit tė kolonit, si pasojė e njė mbirregullimi tė COX-2 nė adenomat dhe karcinomat humane tė kolonit. Nė studimet nė shtazė, inhibuesit selektivė tė COX-2 suprimojnė karcinogjenezėn dhe reduktojnė formacionet polipoze intestinale nė minj. Sidoqoftė, BJSAI mund tė inhibojnė karcinogjenezėn edhe me mekanizma jo tė afėrt me COX-2. Shembull ėshtė sulindaku, njė agjent me aktivitet tė ulėt tė inhibimit tė COX-2, tek i cili ėshtė vėrejtur njė aktivitet mbrojtės kundėr kancerit tė kolonit. Inhibuesit selektivė tė COX-2 mund tė kenė rol nė hemoparandalimin e kancerit tė kolonit. Ėshtė vėrejtur se celekoksibi redukton numrin e polipeve adenomatoze kolorektale tek pacientėt me polipozė adenomatoze familjare. BJSAI oftalmikė inhibojnė reagimin miotik gjatė ndėrhyrjeve kirurgjike nė sy duke bėrė konstrikcionin e sfinkterit tė irisit, pavarėsisht nga mekanizmat kolinergjik. BJSAI oftalmik mund tė shkaktojnė zbritje tė tensionit intraokular , edhe pse diklofenaku dhe ketorolaku nuk kanė efekt sinjifikant nė presionin intraokular.
Salicilatet
Mekanizmi i veprimit: Besohet se veprimi analgjetik i salicilateve ėshtė i shkaktuar nga inhibimi periferik i sintezės sė prostaglandineve, qė ka si pasojė bllokimin e gjenerimit periferik tė impulseve tė dhembjes. Efekti analgjetik mund tė realizohet pėrmes substancave tė tjera qė senzibilizojnė receptorėt e dhembjes ose mund tė jetė veprim qendror, me gjasė nė hipotalamus. Besohet se veprimi antiinflamator i salicilateve ėshtė rezultat i inhibimit periferik tė sintezės sė prostaglandineve. Aspirina mund tė inhibojė poashtu veprimin dhe sintezėn e mediatorėve tė tjerė tė inflamacionit. Salicilatet tjera inhibojnė sintezėn e PG, por veprimi antiinflamator mund tė ndėrmjetėsohet me mekanizma tė tjerė tė veprimit. Efekti antipiretik i salicilateve ėshtė rezultat i inhibimit tė sintezės sė prostaglandineve nė hipotalamus.Aspirina poashtu mund tė intensifikojė vazodilatimin periferik dhe djersitjen, dhe pėr kėtė arsye shpenzimin periferik tė ngrohtėsisė. Dozat e moderuara tė salicilateve mund tė shkaktojnė rritjen e shpenzimit tė oksigjenit dhe nė shkallėn e metabolizmit. Intoksikimi me salicilate mund tė shkaktojė dehidrim si pasojė tė djersitjes sė tepruar. Nėse krahasohet veprimi i aspirinės nė inhibimin trombocitar me veprimin e salicilateve tjera do tė shihet se efektet e arritura janė tė ndryshme. Aspirina ka aftėsi tė acetilojė (nė mėnyrė ireverzibile) dhe tė inaktivizojė ciklooksigjenazėn nė trombocitet qarkulluese. Ky aksion parandalon sintetizimin e PG endoperoksideve dhe tromboksanit A2 nga trombocitet; kėto komponime nė kushte normale shkaktojnė agregimin e trombociteve dhe konstrikcionin arterial tė muskulaturės sė lėmuar. Aspirina inhibon agregimin trombocitar tė induktuar nga epinefrina ose nga koncentrimi i vogėl i kolagjenit. Efekti hemostatik rikthehet nė gjendje normale pas pėrafėrsisht 36 orėsh nga momenti i marrjes sė dozės sė fundit tė barit. Salicilatet tjera kanė efekt minimal inhibitor nė ciklooksigjenazė dhe efekt mė tė vogėl nė inhibimin trombocitar.
Barnat kundėr gihtit
Mekanizmi i veprimit: Antigiht agjentėt e ndryshėm veprojnė pėrmes disa mekanizmave tė ndryshėm. Probenecidi dhe sulfinpirazoni rrisin ekskrecionin urinar tė acidit urik, derisa alopurinoli pengon formimin e acidit urik.Probenecidi dhe sulfinpirazoni nuk kanė efekt nė formimin e acidit urik. Kolhicina , agjentėt anti-inflamator josteroid, kortikotropina dhe kortikosteroidet pengojnė pėrgjegjjen inflamatore ndaj depozitimit tė kristaleve tė uratit dhe kėshtu zvogėlojnė simptomet (p.sh. artritin urik) qė shoqėrojnė gihtin. Veprimi i agjentėve anti-inflamator qė pėrdoren nė trajtimin e gihtit ndryshon esencialisht. Kolhicina vepron duke u lidhur pėr proteinet mikrotubulare dhe duke e penguar funksionin e boshteve mitotike gjė qė shkakton zvogėlimin e migrimit leukocitar, kemotaksės, adhezionit dhe fagocitozės. Indometacina dhe fenilbutazoni karakterizohen me efektivitet tė njėjtė nė krahasim me kolhicinėn sa i pėrket zbutjes sė simptomeve inflamatore tė gihtit. Nė dallim prej indometacinės , fenilbutazoni posedon aktivitet urikozurik. Sulfinpirazoni nuk posedon veprim analgjetik ose anti-inflamator gjė qė ėshtė karakteristikė e fenilbutazonit.Ėshtė pėrafėrsisht 3-6 herė mė potent se probenecidi nė veprimin e vetė urikozurik. Sulfinpirazoni poashtu zgjatė qėndrueshmėrin e trombociteve gjė qė mund tė jetė e dobishme nė parandalimin e infarktit tė miokardit dhe trombozės. Dozat farmakologjike tė kortikosteroideve dhe tė ACTH zvogėlojnė inflamacionin duke inhibuar lirimin e leukociteve dhe hidrolazės si dhe duke prevenuar akumulimin e makrofagėve nė vendin e inflamacionit. Poashtu pengohet adhezioni leukocitar nė muret e kapilareve, reduktohet permeabiliteti i membranės kapilare (pėr kėtė arėsye zvogėlohet edema), redukohen komponentet e komplementit, inhibohet lirimi i histaminės dhe i kininės, dhe pengohet formimi i vrragėve.
ACIDI ACETILSALICILIK
Indikacionet: Acidi acetilsalicilik ushtron veprim analgjezik, antipiretik dhe antiinflamator prandaj indikohet pėr mjekimin e sėmundjeve reumatike dhe tė ērregullimeve tė tjera muskuloskeletore (duke pėrfshirė edhe artritin juvenil). Ai ushtron edhe veprim antitrombocitar, prandaj indikohet nė profilaksėn e sėmundjeve cerebrovaskulare ose tė infarktit tė miokardit, nė dhembje tė lehta deri mesatare dhe nė gjendje febrile. Kundėrindikacionet: Te pacientėt me tejndjeshmėri ndaj barit, hemofili dhe ērregullime tė tjera tė koagulimit; ulcerė peptike aktive; -te fėmijėt nėn 12 vjeē (pėrveē mjekimit tė artritit juvenil) laktacionit (rreziku i shfaqjes sė Reye sindromės). Veprimet anėsore: Ulcera me hemoragji tė fshehta; ērregullime gastriontestinale; hemoragji subkonjunktivale; ērregullime tė tė dėgjuarit; marramendje; konfuzion mendor; angioedemė; bronkospazma; ekzantema; rritja e kohės sė koagulimit; miokardi; trombocitopeni; Reye sindromi. Dozimi: 300-900 mg ēdo 4-6 orė sipas nevojės, doza maksimale 4g nė ditė. Tek fėmijėt nuk rekomandohet. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 100 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg. Tableta eferveshente (shkumėzuese): 500 mg, 324 mg, 400 mg Supozitorje: 60 mg, 120 mg, 200 mg, 300 mg, 600 mg, 650 mg, 1.2 g. Tretėsirė pėr injekcion: 0.5 g dhe 1 g.
DIKLOFENAKU
Indikacionet: Nė artrit reumatoid; artrit reumatoid juvenil; spondilit ankilizant; osteoartrozė; spondiliartrit; dhembje tė kurrizit; kriza akute tė gutės; inflamacione dhe edemė me dhembje posttraumatike dhe postoperative; dismenorre; adneksit; infeksione inflamatore me dhembje tė forta tė veshit, hundės ose faringut. Kundėrindikacionet: Pacientėt me ndjeshmėri tė lartė nė bar; ulcerė peptike; te pacientėt te tė cilėt krizat e astmės, urtikaries, rinitit akut, nxiten nga acidi acetilsalicilik. Veprimet anėsore: dhembje epigastrike, vjellje, diarre, hemoragji gastrointestinale, ulcer peptik, kolit hemoragjik jo specifik, dhembje koke, marramendje, pagjumėsi, ērregullime tė tė pamurit, konvulzione, rėnje flokėsh, fotosensibilizim, insuficiencė renale akute, hematuri, nefrit intersticial, sindrom nefrotik, ērregullime tė funksionit tė mėlqisė, trombocitopeni, leukopeni, agranulocitozė, anemi hemolitike, anemi aplastike. Dozimi: Oralisht: 75-150 mg nė ditė, tė ndara nė 2-3 doza. Preferohet pas ushqimit. I.M.: 75 mg nė ditė, vetėm njė herė (nė raste tė veēanta 2 herė), pėr maksimalisht dy ditė. I.V.: 75 mg e pėrsėritur sipas nevojės pas 4-6 orė, pėr maksimalisht dy ditė. Doza maksimale ditore ėshtė 150 mg. Fėmijėt: 1-2 vjeē tek artriti juvenil, oralisht, ose nga rektumi, 1-3 mg/kg nė ditė nė doza tė ndara. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 50 mg Tableta tė veshura:25 mg, 50 mg, 75 mg Tableta me veprim tė zgjatur: 100 mg Supozitorje: 50 mg, 100 mg Injekcione: 25 mg/mL, 75 mg/3mL
IBUPROFENI
Indikacionet: Nė artrit reumatizmal; osteoartrit; spondilit ankilizant; nė dhembje tė lehta dhe ato mesatare; nė analgjezinė postoperatore; nė ethe dhe dhembje te fėmijėt. Kundėrindikacionet: te pacientėt me ndjeshmėri tė lartė nė bar; ulcerė peptike aktive dhe tė kaluar; sindromi i polipeve nazale; reaktivitet bronkospastik. Veprimet anėsore: Dispepsi, intolerancė gastrointestinale, hemoragji, dhembje koke, anemi, trombocitopeni, agranulocitozė. Dozimi: Tė rriturit: nė fillim 1200 mg nė ditė, nė doza tė ndara. Nė raste tė rėnda deri nė 1800 mg nė ditė. Doza mbajtėse ėshtė 600-1200 mg nė ditė. Doza nuk duhet tė tejkalohet mbi 2400 mg, nė 24 orė. Fėmijėt: 20 mg/kg nė ditė, nė doza tė ndara. Nuk rekomandohet te fėmijėt me masė trupore nėn 7kg. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg Suspension oral: 100 mg/5 mL
KETOPROFENI
Indikacionet: Artriti reumatoid, ostoartriti, dismenorea, dhembjet e moderuara, temperatura e lartė. Kundėrindikacionet: Hipersenzitivitet, astma e induktuar nga acidi acetilsalicilik ose BJSAI. Veprimet anėsore: SNQ: kokėdhembje, mundim, ekscitim i SNQ ose depresion. SGI: nauze, dhembje abdominale, diarre, konstipacion, flatulencė, ulceracione peptike, dispepsi, stomatit, anoreksi, vjellje. SUGJ: nefrotoksicitet, rritje e nivelit tė uresė. SR: dispne, bronhospazėm, edemė laringeale. Hematologjike: trombocitopeni, agranulocitozė, zgjatje e kohės sė gjakderdhjes. Hepatike: rritje e enzimeve hepatike. Lėkura: ekzantemė, fotosenzitivitet, dermatit eksfoliativ. Tė tjera: edemė periorbitale. Dozimi: Dozimi varet prej sėmundjes dhe efekteve tė arritura . Administrohet 2-3 herė nė ditė rėndom (25-50-100mg) e mė rrallė nė intervale 4 ose 6 orėshe ( doza mė tė vogla). Doza maksimale ditore ėshtė 300 mg. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta (retard): 100mg, 150 mg, 200mg. Filmtableta: 50mg, 100mg. Kapsulla (retard): 100 mg, 150mg, 200mg. Kapsulla: 25mg, 50mg, 75mg. Supozitorje: 100 mg.
MELOKSIKAMI
Indikacionet: Sėmundjet reumatike, ekzacerbimi i osteoartritit ( pėr kohė tė shkurtėr), spondiliti ankilozant. Kundėrindikacionet: Hipersenzitiviteti, insuficienca renale serioze, ulcera peptike aktive, astma e induktuar nga acidi acetilsalicilik ose BJSAI. Veprimet anėsore: SNQ: kokėdhembje, mundim, vertigo, ērregullime tė tė dėgjuarit. SGI: nauze, vjellje, gjakderdhje, ulceracione. SUGJ: insuficiencė renale, nekrozė papilare, fibrozė intersticiale. Tė tjera: dėmtime hepatike, alveolit, pankreatit, ndryshime nė sy, dermatit eksfoliativ, Sy. Stevens Johnsons. Dozimi: 7.5 15 mg nė ditė. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 7.5 mg, 15 mg. Supozitorje: 7.5 mg, 15 mg.
NIMESULIDI
Indikacionet: Sėmundjet reumatike, poliartriti juvenil, reumatizmi degjenerativ dhe sėmundjet tjera tė nyjeve dhe boshtit kurrizor. Inhibitor i ciklooksigjenazės-2 (COX-2). Kundėrindikacionet: Tremujori i parė i shtatzanisė dhe 10 ditė para lindjes, ulcera gastrike, insuficienca mesatare dhe e rėndė e mėlqisė. Veprimet anėsore: Pėshtirosje, vjellje, diarre, dhembje nė epigastrium, shpėrthim i puērrave dhe kruarje; rrallė kokėdhembja dhe pėrgjumja. Dozimi: Tė rriturit marrin 2 herė nga 100 mg mbas ushqimit; fėmijėt marrin nga 5 mg/kg tė ndarė nė dy doza ditore. Lokalisht pėrdoret 3-4 herė nė ditė nga 2-4 g xhel me tė cilinė fėrkohet lehtazi vendi i dhembjes. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 100 mg Xhel: 1%
PARACETAMOLI
Indikacionet: Dhembje me etiologji tė ndryshme; dismenorre; mialgji; neuralgji; ulje tė temperaturės nė gjendje febrile. Kundėrindikacionet: Te pacientėt me tejndjeshmėri ndaj barit, insuficiencė renale dhe hepatike. Veprimet anėsore: Anemi hemolitike, neutropeni, leukopeni, pancitopeni, kruarje, urtikarie, hipoglikemi. Dozimi: Oralisht: tė rriturit, nga 0.5-1 g 3-4 herė nė ditė. Doza maksimale ditore ėshtė 4 g nė ditė; fėmijėt nėn njė vjeē, 60 mg 3-4 herė nė ditė; 1-6 vjeē 60-150 mg, deri 4 herė nė ditė; doza maksimale pėr fėmijėt 3-6 vjeē ėshtė 480 mg, ndėrsa pė fėmijėt e rritur ėshtė 1.2 g. Me rrugė rektale: fėmijėt 1-5 vjeē 125-250 mg, deri 4 herė nė ditė; tė moshuarit: supozitorje 500 mg, qė janė nė doza tė njėjta me ato orale. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 160 mg, 350 mg, 500 mg, 650 mg Tableta efervescente: 330 mg, 500 mg Kapsulla: 250 mg dhe 500 mg Shurup: 120 mg/5 mL, 100 mg/5 mL, 160 mg/5 mL Eliksir: 120 mg/5 mL, 160 mg/5 mL, 325 mg/5 mL Granula: 80 mg, 325 mg Supozitorje: 80 mg, 100 mg, 120 mg, 125 mg, 300 mg, 325 mg, 650 mg Tretėsirė pėr injekcione: 1 g
ALOPURINOLI
Indikacionet: Profilaksa e gihtit dhe krijimit tė gurėve nė veshkė tė acidit urik dhe oksalatit tė kalciumit. Vėrejtje tė veēanta: Tė administrohen profilaktikisht kolhicina dhe BAJS (jo aspirina ose salicilatet) sė paku 1 muaj mbasi tė korigjohet hiperuricemia; tė sigurohet marrja adekuate e lėngjeve (2 litra nė ditė); dėmtimi i mėlqisė dhe i veshkeve; trajtimi me alopurinol (nėse ėshtė e nevojshme) tek sėmundjet e neoplazmės duhet tė fillojė para se tė jepen barnat citotoksike; shtatzania dhe laktacioni. Kundėrindikacionet: Sulmi akut i gihtit nuk trajtohet me alopurinol por tė vazhdohet me tė, kurse sulmi tė trajtohet nė mėnyrė tė veēantė. Veprimet anėsore: Urtikari, (tė tėrhiqet terapia; nėse ėshtė urtikaria mesatare rifillo me kujdes por tė ndėrpritet nėse kjo rishfaqet-reakcionet e tejndjeshmėrisė shfaqen rrallė dhe pėrfshijnė eksfoliacion,ethe, limfadenopati, artralgji, dhe eozinofilia qė i ngjan Steven-Johnson ose Lyell sindromit, vaskuliti, hepatiti, nefriti intersticial dhe shumė rrallė epilepsia); ērregullimet gastrointestinale; pafuqishmėri, kokėdhembje, vertigo, marramendje, ērregullime tė tė pamurit dhe shijes, hipertension, depozitim pa simptome i ksantineve nė muskuj, alopeci, hepatotoksicitet, parestezi dhe neuropati, ērregullime tė pasqyrės sė gjakut (pėrfshirė leukopeninė, trombocitopeninė, aneminė hemolitike dhe aneminė aplastike). Dozimi: Fillimisht jepen 100-300 mg nė ditė si dozė e vetme, mė mirė para ushqimit, pastaj doza rregullohet varėsisht nga koncentrimi plazmatik ose urinar i acidit urik; doza e rėndomtė e mbajtjes nė rastet mesatare ėshtė 100-200 mg nė ditė, nė rastet mesatarisht tė rėnda 300-600 mg nė ditė, nė rastet e rėnda 700-900 mg nė ditė; dozat mbi 300 mg jepen nė doza tė ndara; tek fėmijėt (nė rastet e sėmundjeve tė neoplazmave, ērregullimeve enzimatike) 10-20 mg/kg nė ditė ose 100-400 mg nė ditė. Dozat dhe format farmaceutike: Tableta: 100 mg, 300 mg
KOLHICINA
Indikacionet: Gihti akut, profilaksė e shkurtė gjatė terapisė fillestare me alopurinol dhe barna urikozurike; profilaksa e etheve hereditare mesdhetare (poliseroziti rekurent). Vėrejtje tė veēanta: Tė vjetrit, sėmundjet gastrointestinale, insuficienca kardiake, hepatike dhe e veshkeve. Kundėrindikacionet: Shtatzania dhe laktacioni. Veprimet anėsore: Efektet anėsore mė tė rėndomta janė: pshtirosja, vjellja dhe dhembja e barkut; dozat e tepruara mund gjithashtu tė shkaktojnė diarre profuze, gjakderdhje gastrointestinale, urtikari, dėmtim tė mėlqisė dhe tė veshkeve. Rrallė paraqiten edhe neuriti periferik, miopatia, alopecia, dhe nė trajtim tė zgjatur ērregullimet e gjakut. Dozimi: Trajtimi i gihtit fillohet me 1 mg duke pasuar me 500 mikrogram ēdo 2-3 orė derisa tė arrihet qetėsimi i dhembjes ose shfaqja e vjelljes ose diarresė; ose deri nė arritjen e dozės sė pėrgjithshme prej 6 mg; kursi i trajtimit nuk duhet tė pėrsėritet mbrenda 3 ditėsh. Prevenimi i sulmeve tė gihtit gjatė trajtimit fillestar me alopurinol ose barna urikozurike bėhet me 500 mikrogram 2-3 herė nė ditė. Profilaksa e etheve hereditare mediterane bėhet me 0.5-2 mg nė ditė. Dozat dhe forma farmaceutike: Tableta: 500 mg 10.2 BARNAT PĖR ĒRREGULLIMET NEUROMUSKULAREBllokuesit neuromuskularė
Mekanizmi i veprimit: Ekzistojnė dy grupe tė bllokuesve neuromuskularė: depolarizues dhe jodepolarizues.Tubokurarina ėshtė njė antagonist kompetitiv i acetilkolinės (agjent jodepolarizues). Tubokurarina lidhet pėr receptorėt kolinergjik nikotinik dhe pengon stimulimin e nervave motorikė nga ana e acetilkolinės, qė rezulton me paralizė muskulare. Agjentėt e tjerė jodepolarizues janė: atrakuriumi, cisatrakuriumi, doksakuriumi, mivakuriumi, pipekuroniumi, rapakuroniumi, rokuroniumi dhe vekuroniumi.Sukcinilkolina ėshtė agjent depolarizues me mekanizėm tė ndryshėm tė aksionit. Ajo lidhet pėr receptorėt e acetilkolinės dhe stimulon depolarizimin duke shkaktuar ngacmimin fillestar qė pastaj shoqėrohet me ndėrprerje tė neurotransmisionit dhe me paralizė muskulare.
Parasimpatomimetikėt
Mekanizmi i veprimit: Parasimpatomimetikėt mund tė kategorizohen si agonistė direkt kolinergjik (betanekol, karbakol, pilokarpin) dhe inhibues tė kolinesterazės (ambenoniumi, demekariumi, ekotiopati, edrofoniumi, izoflurofati, neostigmina, fizostigmina, piridostigmina). Agonistėt direkt muskarinik nuk e inaktivizojnė acetilkolinesterazėn. Inhibuesit e kolinesterazės ushtrojnė veprimin e vet duke konkuruar me acetil-kolinėn pėr vendet lidhėse tė saja nė acetilkolinesterazė.Duke penguar destrukcionin enzimatik tė acetilkolinės, inhibuesit e kolinesterazės e potencojnė veprimin e acetilkolinės nė receptorėt nikotinik dhe muskarinik. Parasimpatomimetikėt veprojnė nė traktin urogjenitale. Betanekoli primarisht vepron nė fshikėzėn e urinės duke stimuluar receptorėt muskarinik nė muskulin detruzor. Me kontraktim tė detruzorit zvogėlohet vėllimi i fshikėzės sė urinės dhe pason urinimi. Betanekoli poashtu stimulon peristaltikėn uretrale dhe relakson trigonin dhe sfinkterin e jashtėm. Inhibuesit e kolinesterazės shkaktojnė efekt stimulues nė sistemin urogjenital (veprim muskarinik) qė rezulton me konstrikcion uretral. Betanekoli stimulon receptorėt muskarinik nė traktin GI dhe rikthen peristaltikėn, rrit motilitetin, dhe rrit shtypjen nė sfinkterin distal ezofageal. Stimulimi kolinergjik nė pjesėn distale tė traktit intestinal shkakton defekimin. Betanekoli shkakton pėrgjegjje mė energjike nė muskulin e denervuar se sa nė muskulin e lėmuar normal. Inhibuesit e kolinesterazės poashtu rrisin motilitetin gastrik dhe tonusin e traktit GI pėrmes stimulimit muskarinik. Administrimi oftalmik i pilokarpinės dhe karbakolit shkakton kontrakcion tė muskulit ciliar, duke rritur evakuimin e humor aquosus , gjė qė redukton shtypjen intraokulare tek glaukoma kėndmbyllur. Parasimpatomimetikėt me veprim direkt induktojnė miozėn, duke hapur kėndin nė komorėn e pėrparme tė syrit dhe duke lehtėsuar rrjedhėn e humor aquosus. Kur aplikohen direkt nė sy inhibuesit e kolinesterazės (fizostigmina, demekariumi, ekotiopati, izoflurofati) mund tė stimulojnė receptorėt kolinergjikė duke shkaktuar miozė. Kėto barna zvogėlojnė shtypjen intraokulare, me gjasė duke innuktuar kontrakcionin e muskulit ciliar ēka zgjeron rrjetėn trabekulare duke lejuar rrjedhimin jashtė tė humor aquosus. E administruar per os , pilokarpina stimulon sekretimin e gjėndrrave ekzokrine. Edhe gjėndrrat sekretore mund tė preken duke pėrfshirė njė rritje tė tajimit tė pėshtymės.Inhibimi i kolinesterazės mund poashtu tė shkaktojė stimulim muskarinik tė gjėndrrave tė djersės dhe tė pėshtymės qė rezulton me djersitje dhe tajim tė shtuar tė pėshtymės. Disa nga kėto veprime janė vėrejtur edhe tek edrofoniumi. Inhibuesit e kolinesterazės, duke rritur sasinė e acetilkolinės nė kontaktet (sinapsat) neuro-muskulare nė pllakėn motorike, e rrisin tonusin e muskulaturės sė skeletit (veprim nikotinik). Inhibuesit e kolinesterazės e potencojnė lidhjen e acetilkolinės pėr receptorėt e saj natyror. Grupe tė ndryshme tė muskujve reagojnė nė shkallė tė ndryshme ndaj agjentėve antikolinesterazė dhe dozat qė shkaktojnė stimulim tė njė grupi tė muskujve, nėse rriten (mbidozohen), mund tė shkaktojnė dobėsi tek muskujt tjerė. Kjo lidhje mund klinikisht tė vlerėsohet si njė rritje e forcės muskulare tė pacientit ose mund tė vendos diagnozėn e miastenia gravis nė 90-95% tė rasteve tė dyshimta. Inhibuesit e kolinesterazės mund poashtu tė kenė veprim direkt nė muskulaturėn e skeletit. Fizostigmina vepron primarisht nė sinapsat kolinergjike muskarinike dhe brenda SNQ, duke pasur efekt mė tė vogėl nė sinapsat mioneurale kur pėrdoret nė doza tė vogla. Tek dozat e mėdha fizostigmina tregon disa efekte jo tė ngjajshme me ato qė vėrehen tek inhibimi i acetil-kolinesterazės. Fizostigmina mund tė veprojė nė lidhjen mioneurale duke shkaktuar bllok depolarizues. Ajo poashtu mund tė ushtrojė veprim direkt bllokues brenda ganglioneve autonome dhe tė potencojė nė mėnyrė direkte depresionin e SNQ. Inhibuesit e kolinesterazės kanė edhe efektet tjera muskarinike siē janė bradikardia dhe konstrikcioni bronkial. Disa nga kėto veprime janė vėrejtur tek edrofoniumi. Neostigmina mund poashtu tė pėrdoret pėr tė antagonizuar efektin e agjentėve bllokues jodepolarizues neuromuskular si pankuroniumi dhe tubokurarina, por nuk do tė duhej tė pėrdorej pėr tė kundėrshtuar efektin e agjentėve depolarizues (p.sh. sukcinilkolinės) pasi qė kolinesteraza ėshtė e nevojshme pėr metabolizimin e sukcinilkolinės.
FLUMAZENILI
Indikacionet: Anulimi i efekteve sedative tė benzodiazepineve nė anaestezion , njėsi intenzive dhe procedurat diagnostike. Vėrejtje tė posaēme: Me veprim tė shkurtė (pėrsėritja e dozave mund tė jetė e nevojshme-efekti i benzodiazepineve mund tė perzistojė mė sė paku 24 orė); varshmėria nė benzodiazepine (mund tė precipitojė simptome tė abstinencės); pacientėt epileptikė tė cilėt kanė marrė terapi tė gjatė tė benzodiazepineve (rrezik nga konvulzionet); tė sigurohet qė ėshtė anuluar bllokada neuromuskulare para se tė jepet flumazenili; tė shmanget dhėnja e shpejtė e injekcionit tek pacientėt me rrezik tė lartė, tek pacientėt anksiozė dhe pacientėt qė ju nėnshtrohen operacioneve tė mėdha kirurgjike, dėmtimi i mėlqisė; lėndimet e kokės (anulimi i shpejtė i sedacionit tė benzodiazepineve mund tė shkaktojė konvulzione); tė moshuarit, fėmijėt, shtatzania dhe laktacioni. Kundėrindikacionet:
Konditat qė rrezikojnė
jetėn (psh. shtypja e rritur intrakraniale, status epilepticus) tė cilat
kontrollohen nga benzodiazepinet. Pėshtirosje, vjellje dhe mbėrdhezje; nėse bėhet zgjuarje shumė e shpejtė mund tė paraqiten agjitimi, anksioziteti dhe frika; rritje e shtypjes sė gjakut dhe tė ritmit tė zemrės tek pacientėt nė njėsi intenzive; shumė rrallė paraqiten konvulzionet (veēanėrisht tek pacientėt epileptik). Dozimi: Me injekcion intravenoz jepen 200 mikrogram gjatė 15 sekondave nėse ėshtė e nevojshme nė intervale kohore prej 60 sekondash; diapazoni i dozės sė rėndomtė ėshtė 300-600 mikrogram; doza maksimale e pėrgjithshme ėshtė 1 mg ( nė njėsi intenzive 2 mg); kėrko etiologjinė nėse nuk ka pėrgjegjje terapeutike nė dozat e pėrsėritura.
Nėse rishfaqet pėrgjumja
mbas dhenjes sė injekcionit infuzioni intravenoz nė dozė prej 100-400
mikrogram/orė jepet duke e dozuar varėsisht nga shkalla e zgjimit.
Injekcione: 100
mikrogram/mL NEOSTIGMINAIndikacionet: Anulimi i bllokadės jo-depolarizuese neuromuskulare, miastenia gravis. Vėrejtje tė veēanta: Astma (kujdes i jashtėzakonshėm), bradikardia, infarkti i freskėt i miokardit, epilepsia, hipotensioni, parkinsonizmi, vagotonia, ulcerimet peptike, dėmtimi i veshkeve, shtatzania dhe laktacioni. Mund tė jetė e nevojshme dhėnja e atropinės ose njė antidoti me efekt muskarinik (posaēėrisht nėse neostigmina jepet me injekcion), por nuk do tė duhej tė jepet nė mėnyrė rutinore pasi qė mund tė maskojė shenjat e tejdozimit me neostigminė. Kundėrindikacionet: Obstrukcioni intestinal ose urinar. Veprimet anėsore: Pėshtirosje, vjellje, rritje e salivacionit, diarre, shtrėngime abdominale (paraqiten mė shpesh me doza tė larta). Shenjat e tejdozimit janė: shqetėsimi gastrointestinal, sekretimi bronkial dhe djersitja, defekimi dhe urinimi i pavullnetshėm, mioza, nistagmusi, bradikardia, hipotensioni, agjitimi, gjumi i tepruar dhe ligėshtia tė cilat eventualisht mund tė shpiejnė deri tek fascikulacionet dhe paraliza. Dozimi: Nėpėrmjet gojės neostigmina jepet gjatė ditės nė intervale tė pėrshtatshme nė dozė prej 15-30 mg; neonatėve u jepet nga 1-5 mg ēdo 4 orė njė gjysmė ore para ushqimit; fėmijėve deri 6 vjeē u jepet fillimisht 7.5 mg, atyre 6-12 vjeē fillimisht 15 mg kurse doza e rėndomtė ditore ėshtė 15-90 mg. Me injekcion subkutan ose intramuskular metilsulfati i neostigminės jepet nė dozė prej 1-2.5 mg nė intervale kohore tė pėrshtatshme gjatė ditės (doza e rėndomtė ditore ėshtė 5-20 mg); foshnjet 50-250 mikrogram ēdo 4 orė njė gjysmė ore para ushqimit; fėmijėt 200-500 mikrogram tė jepet sipas nevojės. Anulimi i bllokadės jo-depolarizuese neuromuskulare bėhet me injekcion intravenoz qė jepet mė gjatė se 1 minut 50-70 mikrogram/kg (maksimalisht 5 mg) mbas dhėnjes sė atropinės ose bashkė me 0.6-1.2 mg sulfat atropine. Dozat dhe format farmaceutike: Tableta: 15 mg Injekcione: 2.5 mg/mL, 0.5 mg/mL
PIRIDOSTIGMINA
Indikacionet: Vėrejtje tė veēanta: Shih te neostigmina. Kundėrindikacionet: Shih te neostigmina. Veprimet anėsore: Shih te neostigmina. Dozimi: Nėpėrmjet gojės 30-120 mg gjatė ditės nė intervale tė pėrshtatshme kohore, doza totale ditorė 0.3-1.2 g; neonatėt 5-10 mg ēdo 4 orė, 30-60 minuta para ushqimit; fėmijėt deri nė 6 vjeē fillimisht marrin 30 mg, 6-12 vjeē fillimisht marrin 60 mg, doza e rėndomtė ditore ėshtė 30-360 mg. Dozat dhe format farmaceutike: Tableta: 60 mg
PANKURONIUMI
Indikacioni: Relaksues i muskujve nė kirurgji (veprim kohėgjatė). Vėrejte tė posaēme: Dėmtimi i mėlqisė, tė reduktohet doza tek dėmtimi i veshkeve. Janė raportuar reakcione tė kryqėzuara tė tejndjeshmėrisė; ėshtė e kėshillueshme qė tė kihet kujdes nė kėso raste. Aktiviteti i tyre ėshtė i zgjatur tek pacientėt me miastenia gravis dhe nė hipotermi, kėshtu qė ėshtė e nevojshme tė jepen doza mė tė ulta. Mund tė paraqitet rezistenca tek pacientėt me djegje pėr tė cilėt do tė duhen doza mė tė larta. Veprimet anėsore: Pėr dallim nga benzilizokinolinium relaksuesit jodepolarizues tė muskujve (pėrveē cisatrakuriumit), pėrdorimi i aminosteroideve (pankuroniumit) nuk shoqėrohet me lirim tė histaminės i cili mund tė shkaktojė mbėrdhezje tė lėkurės, hipotension, tahikardi, bronkospazėm dhe rrallėherė reakcione anafilaktoide. Dozimi: Me injekcion intravenoz fillimisht pėr intubacion 50-100 mikrogram/kg, pastaj 10-20 mikrogram/kg sipas nevoje; pėr fėmijėt fillimisht 60-100 mikrogram/kg, pastaj 10-20 mikrogram/kg; pėr neonatėt 30-40 mikrogram/kg, pastaj 10-20 mikrogram/kg. Nė njėsi intenzive me injekcion intravenoz 60 mikrogram/kg ēdo 60-90 minuta. Dozat dhe forma farmaceutike: Injekcione: 2 mg/mL 2 mL amp.
SUKSAMETONIUMI
Indikacionet: Relaksues i muskujve (veprim i shpejtė, kohėzgjatje e shkurtė). Vėrejtje tė posaēme: Shtatzania, pacientėt me sėmundje tė zemrės, respiratore ose neurologjike; rrit shtypjen intraokulare (tė shmanget tek lėndimet penetruese tė syrit). Kundėrindikacionet: Histori familjare tė hipertermisė malinje, aktiviteti plazmatik i ulėt i kolinesterazės, hiperkalemia. Veprimet anėsore: Dhembje postoperative e muskujve, mioglobinemi, tahikardi, aritmi, hipertension, hipotension, bronkospazėm, apne, depresion i zgjatur respirator, hiperkalemi, hipertermi. Dozimi: Pėr tė rriturit me injekcion intravenoz 1 mg/kg (prej 0.3-1.1 mg/kg); diapazoni i rėndomtė 20-100 mg; maksimalisht 500 mg/orė; foshnjet nėn 1 vjeē 2 mg/kg; fėmijėt 1-12 vjeē 1-2 mg/kg. Me infuzion intravenoz i cili pėrmban 1-2 mg/mL (0.1-0.2%), 2-5 mg/min; maksimalisht 500 mg/orė. Me injekcion intramuskular, pėr foshnje deri nė 4-5 mg/kg; pėr fėmijė deri nė 4 mg/kg; maksimalisht 150 mg. Dozat dhe format farmaceutike: Injekcione: 50 mg/mL 2 mL amp.
VEKURONIUMI
Indikacionet: Relaksim i muskujve me kohėzgjatje mesatare nė kirurgji. Vėrejtje tė posaēme: Reakcione tė kryqėzuara tė tejndjeshmėrisė janė raportuar; ėshtė e kėshillueshme qė tė kihet kujdes nė kėso raste. Aktiviteti i tyre ėshtė i zgjatur tek pacientėt me miastenia gravis dhe nė hipotermi, kėshtu qė ėshtė e e nevojshme tė jepen doza mė tė ulta. Mund tė paraqitet rezistenca tek pacientėt me djegje pėr tė cilėt do tė duhen doza mė tė larta. Veprimet anėsore: Pėr dallim nga benzilizokinolinium relaksuesit jodepolarizues tė muskujve (pėrveē cisatrakuriumit), pėrdorimi i aminosteroideve (vekuroniumit) nuk shoqėrohet me lirim tė histaminės i cili mund tė shkaktojė mbėrdhezje tė lėkurės, hipotension, tahikardi, bronkospazėm dhe rrallėherė reakcione anafilaktoide. Dozimi: Me injekcion intravenoz, me intubim, 80 100 mikrogram/kg; doza mbajtėse 20-30 mikrogram/kg varėsisht nga pėrgjegjja terapeutike. Neonatėt dhe foshnjet deri 4 muajshe, fillimisht 10-20 mg/kg pastaj dozat shtesė pėr arritje tė pėrgjegjjes terapeutike; fėmijėt mbi 5 vjeē, sikurse tek dozimi i tė rriturve (tek fėmijėt deri nė 1 vjeē paraqitja e efektit ėshtė e shpejtė, kėshtu qė doza mė e lartė intubuese mund tė mos jetė e nevojshme). Me infuzion intravenoz, 0,8-1,4 mikrogram/kg/min (pas injekcionit intravenoz inicial prej 40-100 mikrogram/kg). Forma farmaceutike dhe doza: Injekcione: 10 mg
10.3 BARNAT PĖR LEHTĖSIMIN E INFLAMACIONIT TĖ INDEVE TĖ BUTA
HIALURONIDAZA
Indikacionet: Rastet kur nevojitet rritja e apsorbimit dhe disperzimit tė medikamenteve tė ndryshme qė injektohen. Hipodermoklizis. Urografia ekskretore nė rastet kur kontrasti jepet S.C. Kundėrindikacionet: Hipersenzitiviteti. Veprimet anėsore: Reakcione alergjike nė lėkurė. Dozimi: Aplikohet nė dozė prej 1500 njėsishė e pėrzier me barin qė injektohet ( tė sigurohet kompatibilteti). Me anestetikėt lokalė: 1500 njėsi tė pėziera me tretėsisrė tė anestetikut lokal (nė oftalmologji 15 njėsi/mL). Hipodermoklysis: 1500 njėsi tė treten nė 1 mL ujė pėr injekcione ose tretėsisrė 0.9% NaCl dhe tė administruar para fillimit tė dhėnjes sė 500- 1000 mL tretėsire infuzive. Ekstravazacioni ose hematoma: 1500 njėsi tė tretura nė 1 mL ujė pė injekcione ose tretėsisrė 0.9% NaCl, tė infiltrohen nė regjionin e afektuar. Format farmaceutike dhe dozat: Injekcione: 1 mL dhe 10 mL me koncentrim 150 njėsi / mL. |