5. Infekcionet

5.1 ANTIMIKROBIKËT

Penicilinat

KOAMOKSIKLAVI

Amoksicilinë+Acid klavulanik

AMPICILINA

BENZILPENICILINA

FENOKSIMETILPENICILINA

PROKAIN PENICILINA

KLOKSACILINA

PIPERACILINA

TIKARCILINA

Cefalosporinet

CEFALEKSINA

CEFAZOLINA

CEFAMANDOLI

CEFTRIAKSONI

CEFUROKSIMI

CEFEPIMI

CEFIKSIMI

CEFOPERAZONI

CEFPODOKSIMI

Karbapenemet

IMIPENEMI+CILASTATINA

Aminoglukozidet

GENTAMICINA

STREPTOMICINA

Kinolonet

OFLOKSACINA

Makrolidet

ERITROMICINA

KLARITROMICINA

Sulfonamidet

Tetraciklinet

Antituberkulotikët

ETAMBUTOLI

IZONIAZIDI

PIRAZINAMIDI

RIFAMPICINA

CIKLOSERINA

Antibiotikët tjerë

ACIDI NALIDIKSIK

KLORAMFENIKOLI

LINEZOLIDI

5.2 BARNAT ANTIFUNGALE

Antimikotikët

KETOKONAZOLI

NISTATINA

5.3 ANTIVIRALËT

Antiviralët

Inhibuesit anti-retroviral të proteazës

SAKINAVIRI

5.4 ANTIPROTOZOIKËT

Antiprotozoikët

5.5 ANTIHELMINTIKËT

MEBENDAZOLI

 

5.1 ANTIMIKROBIKËT

Agjentët që përdoren në trajtimin e infeksioneve janë të klasifikuar në shumë grupe, por të gjthë njihen me emrin antibiotikë. Rëndësi të veçantë në trajtimin me antibiotik zë zgjedhja e antibiotikut më të përshtatshëm për trajtimin e infeksionit të dhënë-d.t.th.: duhet njohur shkaktarin dhe gjendjen e pacientit, duhet ditur faktorët që lidhen me të sëmurin si histori të alergjisë, funksionin renal dhe hepatik, moshën, gjininë dhe nëse është femër a është shtatzanë apo ushqen foshnjen me gji.

Antibiotikët nuk lejohet të përdoren si profilaksë përveç në rastet kur pacientët do t’i nënshtrohen ndonjë ndërhyrje kirurgjike. Mënyrat se si antiinfektivët i shkatërrojnë mikroorganizmat dallohen nga grupi në grup, disa prej tyre shkatërrojnë murin qelizor të mikroorganizmave, disa syresh veprojnë në ribozomet e mikroorganizmave duke ndërhyrë në segmente të ndryshme të tyre etj. Grupet kryesore të antibiotikëve janë:

v     penicilinet

v     cefalosporinet

v     karbapenemet

v     tetraciklinet

v     aminoglukozidet

v     makrolidet

v     sulfonamidet më trimetoprim

v     antituberkularët

v     kinolonet

v     oksazolidinonet

v     streptograminet

antibiotikë të ndryshëm si

v     kloramfenikoli

v     vankomicina

v     metronidazoli

v     klorokina

dhe si grup i veçantë

v     antiviralët

Para se të fillojë antibioterapia duhet të kihen parasysh këta faktorë:

v     infeksionet virale nuk trajtohen me antibiotik, duhet të merren mostra për kulturë dhe antibiogram. Dhënia “e verbër” e një antibiotiku për shkak të një temperature të pashpjeguar, rëndom komplikon konstatimin e diagnozës.

v     duhet njohur mikroorganizmat mbizotërues në vendin e sëmurë si dhe ndjeshmërinë e tyre, gjë që ndihmon në zgjedhjen e një antibiotiku derisa të vijnë rezultatet e antibiogramit.

v     doza e antibiotikut do të ndryshojë në varësi të një sërë faktorësh si: mosha, masa, funksioni renal, infeksioni (i lehtë, i rëndë).

v     Rruga e përdorimit, shpesh varet nga ashpërsia e infeksionit. Në infeksionet që rrezikojnë jetën duhet përdorur rrugën intravenoze. Duhet mënjanuar sa më shumë ( në rastet të cilat lejojnë) përdorimin e injekcioneve intramuskulare te fëmijët për shkak të dhembjes.

v     Kohëzgjatja e terapisë varet nga natyra e infeksionit dhe nga ndjeshmëria ndaj antibiotikut. Në shumicën e rasteve mjafton një trajtim 5 ditor, edhe pse disa antibiotikë me një dozë të vetme trajtojnë infeksionet e pakomplikuara urinare, kurse nganjëherë zgjatja e tepërt e mjekimit mund të shkaktojë më shumë veprime anësore dhe rezistencë më të lartë të mikroorganizmave.

Top

 

Penicilinat

Mekanizmi i veprimit:

Për të qenë efektivë, penicilinat duhet të depërtojnë nëpër murin qelizor dhe të lidhen me proteinën lidhëse të penicilinës. Proteinet lidhëse të penicilinës janë përgjegjëse për disa hapa të sintezës së murit qelizor dhe janë gjetur në sasi prej disa qinda deri në disa mija molekula në një qelizë bakteriale. Proteinet lidhëse të penicilinës  ndryshojnë brenda llojeve të ndryshme bakteriale. Beta-laktam antibiotikët pengojnë  sintezën e qelizës të ndërmjetësuar me PBP (penicillin binding protein), që në instancë të fundit shkakton lizën e qelizës. Liza është e ndërmjetësuar nga enzimet autolitike të murit qelizor (p.sh. autolizina). Marrëdhënia në mes të PBP (penicillin binding protein) dhe autolizinës është e paqartë, por është e mundshme  se antibiotikët beta-laktamik pengojnë një inhibues të autolizinës.

Top

 

AMOKSICILINA

 

Indikacionet:

Infeksione  të shkaktuara  nga ( shtamet që nuk prodhojnë penicilinazë) streptokokët, pneumokokët, stafilokokët, Listeria, meningokokët, disa shtame të H. influenzae, Salmonella, Shigella, E. Coli, Enterobacter, dhe Klebsiela, por edhe profilaksa e endokarditit dhe terapi shtesë në heliobacter pylori.

Vërejtje të posaçme:

Sikur ampicilina

 

Dozimi:

Fëmijët nën 40  kg, 200 mg/kg/ ditë (çdo 8 orë) ose 45 mg/kg në ditë (çdo 12 orë); mbi 40 kg, 250-500 mg, çdo 8 orë ose 875 mg, çdo 12 orë.

 

Format farmaceutike dhe dozat:

Amoksicilin 250 cps,500mg cps, 250mg/5ml susp (AD Jaka Radovis, Mk); Almacin 500mg cps, 250mg/5ml susp (Alkaloid, Mk); Amoxicillin 250mg cps, 500mg cps, 125mg/5ml susp, 250mg/5ml susp (Alkem, Ind.); Atoksilin 1g cps, 500mg cps, 250mg/5ml susp (Atabay Kimya San, Tur.); Amoxycillin 250mg cps, 500mg cps, 125mg/5ml susp (Athlone Laboratories Ltd, Irl); Amoxibos 250mg cps, 500mg cps, 250mg/5ml susp (Bosnalijek d.d., BeH); Troge Amoxicillin 125mg/5ml susp, 250mg/5ml susp (De Vats (India) Pvt, Ind.); Troge Amoxicillin 500mg cps (Medopharm, Ind.);  Amoxycillin 125mg/5ml susp (Flamingo Pharmaceutical Ltd. Ind.); Sinacilin 100mg/ml gtt, 250mg cps, 500mg cps, 250mg/5ml susp (Galenika a.d. SMZ); Amoksicilin 250mg cps, 500mg cps, 250mg/5ml susp (ICN Makedonija, Mk); Bactox 1g/5ml inj, 0.5g/5ml inj (Innotera Chouzy (Innotera Group), Fr); Amoxycillin 250mg cps, 500mg cps, 125mg/5ml susp, 250mg/5ml (Jay Formulations, Ind.); Hiconcil 250mg cps, 500mg cps, 250mg/5ml susp (Krka d.d. Slo.); Amoksicilina 250mg cps,  forte 500mg cps, 125mg/5ml susp, 250mg/5ml susp (Lek Pharmatech, Rom.); Amoxycillin 500mg cps (Linkoln Pharmaceuticals Ltd Ind.); Amoxina 1g tab, 250mg/5ml susp (MITIM S.R.L., It); Amoxicillin 250mg cps, 500mg cps (Macleods Pharmaceutical Ltd., Ind.); Amoksil 500mg tab, 1g tab (Mustafa Nevzat Ilac Sanayii A.S., Tur.); Amoxicillin 500mg cps (Remedica Ltd, Cyp.); Amoksicilin 250mg cps, 500mg cps, 500mg film tab (Replekpharm, Mk)

 

Top

 

KOAMOKSIKLAVI

Amoksicilinë+Acid klavulanik

 

Indikacionet:

Infekcionet në të cilat shtamet e bakterieve prodhojnë beta-laktamazë (në të cilat përdorimi vetëm i amoksicilinës nuk është përkatës) përfshirë infekcionet e traktit respirator, urogjenital dhe abdominal, celulitin, pickimet e insekteve dhe shtazëve, infekcionet e rënda stomatologjike me celulit të përhapur.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në peniciline, histori e verdhëzës kolestatike që është si pasojë e përdorimit të koamoksiklavit.

Vërejtje të posaçme:

Alergji, insuficiencë renale, eritremë, leukemia limfatike kronike.

Verdhëza kolestatike është identifikuar si veprim anësor i shfaqur gjatë ose menjëherë mbas përdorimit të koamoksiklavit. Trajtimi me koamoksiklav nuk do të duhej të zgjasë më shumë se 14 ditë.

Veprimet anësore:

Sikurse te amoksicilina; hepatiti, verdhëza kolestatike, erythema multiforme (përfshirë edhe sindromin Steven-Johnson), nekrolizë epidermike topikale, dermatit eksfoliativ, është raportuar edhe vaskuliti; rrallëherë manifestohet edhe prolongim i kohës së gjakderdhjes, marramendje, kokëdhembje, konvulzione (posaçërisht me doza të larta ose në insuficiencë të veshkeve), ngjyrosje sipërfaqësore e dhëmbëve dhe precipitim, flebit në vendin e dhënjes së injekcionit.

Dozimi:

Oralisht i shprehur si amoksicilinë 250 mg në çdo 8 orë, kurse në raste të rënda doza dyfishohet.

Fëmijët 2 muajsh-2 vjeç marrin nga 20-40 mg/kg/ditë të ndarë në 3 doza.

Fëmijët 1-6 vjeç marrin nga 125 mg shurup çdo 8 orë. Te rastet e rënda doza dyfishohet.

Format farmaceutike dhe dozat:

Clavam 1.2g inj (Alkem Lab. Ltd., Ind.); Klavunat 625mg film tab (forte), 156.25mg/5ml susp, 312.5mg/5ml susp (Atabay Kimya San., Tur.); Klaks 625mg film tab, 1g film tab (Bid), 228mg/5ml susp (Bid), 457mg/5ml (Bid) (Bilim Pharmaceuticals, Tur.);

Top

 

AMPICILINA

 

Indikacionet:

Infeksione  të shkaktuara  nga ( shtamet që nuk prodhojnë penicilinazë) streptokokët, pneumokokët, stafilokokët, Listeria, meningokokët, disa shtame të H. influenzae, Salmonella, Shigella, E. Coli, Enterobacter, dhe Klebsiela.

Vërejtje të veçanta:

Alergji, insuficiencë renale, eritremë, leukemia limfatike kronike.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëri ndaj penicilinave.

Veprimet anësore:

Ekzantemë( duhet të ndërpritet terapia), diarre, vjellje , reakcione alergjike, kandidiazë orale, kolit i shkaktuar nga antibiotiku.

Dozimi:

Oralisht, 250-500 mg çdo 6 orë.

Me rrugë I.V., 500 mg-3g, çdo 4-6 orë maks. (12g në ditë).

Me rrugë I.M., 500mg-1.5g çdo 4-6 orë.

Neonatët deri 7 ditë.

Neonatët dhe fëmijët I.M., I.V. 100-400 mg/kg në ditë   ( çdo 4-6 orë), meningit 200 mg/kg në ditë (çdo 4-6 orë); maks. 12g në ditë; oralisht 50-100 mg/kg në ditë (çdo 6 orë); maks. 2-3 g në ditë.

 

Top

 

BENZILPENICILINA

 

Indikacionet:

Në infeksionet e fytit, otitis media, endokardit streptokokal, meningit, pneumoni.

Vërejtje të posaçme:

Çrregullim i funksionit të veshkeve, alergji.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëri ndaj penicilineve.

Veprimet anësore:

Reakcione tejndjeshmërie,

Dozimi:

Me rrugë I.M. ose I.V. të ngadalshme, 1.2 g në ditë        ( çdo 6 orë).

Neonatët < 4 javë, 50 mg/kg në ditë ( çdo 12 orë); në meningjit, 150 mg/kg në ditë (çdo 8 orë);

>4 javë 75 mg/kg në ditë (çdo 8 orë); në meningjit

100 mg/kg në ditë (çdo 12 orë);

Te fëmijët: 100 mg/kg në ditë (çdo 6 orë); në meningjit 180-300 mg/kg në ditë (çdo 4-6 orë).

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 0.5 M I.U., 1 M I.U.

 

Top

 

FENOKSIMETILPENICILINA

 

Indikacionet:

Tonzilit, otitis media, erizipella, ethet reumatike.

Vërejtje të posaçme:

Si benzilpenicilina.

Veprimet anësore, kundërindikacionet:

Si benzilpenicilina.

Dozimi:

500 mg, çdo 6 orë; në infeksione të theksuara, 750 mg, çdo 6 orë; fëmijët  < 1 vjeç,  62.5 mg, çdo 6 orë; fëmijët 1-5 vjeç, 125 mg, çdo 6 orë;  6-12 vjeç, 250 mg, çdo 6 orë; në ethet reumatike, për parandalimin e rekurencës, 250 mg, 2 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 250 mg

Shurup: 250 mg/5 mL

 

Top

 

PROKAIN PENICILINA

 

Indikacionet:

Infeksionet me mikroorganizma penicilinë senzitiv: antraksi, endokarditi, perikarditi, erizipella, gonorea, meningjiti pneumokokal dhe meningokokal, otitis media, pneumonia, septikemia ( në kombinim me aminoglukozide), sifilisi, tonziliti, amputimi i ekstremiteteve, Morbus Lyme, profilaksa në kirurgji.

Vërejtje të posaçme:

Shih benzilpenicilinën.

Kundërindikacionet:

Shih benzilpenicilinën.

Veprimet anësore:

Shih benzilpenicilinën.

Dozimi:

Të rriturit 1.6-4 M I.U. në ditë. Fëmijët deri 7 vjeç 400.000 I.U. në ditë; fëmijët mbi 7 vjeç 800.000 I.U.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 0.4 M I.U (0.1 M benzilpenicilinë+0.3 M prokainëpenicilinë),

0.8 M I.U. (0.2 M benzilpenicilinë+0.6 M prokainëpenicilinë)

 

Top

 

KLOKSACILINA

 

Indikacionet:

Infeksionet e shkaktuara nga stafilokokët penicilinazë prodhues.

Vërejtje të posaçme:

Shih penicilinat.

Veprimet anësore:

Shih penicilinat.

Dozimi:

Fëmijët < 20 kg, 50-100 mg/kg/ditë, në çdo 6 orë (maks. 4 gt/ditë); fëmijët >20 kg dhe të rriturit 250-500 mg (çdo 6 orë).

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 250 mg, 500 mg

Pluhur për tretësirë për injekcion: 500 mg, 1 g

Shurup: 125 mg/5 mL

 

Top

 

PIPERACILINA

 

Indikacionet:

Septikemi, infeksionet e traktit respirator, infeksionet e lëkurës, traktit urinar të shkaktuar nga Pseudomonas, Proteus, Escheria coli dhe Enterobacter.

Vërejtje të posaçme:

Shih bezilpenicilinën.

Kundërindikacionet:

Shih benzilpenicilinën.

Veprimet anësore:

Shih benzilpenicilinën.

Dozimi:

Neonatët 100 mg/kg, çdo 12 orë.

Foshnjet dhe fëmijët: I.M. ose I.V. (I.M. e thellë): 200-300 mg/kg/ditë, çdo 4-6 orë.

Masa	Forma	Meningjit	Të tjera
nën 2000g	I.M I.V.	50 mg/kg çdo 12 orë	25 mg/kg çdo 12 orë
mbi 2000g	I.M I.V.	50 mg/kg çdo 8 orë	25 mg/kg çdo 12 orë

 

Të rriturit: I.M. ose I.V.: infeksionet e moderuara 2-3 g çdo 6-12 orë.

Infeksionet e theksuara: 3-4 g çdo 4-6 orë, maks. 24 g/ditë.

Gonore e pakomplikuar: 2g I.M. si dozë e vetme e shoqëruar me probenicid 1g, 30 minuta para injekcionit.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 500 mg, 1 g, 2 g

 

Top

 

TIKARCILINA

 

Indikacionet:

Infeksionet e shkaktuara nga Pseudomonas dhe Proteus spp.

Vërejtje të posaçme:

Shiko tek penicilinat.

Kundërindikacionet:

Shiko tek penicilinet.

Veprimet anësore:

Shiko tek penicilinat.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 1g, 3g, 6g, 20g dhe 30g

 

Tikarcilinë + Acid klavulanik

 

Dozimi:

Injekcion intravenoz 3,2 g çdo 6-8 orë, të rritet në çdo 4 orë në infeksionet më serioze;

Fëmijët: 80 mg/kg çdo 6-8 orë (çdo 12 orë tek neonatët).

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 3g+0.1g

 

Top

 

Cefalosporinet

 

Mekanizmi i veprimit:

Duket se të gjithë beta-laktamët posedojnë ngjashmëri në mekanizmat e tyre të veprimit. Në esencë, ata duhet të hyjnë brenda qelizës bakteriale nëpër kanalet e njohura si “porine” dhe të lidhen për proteine të njohura si proteina penicilinë-lidhëse. Proteinat lidhëse të penicilinës, të cilat dallojnë në mes të tipave të ndryshëm të bakterieve , janë përgjegjëse për disa hapa në sintezën e murit të qelizës bakteriale dhe janë gjetur në sasi prej disa qindra deri në disa mijëra molekula për qelizë. Duket se gonokoket përmbajnë të tre nëntipat , derisa së paku 10 nëntipa  janë gjetur në E.coli . Aktiviteti i brendshëm i beta –laktamëve të dhënë varet nga aftësia e tyre për të hyrë dhe për t’u lidhur me proteinat lidhëse të penicilinës. Qelizat e tilla në fund përjetojnë lizë,dukuri që është e ndërmjetësuar nga enzimet autolitike të murit qelizor (p.sh. autolozina) Marrëdhënia në mes të proteinave lidhëse të penicilinës dhe autolizinës është e paqartë por  e mundshme  se beta-laktamët  pengojnë një inhibitor të autolizinës.

 

Top

 

CEFALEKSINA

 

Indikacionet:

Infekcionet respiratore, urinare, otitis media, sinusitis, infekcionet në shtatzani, infekconet e lëkurës dhe të indeve të buta.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në cefalosporine.

Vërejtje të veçanta:

Në disa raste mund të paraqiten reakcione të kryqëzuara tejndjeshmërie me peniciline.

Dëmtimi i veshkeve.

Veprimet anësore:

Diarre, rrallëherë kolit i shkaktuar nga antibiotikët, pështirosje dhe vjellje, kokëdhembje, prurit, urtikari, reakcione alergjike, anafilaksa.

Dozimi:

Të rriturit: 1 deri 4 g/ditë në doza të ndara.

Dozat e rëndomta: 250mg çdo 6 orë.

Faringjiti streptokokal, infekcionet e lëkurës dhe të strutkurave të lëkurës, cistiti pa komplikime te më të vjetrit se 15 vjeç: 500mg çdo 12 orë.

Mund të nevojiten doza më të larta nëse infekcionet janë më të rënda ose mikroorganizmat janë më pak të ndjeshme në cefaleksinë.

Fëmijët marrin 25 deri 50mg/kg në doza të ndara. Për faringjitin streptokoksik për pacientët më të vjetër se 1 vjeç dhe për infekcione të lëkurës dhe strukturave të lëkurës të ndahet doza e përgjithshme në dy doza në çdo 12 orë. Në infekcione të rënda dyfishohet doza.

Otitis media: 75 deri 100mg/kg/ditë në 4 doza të ndara ditore.

Infekcionet streptokoksike ß-hemolitike: Të vazhdohet trajtimi për më së paku 10 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 250mg, 500mg

Tableta: 250mg, 500mg

Shurup: 125mg/5mL, 250mg/5mL

 

Top

 

CEFAZOLINA

 

Indikacionet:

Infekcionet e shkaktuara nga koket e ndjeshme Gram-pozitive , pneumonia pneumokoksike, infekcionet urinare pa komplikime, endokarditi, septikemia, profilaksa para operacionit gjatë operacionit dhe pas operacionit.

Kundërindikacionet:

Si te cefalosporinet tjera.

Vërejtje të veçanta:

Si te cefalosporinet tjera.

Veprimet anësore:

Si te cefalosporinet tjera.

Dozimi:

Infekcionet e lehta të shkaktuara nga koket e ndjeshme Gram-pozitive: 250 deri 500mg çdo 8 orë.

Infekcionet mesatare dhe të rënda: 500mg deri 1g çdo 6 deri 8 orë.

Pneumonia pneumokoksike: 500mg çdo 12 orë.

Endokarditi, septikemia: 1 deri 1.5g çdo 6 orë. Janë përdorur rrallë doza prej 12g në ditë.

Infekcionet e pakomplikuara urinare: 1gçdo 12 orë.

Profilaksa para operacionit: 1g IV ose IM 30 min deri 1 orë para intervenimit kirurgjik.

Gjatë operacionit (më tëper se 2 orë): 0.5 deri 1g IV ose IM gjatë intervenimit kirurgjik në intervale përkatëse kohore.

Pas operacionit: 0.5 deri 1g IV ose IM çdo 6 deri 8 orë të jepet gjatë 24 orëve mbas operacionit.

Fëmijët:

Infekcionet e lehta dhe mesatarisht të rënda: Të jepet doza e përgjithshme prej 25 deri 50mg/kg në 3 ose 4 doza ekuivalente.

Infekcionet e rënda: Doza e përgjithshme mund të rritet deri në 100mg/kg.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 500mg, 1g

 

Top

 

CEFAMANDOLI

 

Indikacionet:

Tek infeksionet e traktit respirator dhe urinar, otitis media dhe infeksionet e lëkurës të shkaktuara nga: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species dhe nga Staphyloccoc-ët.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në cefalosporine.

Veprimet anësore:

Kokëdhembje, marramendje, somnolencë, pështirosje, vjellje, diarre, anoreksi, dispepsi, vaginit, kandidiazë orale, leukopeni kalimtare, anemi, eozinofili, trombocitopeni, limfocitozë, dermatit, prurit, reakcione hipersensitive, anafilaksë, ethe, rritje kalimtare e enzimeve të mëlqisë.

Dozimi:

Të rriturit: çdo 4-8 orë, 0.2-2g I.M, I.V. apo inf. I.V., doza maksimale 12g në ditë. Fëmijët: 50-100mg/kg peshë në ditë e ndarë në 3-4 doza. Nuk tejkalohet doza e të rriturve.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: ampula, 0.5g/10mL, o.75g/1omL, 1g/10mL, 1.5g/10mL, 2g/10mL, 3g/50mL, 3g/100mL, 4g/100mL.

 

Top

 

CEFTRIAKSONI

 

Indikacionet:

Në trajtimin e infeksioneve të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes, të lëkurës, të eshtrave, intraabdominale dhe urinare, sepsë dhe meningjit, salmonellozë, shigellozë, profilaksë kirurgjike,

Vërejtje të posaçme:

Çrregullim i funksionit të veshkeve, të mëlqisë, prematurët,

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëri ndaj cefalosporineve, porfiri, neonatët hiperbilirubinemikë.

Veprimet anësore:

Kolit, diarre, eozinofili, trombocitozë, leukopeni,

Dozimi:

Me rrugë I.M. me injekcion të thellë ose I.V. ngadalë përgjatë 2-4 min, 1g në ditë ( 2-4 g në infeksione të rënda).

Fëmijët  20-50 mg/kg në ditë, 80 mg në infeksione të rënda ( 2 g në ditë); në meningjit 1-2 g në ditë, çdo 12 orë.

Neonatët < 2000 g 50 mg/kg në ditë, çdo 24 orë;

  > 2000 g 50-75 mg/kg në ditë, çdo 24 orë;

Në meningjit 100 mg/kg në ditë çdo 12-24 orë.

Format farmaceutike dhe dozat:

 

Top

 

CEFUROKSIMI

 

Indikacionet:

Trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga stafilokokët, streptokok të grupit B, H. influenzae, E. Coli, Enterobacter, N. ghonorrhoeae

Vërejtje të posaçme:

Si cefaleksina

Dozimi:

Oralisht - fëmijët 20-30 mg/kg në ditë, të ndara në 2 doza, maks. 750 mg në ditë

- të rriturit 250-500 mg, 2 herë në ditë; me rrugë I.M., I.V.- fëmijët, 60 mg në ditë, 3-4 herë në ditë, maks. 100 mg/kg në ditë; - të rriturit, 750 mg-1.5 g çdo 8 orë, maks. 6 g/24 orë./

Format farmaceutike dhe dozat:

 

Top

 

CEFEPIMI

 

Indikacionet:

Tek infeksionet e mesme dhe të rënda të traktit urinar të shkaktuara nga Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae apo Proteus mirabilis, tek infeksionet e rënda të traktit urinar duke përfshirë edhe pielonefritin të shkaktur nga E. coli apo K. pneumoniae. Tek pneumonitë të shkaktuara nga Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, K. pneumoniae apo Enterobacter species. Tek infeksionet e rënda të lëkurës, infeksionet e komplikuara të lëkurës dhe infeksioneve të strukturave të lëkurës të shkaktuara nga: Staphylococcus aureus apo nga Streptococcus pyogenes.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar, në cefalosporinet e tjera, në penicilinë.

Veprimet anësore:

Kokëdhembje, kolit, diarre, pështirosje, vjellje, vaginit, urtikari, prurit, flebit, ethe.

Dozimi:

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, tek infeksionet e traktit urinar: 0.5-1 g I.M. apo infuzion I.V. 30 min, çdo 12 orë, 7-10 ditë. Tek pielonefriti: 2 g I.V. çdo 12 orë, 10 ditë. Tek pneumonitë: 1-2 g I.V. çdo 12 orë për 10 ditë. Tek infeksionet e lëkurës: 2 g I.V., çdo 12 orë për 10 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 500mg/15mL, 1g/100mL, 1g/15mL, 2g/100mL, 2g/20mL

 

Top

 

CEFIKSIMI

 

Indikacionet:

Tek infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar të shkaktuara nga: E. coli dhe proteus miribalis, tek otitis media të shkaktuar nga: Haemophilus inflenzae, Moraxella catarrhalis dhe nga Streptoccocus pyogenes. Tek faringiti dhe tonziliti i shkaktuar nga: S. pyogenes, tek bronkiti akut të shkaktuar nga: S. pneumoniae dhe H. influenzae. Tek gonorea e shkaktuar nga Neisseria gonorrhoeae.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar dhe në cefalosporinet e tjera.

Veprimet anësore:

Kokëdhembje, marramendje, diarre, pështirosje, vjellje, dhembje abdominale, prurit, vaginit, trombocitopeni, leukopeni eozinofili, eritemë multiforme, Sy. Stevens-Johnson, ethe, rritje kalimtare e enzimeve të mëlqisë, anafilaksë.

Dozimi:

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç: 400mg në ditë P.O. si dozë e vetme apo në 12 orë nga 200mg.

Fëmijët nën 12 vjeç: 8mg/kg në ditë P.O. si dozë të vetme apo 4mg/kg në ditë në 12 orë.

Tek gonorea: 400 mg P.O. si dozë e vetme.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 200mg, 400mg

 

Top

 

CEFOPERAZONI

 

Indikacionet:

Në infeksionet serioze të traktit respirator, intraabdominale, gjinekologjike dhe infeksionet e lëkurës; bakteremi, septikemi të shkaktuara nga Streptococcus pneumoniae dhe Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus dhe Staphylococcus epidermidis; E. coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa dhe Bacteroides fragilis.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar dhe në cefalosporinet e tjera.

Veprimet anësore:

Kolit pseudomembranoz, pështirosje, vjellje, diarre, neutropeni kalimtare, eozinofili, anemi, hipoprotrombinemi, anafilaksë.

Dozimi:

Të rriturit: 1-2 g, në 12 orë I.M. apo I.V. sipas nevojës doza mund të rritet deri në 16 g në ditë (në raste të veçanta).

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 0.5 g, 1g, 2g

 

Top

 

CEFPODOKSIMI

 

Indikacionet:

Tek pneumonitë akute të shkaktuara nga: Haemophilus influenzae apo nga Streptococcus pneumoniae; tek ekzacerbimi akut bakterial i bronkitit kronik të shkaktuar nga: S. pneumoniae, H. influenzae apo Moraxella catarrhalis; tek gonorea e pakomplikuar  te mashkujt dhe femrat dhe tek infeksionet gonokokale rektale tek femrat; tek infeksionet e pakomplikuara të lëkurës dhe strukturave të lëkurës të shkaktuara nga  Staphylococcus aureus apo Streptococcus pyogenes; tek otitis media acuta të shkaktuar nga S. pneumoniae, H. influenzae, apo M. catarrhalis; tek faringitet apo tonsiliti të shkaktuara nga S. pyogenes; tek infeksionet urinare të shkaktuara nga E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis apo Staphylococcus saprophyticus.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar dhe në cefalosporinet e tjera. Siguria dhe efikasiteti tek foshnjet nën 6 muaj nuk është i njohur.

Veprimet anësore:

Kokëdhembje, diarre, pështirosje, vjellje, dhembje abdominale, infeksione fungale vaginale, anafilaksë.

Dozimi:

Të rriturit dhe fëmijët deri 13 vjeç dhe më shumë: tek pneumonitë: 200 mg P.O. në 12 orë 14 ditë ndërsa tek bronkiti 10 ditë; tek gonorea: 400 mg P.O. në 12 orë, 7 deri 14 ditë; tek otiti: fëmijët mbi 6 muaj, 5 mg/kg (të mos kalohet 200 mg) P.O. në 12 orë, 10 ditë; tek faringiti dhe tonsiliti: fëmijët mbi 6 muaj, 5mg/kg (të mos kalohet 100 mg) P.O. në 12 orë, 10 ditë; tek infeksionet e traktit urinar: të rriturit, 100 mg P.O., në 12 orë, 7 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 100mg, 200mg

Shurup: 50mg/5mL, 100mg/5mL

 

Top

 

Karbapenemet

 

IMIPENEMI+CILASTATINA

 

Indikacionet:

Infekcionet e traktit të poshtëm respirator: S.aureus (prodhues penicilinaze), E.Coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp, H.influenzae, H.parainfluenzae, Acinetobacter sp, S.marcenscens.

Infekcionet e traktit urinar (të komplikuara dhe të pakomplikuara): Enterococcus faecalis, S.aureus (prodhues penicilinaze), grupi D i streptokokeve (enterokoket), E.coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp, P.vulgaris, P.rettgeri, M.morganii, P.aeruginosa.

Infekcionet intraabdominale: E.faecalis, S.aureus (prodhues penicilinaze), S.epidermidis, E.colo, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Proteus sp (indol-pozitiv dhe indol-negativ), M.morganii, P.aeruginosa, Citrobacter sp, Clostridium sp, anaerobet gram-pozitive përfshirë Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp, Eubacterium sp, Propionbacterium sp, Bifidobacterium sp, Bacteroides sp përfshirë B.fragilis, Fusobacterium sp.

Infekcionet gjinekologjike: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese), Streptococcus agalactiae (grupi B i streptokokeve), E.coli, Klebsiella sp, Proteus sp (indol-pozitiv dhe indol-negativ), Enterobacter sp, anaerobet gram-pozitive përfshirë Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp, Bifidobacterium sp, Bacteroides sp, B.fragilis, Gardnerella vaginalis.

Septikemia bakteriale: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese), grupi D i streptokokeve (enterokoket), E.coli, Klebsiella sp, P.aeruginosa, Serratia sp, Enterobacter sp, Bacteroides sp, B.fragilis.

Infekcionet e eshtrave dhe nyjeve: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese ), S.epidermidis, grupi D i streptokokeve (enterokoket), Enterobacter sp, P.aeruginosa.

Infekcionet e indeve të buta   dhe lëkurës: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese), S.epidermidis, grupi D i streptokokut (enterokoket), E.coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp, P.vulgaris, P.rettgeri, M.morganii, P.aeruginosa, Serratia sp, Citrobacter sp, Acinetobacter sp, anaerobet gram-pozitive përfshirë Peptococcus sp dhe Peptostreptococcus sp, Bacteroides sp përfshirë B.fragilis, Fusobacterium sp.

Endokarditi: S.aureus (penicilinazë prodhuese).

Infekcionet e përziera (polimikrobike): përfshirë ato me S.pneumoniae (pneumonia, septikemia), streptokok i grupit A b-hemolitikë (lëkura dhe indet e buta) ose S.aureus që nuk prodhon penicilinazë.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëri në ndonjërin prej komponeneteve të produktit.

I.M. Tejndjeshmëri në ndonjërin prej anestetikëve lokal të tipit amidik dhe te pacientët me shok të rëndë ose bllok të zemrës për shkak të përdorimit të lidokainës si diluent.

Vërejtje të posaçme:

Disa shtame të Pseudmonas aeruginosa shpejt mund të zhvillojnë rezistencë bakteriale gjatë përdorimit të imipenemit me cilastatin. Mund të shfaqet edhe koliti pseudomembranoz sikurse virtualisht te të gjithë antibiotikët. Reakcione të kryqëzuara të tejndjeshmërisë në b-laktame mund të shfaqen gjatë përdorimit të imipenemit me cilastatin.Nëse klirensi I kreatininës është më i vogël se 5mL/min/1.73m², dhënja e imipenemit nuk rekomandohet para se të vendoset hemodializa mbrenda 48 orëve.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, diarre (për shkak të përdorimit të antibiotikëve), çrregullim i shijes, çrregullime të pasqyrës së gjakut, testi i Coombs-it pozitiv, reakcione alergjike (puçrrosje, kruarje, urtikari, ethe, reakcione anafilaktike, nekroliza epidermale paraqitet rrallë); aktivitete mioklonike, konvulzione, janë raportuar edhe konfuzion dhe çrregullime mentale; është raportuar edhe rritje e lehtë e enzimeve të mëlqisë dhe të bilirubinës; rritje e kreatininës dhe uresë në serum; është raportuar ngjyrosje e kuqe e urinës te fëmijët; reakcione lokale: skuqje, dhembje dhe ngurtësim i indeve dhe tromboflebit.

Dozimi:

 

Pesha e infekcionit	Mikroorganizmat plotësisht të ndjeshme përfshirë aerobet dhe anaerobet gram-pozitive dhe gram-negative	Mikroorganizmat mesatarisht të ndjeshme, parimisht disa shtame të Pseudomonas aeruginosa
Të lehta	250mg çdo 6 orë	500mg çdo 6 orë
Mesatare	500mg çdo 8 orë	500mg çdo 6 orë
	500mg çdo 6 orë	1g çdo 8 orë
Të rënda, që rrezikojnë jetën	500mg çdo 6 orë	1g çdo 8 orë
		1g çdo 6 orë
Urinare, të pakomplikuara	250mg çdo 6 orë	250mg çdo 6 orë
Urinare, të komplikuara	500mg çdo 6 orë	500mg çdo 6 orë

 

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione I.M.: 500 mg/15mL

Injekcione I.V.: 500 mg

 

Top

 

Aminoglukozidet

 

Mekanizmi i veprimit:

Edhe pas shumë vitesh hulumtimi, akoma nuk është e qartë se si aminoglukozidet shkaktojnë vdekjen e qelizës bakteriale. Është e njohur se aminoglukozidet lidhen në mënyrë ireverzibile për njërin nga dy vendet lidhëse në nën-njësinë 30 ribozomale, dhe kështu shkaktojnë inhibimin e sintezës së proteineve bakteriale. Sidoqoftë, ky inhibim nuk sqaron në mënyrë adekuate efektin baktericid të tyre sepse antibiotikët tjerë jo-aminoglukozidë ushtrojnë veprim të njëjtë por kanë efekt bakteriostatik. Një aspekt esencial për letalitetin e shkaktuar nga aminoglukozidet është nevoja për arritjen e koncentrimit intracelular që e tejkalon atë ekstracelular. Bakteriet anaerobe janë rezistente ndaj veprimit të aminoglukozideve, dhe atë së paku pjesërisht, për shkak të mungesës së një mekanizmi për transport aktiv të tyre.

Aminoglukozidet ushtrojnë “vrasje të varur nga koncentrimi” dhe “efekt post-antibiotik”. “Vrasja e varur nga koncentrimi” referon për një princip tek i cili efekti baktericid rritet me rritjen e koncentrimit të antibiotikut. “Efekti post-antibiotik” paraqet një veprim të zgjatur inhibitor në rritjen bakteriale që perziston disa orë pasi që koncentrimi i aminoglukozideve është i padetektueshëm.Të dy dukuritë mund të shfrytëzohen përmes një regjimi të dozimit që nënkupton aplikimin e dozave të larta të administruara në intervale më të gjata kohore.

 

Top

 

AMIKACINA

 

Indikacionet:

Trajtimi i infeksioneve të rënda, rezistente ndaj gentamicinës dhe tobramicinës, (gjithashtu  Pseudomonas, Proteus, Serratia, infeksionet me bacil gram-pozitiv).

Vërejtje të posaçme:

Si gentamicina.

Dozimi:

Me rrugë I.M. dhe I.V., 15-20 mg/kg në ditë, në dy doza të ndara.

 

Top

 

GENTAMICINA

 

Indikacionet:

Septikemi dhe sepsa neonatale, meningjit dhe infeksione tjera të SNQ-së, endokarditit, pielonefritit dhe prostatitit si dhe mikroorganizmat tjerë gram negativ; lokalisht për infeksionet e lëkurës dhe të syrit

Vërejtje të posaçme:

Duhet shmangur përdorimi i zgjatur për shkak toksicitetit; në insuficiencë renale; dëmtime vestibulare dhe kokleare; miastenia gravis; hipokalemi; gjendje me transmetim neuromuskulor të ulur.

Kundërindikacionet:

Shtatzania, miasthenia gravis.

Veprimet anësore:

Neurotoksicitet, vertigo; ataksi; ototoksicitet vestibular dhe i dëgjimit; nefrotoksicitet, reakcione në lëkurë; hipomagnezemi me përdorim të zgjatur.

Dozimi:

Është me rëndësi individualizimi për shkak të indeksit të vogël terapeutik.

Të sapolindurit: intratekal 1 mg çdo ditë.

Fëmijët  > 3 muaj: intratekal 1-2 mg/ditë.

Fëmijët  < 5 vjeç: me rrugë të ngadalshme, së paku 3 min. kur jipet si injekcion I.M. dhe I.V, 2.5 mg/kg çdo 8 orë; në fibrozën cistike 2.5 mg/kg çdo 6 orë.

Fëmijët  > 5 vjeç: 1.5-2.5 mg/kg çdo 8 orë.

Të rriturit I.M. dhe I.V. në infeksione tepër të theksuara: 2-2.5 mg/kg çdo 8 orë; infeksionet e sistemit urinar: 1.5 mg/kg/, çdo 8 orë; në infeksionet tjera: 2-5 mg/kg/ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tretësirë për injekcione: 20 mg, 40 mg, 80 mg, 120 mg

Tretësirë për injekcion intratekal: 5mg

Kremë oftalmike: 0.1%

Pomadë oftalmike: 0.3%

Pomadë për lëkurë: 0.1%

Pika për sy: 0.3%

 

Top

 

STREPTOMICINA

 

Indikacionet:

Tuberkuloza, në kombinim me barnat tjera, shtesë doksiciklinës në brucelozë, endokardit streptokokal, tularemia.

Vërejtje të posaçme:

Streptomicina nuk do të duhej të jepet bashkë me diuretikët që mund të jenë potencialisht ototoksik.

Veprimet anësore:

Shumica e veprimeve anësore të streptomicinës janë të varura nga doza kështu që duhet të kihet kujdes me dozim dhe kurdoherë që është e mundshme trajtimi të mos i kalojë 7 ditë. Veprimet e rëndësishme anësore janë ototoksiciteti dhe nefrotoksiciteti; këto rëndomë paraqiten tek të vjetrit dhe tek pacientët me dëmtim të veshkeve.

Kundërindikacionet:

Shih gentamicinën.

Dozimi:

Fëmijët: 20-30 mg/kg/ditë, maks. 1g/ditë.

Të rriturit: 15 mg/kg/ditë, maks. 1g

Endokarditi enterokokal: 1g çdo 12 orë,(2 javë).

Endokardit sterptokokal 1-2 g/ditë në doza të ndara,

(1 javë).

Tularemia: 1-2 g/ ditë në doza të ndara (7-10 ditë).

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 1 g

 

Top

 

Kinolonet

 

Mekanizmi i veprimit:

Ekzistojnë dy zingjirë të ADN. Këta zingjirë duhet të ndahen para se të fillojë replikacioni ose transkripcioni. Gjatë procesit të ndarjes ndodhë një spiralizim i shprehur i tyre. ADN giraza e kundërshton këtë veprim. Qelizat eukariotike nuk kanë ADN girazë, por në përbërjen e tyre është prezent enzimi topoizomerazë i cili funksionon në të njëjtën mënyrë.Fluorokinolonet e ushtrojnë veprimin e tyre baktericid përmes inhibimit të ADN-girazës bakteriale; për të inhibuar topoizomerazën e gjitarëve koncentrimi në serum i kinoloneve duhet të jetë 100 deri në 1000 herë më i madh.Është e paqartë se si inhibimi i ADN shkakton vdekjen qelizore. Fluorokinolonet shkaktojnë inhibimin e rritjes së organizmave që rriten shpejtë e poashtu edhe të organizmave që rriten ngadalë.

Fluorokinolonet ushtrojnë efekt të prolonguar post-antibiotik. Organizmat mund të mos e vazhdojnë rritjen për 2-6 orë pas kontaktit me fluorokinolone, përkundër mosdetektimit të nivelit të barit. Fluorokinolonet koncentrohen në neutrofilet humane. Kjo mund të shpjegojë efektivitetin e ciprofloksacinës në trajtimin e infeksioneve mikobakteriale. Ciprofloksacina është aktualisht e përfshirë në trajtimin e infeksionit kompleks me Mycobacterium avium tek pacientët e sëmurë nga SIDA dhe në kombinim me agjentët tjerë,në trajtimin e TBC multi-medikament rezistente.

 

Top

 

CIPROFLOKSACINA

 

Indikacionet:

Mikroorganizmat gram pozitivë dhe veçanërisht ata gram negativë;  në infeksionet e traktit respirator ( jo pneumuni pneumokoksike); sinuseve; lëkurës; eshtrave dhe traktit urinar, duke përfshirë prostatitin dhe gonorenë, si dhe në infeksionet e traktit gastrointestinal si ethet tifoide etj.

Vërejtje të posaçme:

Në pacientët me G6PD deficiencë; nuk rekomandohet nën 18 vjeç; rreziku nga artropatia në artikulacione, te pacientët me histori të konvulzioneve; të shmanget ekspozimi i tepruar në diell.

Veprimet anësore:

Marramendje, konfuzion, pështirosje, diarre, reakcione në lëkurë.

Dozimi:

Fëmijët (duke marrë parasysh atë që u tha në vërejtje të posaçme) oralisht 20-30 mg/kg/ditë, të ndarë në dy marrje, maks. 1.5g/ditë.

Fibrozë cistike, 20-40 mg/kg/ditë; me rrugë I.V., 10 mg-20 mg/kg/ditë, të ndarë në dy doza.

Të rriturit oralisht: në infeksionet urinare 250-500 mg 2 herë në ditë (7-10) ditë; te gratë me cistit të pakomplikuar 100 mg, 2 herë në ditë (3 ditë).

Infeksionet e traktit të poshtëm respirator dhe lëkurës 500-750 mg 2 herë në ditë (7-14 ditë).

Infeksionet e eshtrave dhe kyçeve, 500-750 mg 2 herë në ditë, 4-6 javë;.

Diarre infeksioze 500 mg 2 herë në ditë, 5-7 ditë;

Ethe tifoide 500 mg 2 herë në ditë, 10 ditë;

Profilaksë kirurgjike, 750 mg, 60-90 min para operacionit;

Gonore 250-500 mg si dozë e vetme;

Infeksion gonokokal sistemik 500 mg 2 herë në ditë, 7 ditë;

Me rrugë I.V., si infuzion i ngadalshëm (30-60min), në infeksionet urinare 200-400 mg 2 herë në ditë, 7-10 ditë;

Në infeksionet e traktit të poshtëm respirator dhe ato të  lëkurës 400 mg 2 herë në ditë, 7-14 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 250 mg, 500 mg

Tretësirë për infuzion: 100 mg, 200 mg, 400 mg në 0,9%  NaCl ose Glukozë 0.5%

 

Top

 

OFLOKSACINA

 

Indikacionet:

Infeksionet urinare, infeksionet e traktit të poshtëm respirator, gonorea pa komplikime, uretriti dhe cerviciti jo-gonoreal, septikemia, infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta.

Vërejtje të posaçme:

Kinolonet duhet të jepen me kujdes tek pacientët me histori të epilepsisë ose tek ata që kanë predispozita për konvulzione; në G6PD deficiencë, në shtatzani, laktacion, tek fëmijët dhe adoleshentët (artropatia). Duhet të shmanget ekspozimi ndaj rrezeve të diellit (të ndërpritet terapia nëse paraqitet fotosenzitiviteti). Kinolonet mund të shkaktojnë konvulzione tek pacientët që kanë pasur histori të konvulzioneve por edhe tek ata që nuk kanë pasur; marrja njëkohësisht e BJSAI gjithashtu mund të induktojë ato.

Veprimet anësore:

Shih shënimet më lart. Është raportuar gjithashtu tahikardi, hipotension kalimtar, reakcione të vaskulitit, anksiozitet, qëndrim jostabil dhe tremor, hipostazi, neuropati, simptome ekstrapiramidale, reakcione psikotike (të ndërpritet terapia); shumë rrallë ndryshime në glukozën në gjak, raste të izoluara të pneumonitit, verdhëza kolestatike, hepatitis, nefriti intersticial; hipotensioni dhe reakcione lokale tek dhënia e infuzionit intravenoz (përfshirë tromboflebitin).

Dozimi:

Nëpërmjet gojës tek infeksionet urinare: 200-400 mg në ditë preferohet në mëngjes, të rritet tek infeksionet e traktit të sipërm respirator deri në 400 mg në ditë.

Infeksionet e traktit të poshtëm respirator: 400 mg në ditë preferohen në mëngjes, të rritet nëse është e nevojshme deri në 400 mg dy herë në ditë.

Infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta: 400 mg, dy herë në ditë.

Gonorea pa komplikime: 400 mg si një dozë e vetme.

Uretriti dhe cerviciti jogonokokal: 400 mg në ditë si dozë e vetme ose e ndarë në dy doza.

Nëpërmjet infuzionit intravenoz (më së paku gjatë 30 minutash për çdo 200 mg), infeksionet e komplikuara të traktit urinar 200 mg në ditë.

Infeksionet e traktit të poshtëm respirator: 200 mg 2 herë në ditë.

Septikemia, 200 mg dy herë në ditë.

Infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta: 400 mg 2  herë në ditë.

Në infeksionet e rënda ose të komplikuara: doza mund të rritet deri në 400 mg 2 herë në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 200 mg, 400 mg

Injekcione: 2mg/mL 50mL, 2mg/mL 100mL

 

Top

 

Makrolidet

 

Mekanizmi i veprimit:

Antibiotikët makrolidë lidhen për nën-njësinë ribozomale 50S, duke inhibuar sintezën e proteineve bakteriale. Eritromocina është efektive kundër një spektri të gjërë të mikroorganizmave, dhe, si antibiotikët tjerë që pengojnë sintezën proteinike, ka veprim kryesisht bakteriostatik. Veprimi i eritromicinës ndaj bakterieve gram-pozitive është më i shprehur se sa ndaj atyre gram-negative dhe është si pasojë e depërtimit më të lehtë në mikroorganizma gram-pozitiv. Azitromicina duket se ka veprim më të dobët gram-pozitiv dhe veprim gram-negativ më të shprehur se sa eritromicina.

Efekti anësor i njohur i eritromicinës është shfrytëzuar për një përdorim të ri. Shumë vjet është ditur se eritromicina shkakton intolerancë gastro-intestinale. Në kohë të fundit, është treguar se eritromicina vepron si agonist i motilinës duke u lidhur për receptorët e saj në traktin gastrointestinal, dhe është vërejtur se tregon efekt më të mirë se placebo terapia në trajtimin e gastroparezës diabetike. Efektet anësore gastrointestinale të azitromicinës dhe klaritromicinës janë më pak të shprehura dhe për këtë nuk janë adekuate për trajtimin e lartpërmendur.

 

Top

 

AZITROMICINA

 

Indikacionet:

Infeksionet e traktit respirator, otitis media, infeksionet e lëkurës, infeksionet e pakomplikuara gjenitale me klamidia.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në eritromicin.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, marramendje, kokëdhembje, lodhje, somnolencë, palpitacione, dhembje gjoksi, diarre, dhembje abdominale, melenë, kolit pseudomembranos, dispepsi, vaginiti, nefriti.

Dozimi:

Të rriturit: 500 mg një herë në ditë për 3 ditë. Fëmijët mbi 6 muaj: 10 mg/kg një herë në ditë për 3 ditë. Tek infeksioni gjenital me klamidia, 1 g si dozë e vetme.

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 250mg

Suspension oral: 100mg/5mL, 200mg/5mL

Tableta: 250mg, 600mg

 

Top

 

ERITROMICINA

 

Indikacionet:

Zëvendësim i penicilineve te pacientët hipersensitiv; pneumoni; Camphylobacter enteritis; sifilis; uretrit; prostatit kronik; difteri.

Vërejtje të posaçme:

Çrregullime hepatike dhe renale, tahikardi, shtatzani, laktacion.

Veprimet anësore:

Dhembje abdominale, pështirosje, vjellje, humbje e kthyeshme dëgjimi (pas dozave të larta), aritmi

Dozimi:

Oralisht, të rriturit, 250-500 mg, çdo 6 orë ose 500 mg-1g çdo 12 orë; maks. 4g /ditë, në infeksione të theksuara.

-Sifilis i hershëm 500 mg, 4 herë në ditë (14-21 ditë)

-Uretrit, 500 mg, 2-4 herë në ditë (7-14 ditë)

-Fëmijët deri 2 vjeç, 125 mg, çdo 6 orë

-Me rrugë I.V., të rriturit dhe fëmijët në infeksione të lehta, 25 mg/kg/ditë si infuzion i pandërprerë ose i ndarë në 4 doza. Në infeksione të theksuara 50 mg/kg/ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 250 mg, 500 mg

Shurup: 125 mg/5 mL dhe 250 mg si etilsukcinat eritromicine,

Tretësirë për injekcion: 1 g/ flakon si laktobionat eritromicine.

 

Top

 

KLARITROMICINA

 

Indikacionet:

Faringiti apo tonziliti i shkaktuar nga Streptococcus pyogenes;  tek sinusiti maksilar akut i shkaktuar nga Haemophilus influnzae apo Moraxella catarrhalis; tek ekzacerbimi akut i bronkitit kronik të shkaktuar nga  M. catarrhalis apo S. pneumoniae; tek pneumonitë e shkaktuara nga S. pneumoniae apo Mycoplasma pneumoniae; Te infeksionet e lëkurës dhe strukturave  lëkurore  të shkaktuara nga S. aureus apo S. pyogenis; infeksionet me Helicobacter  pylori.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në klaritromicinë apo në makrolidet e tjera.

Veprimet anësore:

Kokëdhembje, diarre, pështirosje, dispepsi, dhembje abdominale.

Dozimi:

Tek faringiti dhe tonsiliti: të rriturit 250 mg P.O. në 12 orë, 10 ditë; tek fëmijet 15 mg /kg në ditë P.O. në doza të ndara në 12 orë, 10 ditë; tek sinuziti maksilar akut: të rriturit 500mg, P.O. në 12 orë 14 ditë. Fëmijët, 15 mg/kg në ditë P.O. në doza të ndara në 12 orë, 10 ditë; tek bronkiti kronik, të rriturit 500 mg  P.O. në 12 orë, 7-14 ditë; tek infeksionet e lëkurës: të rriturit, 250 mg P.O. në 12 orë, 7-14 ditë. Fëmijët, 15 mg /kg në ditë P.O. në doza të ndara në 12 orë, 10 ditë; tek otitis media: fëmijët, 7.5 mg/kg P.O. në 12 orë, 10 ditë; te infeksionet me Helicobacter pylori: të rriturit 500 mg P.O. në 8 orë, për 14 ditë me omeprazol 40 mg P.O.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 250mg, 500mg

Suspenzion: 125mg/5mL, 250mg/5mL

 

Top

 

Sulfonamidet

 

Mekanizmi i veprimit:

Sulfonamidet inhibojnë dihidrofolat sintetazën bakteriale. Ky veprim pengon marrjen e acidit p-aminobenzoik (APAB-PABA) në acidin folik, një komponimi esencial për zhvillimin bakterial. Acidi folik është koenzim esencial përgjegjës për transportin e fragmenteve një-karbonike prej një molekule në tjetrën, dhe luan rolin kryesor gjatë sintezës së timidinës, purinës dhe disa amino-acideve tjera. Sulfonamidet nuk veprojnë në qeliza të cilat përdorin acidin folik më parë të formuar (dietal) duke përfshirë këtu qelizat e gjitarëve dhe disa qeliza bakteriale. Pirimetamina dhe trimetoprimi inhibojnë dihidrofolat reduktazën, hapin e ardhshëm që menjëherë pason, dhe për këtë arësye vepron në mënyrë sinergjike me sulfonamide.

 

Top

 

KOTRIMOKSAZOLI

 

Indikacionet:

Trajtimi oral i infeksioneve të rrugëve urinare, otitis media në fëmijë dhe eksacerebimet e bronkitit kronik te të rriturit. Është bar i zgjedhur për trajtimin e pneumocistis carnii pneumoniae dhe indikohet në toxoplasmosis e nocardiasis.

Vërejtje të posaçme:

Në çrregullime renale dhe hepatike; në G6PD deficencë, duhet mbajtur hidratimin adekuat( rreziku nga kristaluria); menjëherë të ndërpritet trajtimi nëse paraqiten çrregullime të gjakut apo reakcione në lëkurë.

Kundërindikacionet:

Insuficiencë renale, hepatike, porfiri

Veprimet anësore:

Reakcione alergjike në lëkurë; sindromi Stevens-Johnson; nekrolizë toksike epidermale; çrregullime gjaku (neutropeni, trombocitopeni etj.); pështirosje; vjellje, hepatit, konfuzion, ataksi, konvulzione, ethe.

Dozimi: oralisht, fëmijët 6 javë -5 vjeç, 120 mg 2 herë në ditë; 6-12 vjeç 180 mg 2 herë në ditë; të rriturit 960 mg 2 herë në ditë;

Më rrugë I.V., të rriturit, si infuzion 960 mg 2 herë në ditë që mund të rritet në 1.44 g 2 herë në ditë në infeksionet e rënda; tek fëmijët, 36 mg/kg/ditë, në dy doza që mund të arrijë 54 mg/kg/ditë në infeksionet e rënda.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 240 mg, 480 mg, 960 mg

Shurup: 240/5 mL

Tretësirë e përqëndruar për infuzion: 96 mg/mL

në flakon 5 mL.

 

Top

 

Tetraciklinat

 

Mekanizmi i veprimit:

Ngjashëm me inhibuesit tjerë të sintezës së proteineve, edhe tetraciklinat tregojnë kryesisht veprim bakteriostatik ndaj shumicës së organizmave. Në koncentrime të larta, tetraciklinet mund të kenë veprim baktericid. Duket se efekti baktericid është rezultat i lidhjes reversibile për njësitë ribozomale të organizmave të ndjeshëm dhe inhibimit të sintezës së proteinave. Tetraciklinet arrijnë te ribozomet pas hyrjes pasive nëper kanalet porine të membranës bakteriale. Kjo parandalon lidhjen e ARN-t për kompleksin ribozomë-ARN lajmëtar(mARN), dhe pengon sintezën e proteineve. Nga ky veprim mund të preken vetëm ato organizma që shumohen. Në përgjithësi bakteriet gram-pozitive kanë ndjeshmëri më të madhe se sa ato gram-negative.

 

Top

 

DOKSICIKLINA

 

Indikacionet:

Ekzacerebim i bronkitit kronik, brucelloza, klamidiaza, mykoplazmoza, riketsia, sifilisi në pacientët alergjik në penicilinë.

Vërejtje të posaçme:

Çrregullime hepatike, fotosensibilitet; të shmangen ekspozimet në diell; porfiri.

Kundërindikacionet:

Në shtatzani, laktacion, fëmijët nën 12 vjeç, lupus eritromatoz sistemik.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, diarre, ezofagit, mund të indikojë hipertensionin beninj intrakranial.

Dozimi:

Nëpërmjet gojës, 200 mg ditën e parë, pastaj nga 100 mg në ditë; në infeksione të rënda 200 mg në ditë, në dy marrje; klamidiazë e pakomplikuar, uretrit jogonokokal 100 mg 2 herë në ditë, 7-21 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta dhe kapsulla: 100 mg

 

Top

 

Antituberkulotikët

 

Mekanizmi i veprimit:

Çdo bari antituberkular posedon mekanizëm specifik të veprimit. Kjo shumëllojshmëri e mekanizmave paraqet një përparësi pasi që Mycobacterium tuberculosis është një aerob obligat dhe metabolizmi dhe shkalla e replikimit të tij varet nga furnizimi me oksigjen. Brenda kavitetit tuberkular bacilet  shumohen në mënyrë aktive; izoniazidi, rifampicina dhe streptomicina janë aktive në këto vende. Rritja është e zvogëluar brenda makrofagëve ose lezioneve të mbyllura kazeoze; pirazinamida është këtu më aktive, dhe përcillet me rifampicin dhe izoniazid.

 

Top

 

ETAMBUTOLI

 

Indikacionet :

Trajtimi i tuberkulozës dhe sëmundjeve tjera mykobakterale së bashku më antituberkularët tjerë.

Vërejtje të posaçme:

Duhet modifikuar dozën në insuficiencën renale në shtatzani. Pacienti duhet lajmëruar për çdo ndryshim të të pamurit . Fëmijët e vegjël nuk rekomandohet ta përdorin sepse ata nuk dijnë të lajmërojnë.

Kundërindikacionet:

Neurit optik, shikim i dobët

Veprimet anësore:

Neurit optik, humbje e aftësisë së dallimit të disa ngjyrave, prurit, dhembje koke, giht akut ose hiperuricemi.

Dozimi:

Fëmijët > 6 vjeç dhe të rriturit: 15-25 mg/kg/ditë, maks.2.5 g në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 100 mg dhe 400 mg.

 

Top

 

IZONIAZIDI

 

Indikacionet:

Trajtimi i tuberkulozës dhe profilaksa e të ekspozuarve ndaj saj.

Vërejtje të posaçme:

Në insuficiencën e veshkeve dhe në sëmundjet kronike të mëlqisë, alkoolizëm, shtatzani dhe laktacion, mund të shkaktojë dëmtime të mëlqisë.

Kundërindikacionet:

Sëmundje akute të mëlqisë

Veprimet anësore:

humbje oreksi, pështirosje, vjellje, dhembje barku, dobësi trupore, neuropati periferike, marramendje, leukopeni, trombocitopeni

Dozimi: 

Foshnjet dhe fëmijët: profilaksë 10 mg/kg/ditë në dy doza të ndara, maks. 300 mg/ditë,

- 6 muaj për pacientët pa HIV dhe 12 muaj për ata me HIV

- trajtimi: 10-20 mg/kg/ditë, në 1-2 doza

- të rriturit: profilaksë 300 mg/ditë, 6 muaj për pacientët e paprekur nga HIV dhe 12 muaj për ata më HIV

- trajtimi: 5 mg/kg/ditë ( rëndom 300 mg/ditë).

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 50 mg, 100 mg, 300 mg

Shurup: 50 mg/5 mL

Tretësirë për injekcion: 100 mg/mL

 

Top

 

PIRAZINAMIDI

 

Indikacionet:

Si etambutoli.

Vërejtje të posaçme:

Insuficienca renale, hepatike, diabet, giht.

Kundërindikacionet:

Çrregullime hepatike, porfiri.

Veprimet anësore:

Pështirosje, anoreksi, ethe, hepatomegali, artralgji, urtikarie.

Dozimi:

15-20 mg/kg/ditë maks.2 g/ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 500 mg

 

Top

 

RIFAMPICINA

 

Indikacionet:

Trajtimi i tuberkulozit aktiv së bashku me antituberkularët tjerë; profilaksa e Haemophilus influenzae e tipit b; në eliminimin e meningokokut nga bartësit asimptomatik; brucelloza; dhe në infeksionet stafilokoksike së bashku me antibiotikë tjerë.

Vërejtje të posaçme:

Te pacientët me insuficiencë mëlqie duhet përshtatur doza; insuficencë renale; porfiri; pacientët që përdorin kontraceptiv oral duhet të përdorin ndonjë mjet tjetër mbrojtjeje.

Veprimet anësore:

Reakcione në lëkurë, urtikarie, çrregullime të traktit gastrointestinal si: anoreksi, pështirosje, vjellje, pankreatit, anemi hemolitike, leukopeni, çrregullime menstruale, edemë, mbërdhezje, miopati.

Dozimi:

Në tuberkulozë rëndom përdoren rifampicinë, izoniazid, pirazinamid dhe streptomicinë ose etambutol.

Fëmijët dhe foshnjet 10-20 mg/kg/ditë, rëndom si dozë e vetme, maks. 600 mg në ditë.

Të rriturit 10 mg/kg/ditë maks. 600 mg.

Format farmaceutike dhe dozat:

 

Top

 

CIKLOSERINA

 

Indikacionet:

Ndihmës në trajtimin e pulmonozës pulmonare apo ekstrapulmonare.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar tek pacientët me mbi ndjeshmëri në bar, tek pacientët me  kriza të vetëdijes, depresione, psikoza, insuficienca renale, konsumimi i madh i alkoolit.

Veprimet anësore:

Somnolencë, kokëdhembje, kriza të  vetëdijes, tremor, vertigo, konfuzion, humbje të memories, tentime të mundshme vetëvrasjeje, psikozë, parestezi, parezë, komë, reakcione të tejndjeshmërisë (dermatit alergjik).

Dozimi:

Të rriturit: në fillim, 250 mg P.O. në 12 orë, 2 javë, pastaj nëse koncentrimi në gjak nuk tejkalon 25-30 mcg/mL dhe nuk  është  shfaqur toksicitet doza rritet në 250mg në 8 orë për 2 javë.Nëse koncentrimi në gjak vazhdon të jetë optimal dhe nuk shfaqet toksiciteti doza mund të rritet në 250mg në 6 orë. Doza maksimale është 1g në ditë. Nëse paraqitet toksiciteti në SNQ trajtimi ndërpritet një javë dhe pastaj vazhdohet me 250 mg në ditë për 2 javë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 250mg

 

Top

 

Antibiotikët tjerë

 

ACIDI NALIDIKSIK

 

Indikacionet:

Infeksionet e traktit urinar

Vërejtje të posaçme:

Në pacientët me funksion të ulur hepatik ose renal, G6PD-deficiencë,

Veprimet anësore:

Marramendje, dhembje koke, pështirosje, vjellje, shtypje e  ngritur intrakraniale, vertigo, konfuzion, reakcione në lëkurë, acidozë metabolike

Dozimi:

Fëmijët 3 muaj-12 vjeç: oralisht, 55 mg/kg/ditë çdo 6 orë;

Të rriturit: 1g çdo 6 orë, (2 javë).

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 500 mg

Suspenzion: 300 mg/5 mL

 

Top

 

KLORAMFENIKOLI

 

Indikacionet:

Antibiotik i spektrit të gjerë por që shkakton probleme hematologjike, prandaj rezervohet; për infeksionet që rrezikojnë jetën si Haemofilus influenzae dhe ethet tifoide, salmonella dhe enterokokët vankomicinë rezistent.

Kundërindikacionet:

Shtatzani, laktacion, porfiri.

Veprimet anësore:

Çrregullime hematologjike duke përfshirë aneminë aplastike, sindromin Grey dhe suprimim të palcës ashtrore; pështirosje, vjellje, dhembje koke.

Vërejtje të posaçme:

Të ulet doza në insuficiencën renale dhe hepatike. Te neonatët, të shmangen trajtimet e përsëritura dhe/ose të zgjatura.

Dozimi:

Të rriturit, 50-100 mg/kg/ditë çdo 6 orë maks.; 4 g në ditë në infeksionet e rënda,

Te fëmijët: 50-100 mg/kg/ditë,  çdo 6 orë; në menibgjit dhe haemophillus epiglotitis, foshnjet < 2 javë 25 mg/kg/ditë,  çdo 6 orë (2 javë); fëmijët 1 vjeç 50 mg/kg/ditë .

Format farmaceutike dhe dozat:

Pluhur për tretësirë për injekcion: 1g.

Tableta, kapsulla: 250 mg;

 

Top

 

KLOROKINA

 

Indikacionet:

Në profilaksë dhe trajtim malarie, artrit reumatizmal dhe lupus eritrematozus.

Vërejtje të posaçme:

Insuficiencë hepatike, renale, shtatzani, psoriazë, G6PD deficiencë.

Veprimet anësore:

Çrregullime të traktit gastrointestinal; dhembje koke; konvulzione; çrregullime të të  pamurit; reakcione në lëkurë.

Dozimi:

Fëmijët në profilaksë, klorokinë bazë, 5 mg/kg në javë; ditën e njëjtë të javës, maks. 300 mg klorokinë bazë/dozë. Trajtimi fillon 1-2 javë para shfaqjes së sëmundjes dhe vazhdohet 4-6 javë  pas shfaqjes së sëmundjes. Të rriturit 300 mg bazë/javë

Në sulmet akute te fëmijët: 10 mg/kg dhe pastaj pas 6 orësh, 5 mg/kg në ditën e parë, kurse ditën e dytë dhe të tretë nga 5 mg/kg me rrugë I.M. 5 mg/kg të përsëritur pas 6 orësh.

Të rriturit: oralisht, 600 mg ditën e parë, të pasuar me 300 mg pas 6 orësh dhe me nga 300 mg ditën e dytë dhe të tretë

 I.M. 160-200 mg e përsëritur nëse ka nevojë pas 6 orësh; maks. 800 mg në 24 orët e para. Të fillohet sa më shpejt që është e mundur me trajtim oral, derisa të jipen 1.5 g.

 Në amebiazë intestinale: fëmijët oralisht 10 mg/kg/ditë, 2-3 javë  (maks. 300 mg klorokinë bazë/ditë);

 Të rriturit: 600 mg bazë/ditë, dy ditë, pastaj 300 mg bazë/ditë, përgjatë 2-3 javësh.

Me rrugë I.M. 160-200 mg/ditë, 10 ditë. Të vazhdohet me terapi orale sa më shpejt që të jetë e mundur.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcion: 54.5 mg  sulfat klorokine (40 mg klorokinë bazë)/mL  5 mL

Tableta: 250 mg fosfat klorokine (150 mg klorokinë bazë), 500 mg fosfat klorokine (300 mg klorokinë bazë).

 

Top

 

NITROFURANTOINA

 

Indikacionet:

Infeksionet e traktit urinar

Vërejtje të posaçme:

Anemi, vitamin B deficiencë, diabetes mellitus, çregullime të balancit të elektrolitëve. Duhet monitoruar funksionin renal dhe hepatik në trajtimet e zgjatura, veçanërisht te të moshuarit.

Kundërindikacionet:

Funksioni i reduktuar renal, foshnjet nën 3 muaj, G6PD-deficiencë,

Veprimet anësore:

Dhembje gjoksi, ethe, lodhje, marramendje, kruarje lëkure, dermatite, anemi hemolitike, parestezi, artralgji.

Dozimi:

Fëmijët > 1muaj: 5-7 mg/kg/ditë, çdo 6 orë, maks. 400 mg/ditë.

Të rriturit: 500-100 mg, çdo 6 orë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 50, 100 mg

Suspenzion oral: 25 mg/5 mL

 

Top

 

TRIMETOPRIMI

 

Indikacionet:

Infeksionet urinare, bronkit akut ose kronik.

Vërejtje të posaçme:

Në insuficiencën renale ose hepatike; deficiencën e acidit folik.

Kundërindikacionet:

Insuficiencë renale e theksuar, diskrazi.

Veprimet anësore:

Dermatologjike, anemi megaloblastike, ethe, çrregullime gastrointestinale.

Dozimi:

Oralisht në infeksionet akute: 200 mg, çdo 12 orë,

- fëmijët 6 javë-5 muaj: 25 mg çdo 12 orë; 6 muaj-5 vjeç: 50 mg çdo 12 orë; 6 –12 vjeç: 100 mg çdo12 orë

- infeksionet kronike dhe profilaksa: 100 mg në mbrëmje; -fëmijët: 1-2 mg/kg në mbrëmje.

-me rrugë I.M. të ngadalshme ose I.V.: 150-250 mg çdo 12 orë;

 -fëmijët < 12 vjeç: 6-9 mg/kg në ditë në 2-3 doza të ndara.

 

Top

 

VANKOMICINA

 

Indikacionet:

Trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga stafilokokët dhe streptokokët rezistentë në antibiotikët tjerë.

Vërejtje të posaçme:

Në insuficiencën renale dhe te pacientët që trajtohen me barna nefrotoksike ose ototoksike, shtatzani dhe laktacion

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, shije e hidhur në gojë, ethe, eozinofili, trombocitopeni, neutropeni, ototoksicitet, nefrit intersticial, eritremë,  sindromi Steven-Johnson , hipotension, dispne.

Dozimi:

Neonatët < 7 ditë: 

< 1200 g, 15 mg/kg çdo 24 orë;

1200-2000 g, 10 mg/kg çdo 12 orë;

> 2000 g, 15 mg/kg, çdo 12 orë  (>7ditë).

< 1200 g, 15 mg/kg, çdo 12 orë.

> 1200 g 10 mg/, çdo 8 orë.

Foshnjet >1 muaj dhe fëmijët: 40 mg/kg në ditë çdo 6 orë.

Të rriturit: 1g ose 10-15 mg/kg çdo 12 orë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Pluhur për infuzion: 500mg, 1g

 

Top

 

Oksazolidinonet

 

LINEZOLIDI

 

Indikacionet:

Infekcionet me Enterococcus faecium rezistent në vankomicin, pneumonia dhe pneumonia nosokomiale, infekcionet e komplikuara të lëkurës  dhe të strukturave të lëkurës, infekcionet e pakomplikuara të lëkurës dhe të strukturave të lëkurës.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në linezolid.

Veprimet anësore:

Diarre, kokëdhembje, pështirosje.

Interakcionet:

Fenilpropanolamina, pseudoefedrina.

Dozimi:

Infekcionet me Enterococcus faecium rezistent në vankomicin: 600 mg IV ose oralisht çdo 12 orë gjatë 10 deri 28 ditëve. Infekcionet e lëkurës dhe të strukturave të lëkurës, pneumonia: 600 mg IV ose oralisht çdo 12 orë gjatë 10-14 ditëve. Infekcionet e pakomplikuara të lëkurës dhe të strukturave të lëkurës 400 mg oralisht çdo 12 orë gjatë 10-14 ditëve.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 600 mg

Shurup: 100 mg/5 mL

Injekcione: 200 mg/100 mL, 400 mg/200 mL, 600 mg/300 mL

 

Top

5.2 BARNAT ANTIFUNGALE

 

Antimikotikët

 

Mekanizmi i veprimit:

Antifungalët azolë, siç është flukonazoli, ushtrojnë veprimin e vet duke bërë ndryshime në membranën e qelizës fungale. Interaksioni me 14-alfa dimetilazën, një citokrom P-450 enzim i cili nevojitet për të bërë konvertimin e lanosterolit në ergosterol, inhibon sintezën e ergosterolit. Kjo ka si pasojë rritjen e permeabilitetit qelizor, dhe shkaktimin e derdhjes jashtë të përmbajtjes qelizore. Nuk duket se azolet bëjnë veprim të njëjtë në sintezën e kolesterolit human. Janë propozuar edhe efektet tjera të komponimeve azole dhe këto përfshijnë: inhibimin e respiracionit endogjen; interaksionin me membranën fosfolipide, dhe inhibimin e transformimit të tharmit në formën miceliale.

Përkundrazi, amfotericina B lidhet në mënyrë ireverzibile për ergosterol. Pasi që azolet inhibojnë sintezën e ergosterolit, ekziston një brengosje teorike se ato mund të pengojnë veprimin e amfotericinës B. Nistatina ka veprim të ngjashëm me ate të amfotericinës B.

Flucitozina, përmes deaminimit të vetë intracelular në fluorouracil, pengon metabolizimin e pirimidinës dhe kështu inhibon sintezën e proteineve. Grizeofulvina ndalë ndarjen që ndodhë në metafazë përmes veprimit të vetë në boshtin mitotik celular fungal.

 

Top

 

FLUKONAZOLI

 

Indikacionet:

Kandidiaza orofaringeale, ezofageale dhe sistemike. Meningiti kriptokokal. Dermatomikozat. Parandalimi i kandidiazës tek transplantimi i palcës ashtrore.

Kundërindikacionet:

Hipersenzitiviteti ndaj këtij medikamenti.

Veprimet anësore:

SNQ: kokëdhembja. SGI: nauze, vjellje, dhembje abdominale, diarre.

Hepari: hepatotoksicitet (rrallë), rritje e nivelit të enzimeve hepatike.

Lëkura: ekzantema, Sy. Stevens-Johnsons (rrallë).

Të tjera: anafilaksa .

Dozimi:

Varësisht prej llojit të infeksionit terapia fillon me dozë prej 50-200mg  P.O. ose I.V. në ditën e parë dhe kjo dozë pastaj përgjysmohet. Edhe pas tërheqjes së simptomeve duhet vazhduar me terapi për 2-3 javë. Në rastet e infeksioneve më të rënda doza ditore rritet edhe  në 400 mg (tek meningiti kriptokokal terapia vazhdon 10-12 javë pasi që kultura e likuorit cerebrospinal tregon rezultat negativ).

Format farmaceutike dhe dozat: 

Tableta: 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg.

Kapsulla: 50 mg, 150 mg, 200 mg.

Suspenzion oral:  10 mg/mL,  40mg/mL.

Infuzion I.V.:2 mg/mL.

 

Top

 

KETOKONAZOLI

 

Indikacionet:

Mikozat sistemike, mikozat gastrointastinale, mikozat mukokutane, kandidiazë, infeksione dermatofite të lëkurës dhe thonjëve.

Vërejtje të posaçme:

Në trajtime të zgjatura duhet monitoruar funksionin e mëlqisë, në raste të rralla shkakton çrregullime kardiake

Kundërindikacionet:

Dëmtimi i mëlqisë, shtatzania dhe laktacioni.

Veprimet anësore:

Prurit, pështirosje, vjellje, ginekomasti, alopeci, angioedemë, dëmtime të mëlqisë, parestezi, trombocitopeni, fotofobi

Dozimi:

Oralisht, fëmijët > 2 vjeç,  3.3 - 3.6 mg/kg/ditë;

Të rriturit, 200 mg 1 herë në ditë me ushqim (14 ditë), maks. 400 mg/ditë;

Kandidiazë vaginale kronike 400 mg 1herë në ditë, 5 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 200 mg

Kremë: 2%

Shampon: 2%

 

Top

 

NISTATINA

 

Indikacionet:

Trajtimi i infeksioneve mukokutane të lëkurës dhe të hapsirës orale të shkaktuar nga Candida.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, diarre, sindromi Stevens-Johnson, dermatit.

Dozimi:

- kandidiazë orale- suspenzion:

- prematurët: 100000 IU 4 herë në ditë; foshnjet 200000 IU 4 herë në ditë; fëmijët dhe të rriturit 400000 IU 4 herë në ditë.

- infeksionet mukokutane: fëmijët dhe të rriturit: lokalisht 2-3 herë në ditë në vendin e sëmurë.

- infeksionet intestinale: oralisht: 500.000-1.000.000 IU çdo 8 orë.

- infeksionet vaginale: tableta vaginale: 1 tabletë/ditë në mbrëmje,(2 javë).

Format farmaceutike dhe dozat:

Kremë: 100.000 IU/g

Pluhur për suspenzion oral: 100.000 IU/mL

Tableta orale: 500.000 IU

Tableta vaginale: 100.000 IU

 

Top

 

5.3 ANTIVIRALËT

 

Antiviralët

 

Mekanizmi i veprimit:

Shumica e agjentëve antiviral inhibojnë replikimin viral dhe janë inaktivë kundër formës latente të virusit. Mekanizmi i terapisë antivirale përfshin pengimin e ngjitjes së virusit për membranën e qelizës nikoqire dhe hyrjen në të, inhibimin e transkripcionit ose translacionit, ose pengimin e krijimit të virusit të tërë. Agjentët të cilët janë aktivë kundër viruseve të ndryshme të herpesit inhibojnë sintezën virale të ADN. Acikloviri, cidofoviri, famcikloviri, gancikloviri, pencikloviri dhe valacikloviri inhibojnë polimerazën virale të ADN. Acikloviri, cidofoviri dhe valacikloviri veprojnë si shkatërrues të zingjirëve të ADN. Cidofoviri nuk e ka të domosdoshëm aktivizimin intracelular. Lamivudinëi inhibon ADN polimerazën dhe inhibon transkriptazën reverze të HIV.Edhe pse mekanizmi i saktë i vidarabinës dhe trifluridinës nuk është sqaruar në tërësi , duket se inhibimi i sintezës së ADN viral ndodh pas fosforilimit. Mekanizmi i veprimit të ribavirinës , një analogu sintetik të guaninës, nuk është i sqaruar mirë. Ribavirina inhibon enzimet e nikoqirit, zvogëlon depon intracelulare të guanozin trefosfateve, inhibon ARN polimerazën virale dhe e ulë shkallën e formimit të ARN-lajmëtar (messenger-ARN). Foskarnet nuk kërkon fosforilim paraprak për inhibimin e ADN polimerazës dhe transkriptazës reverze. Fomivirsen inhibon replikimin e citomegalovirusit human përmes një mekanizmi anti-sens. Lidhja e fomivirsenit për ARN-lajmëtare (mARN) të citomegalovirusit inhibon sintezën e proteineve dhe si pasojë, replikimin e citomegalovirusit.

Amantadina dhe rimantidina inhibojnë konverzionin e hemaglutininës të ndërmjetësuar me M2 proteinë transmembranore duke e ndryshuar pH intracelulare. Oseltamiviri dhe zanamiviri në mënyrë selektive inhibojnë neuraminidazën e influencës A dhe B.

Interferonet janë glukoproteine që ushtrojnë shumë veprime duke përfshirë edhe atë antiviral. Alfa-interferoni indukton ndryshimet te qelizat e eksponuara ndaj infeksionit dhe rrit rezistencën ndaj virusit. Interferonet induktojnë prodhimin e proteineve që inhibojnë sintezën e ARN., induktojnë veprimin e enzimeve që shkëpusin ADN celulare dhe virale, inhibojnë ARN-lajmëtar dhe bëjnë ndryshime në membranën celulare që kanë pasojë inhibimin e lirimit të virioneve të replikuara.

 

Top

 

ACIKLOVIRI

 

Indikacionet:

Trajtimi dhe profilaksa e herpesit rekurent të lëkurës dhe mukozave (HSV-1 dhe HSV-2); herpes simplex encephalitis; herpes zooster; herpes gjenital.

Vërejtje të posaçme:

Çrregullimet e mëlqisë dhe veshkeve; çrregullimet neurologjike; hipoksi e theksuar

Veprimet anësore:

Inflamacion lokal në vendin e injektimit; letrargji; marramendje; pështirosje; tremor; halucinacione; çregullim në funksionin e mëlqisë dhe veshkeve.

Dozimi:

 a) herpes simplex: oralisht, 200 mg 5 herë në ditë; fëmijët nën 2 vjeç ½ e dozës së të rriturit; në parandalimin e rrekurencës 200 mg 4 herë në ditë; mundësisht të  rregullohet në 200 mg  2-3 herë në ditë,

6-12 muaj pa ndërprerje;

b) herpes zoster: 800 mg 5 herë në ditë (7 ditë); fëmijët nën 2 vjeç, 20 mg/kg  4 herë në ditë; 2-5 vjeç, 400 mg 4 herë në ditë.

Me rrugë I.V.:

a) herpes simplex, zoster,  herpesi gjenital fillestar, 5 mg/kg çdo 8 orë (5 ditë).

b) në herpes simplex encephalitis 10 mg/kg, çdo 8 orë (10 ditë).

Te fëmijët: deri 12 vjeç, 250 mg/m^2, çdo 8 orë (5 ditë); në herpes simplex encephalitis, 500 mg/m² , (10 ditë);

me rrugë lokale në lëkurë 4 herë në ditë (5 ditë); në sy, 5 herë në ditë (3 ditë).

 

Top

 

Inhibuesit anti-retroviral të proteazës

 

Mekanizmi i veprimit:

Inhibuesit e proteazës inhibojnë HIV-1 proteazën. Ky enzim është përgjegjës për shkëputjen e zingjirëve polipeptidik viral (gagg fhe gag-pol) në zingjirë më të vogël funksional, gjë që lejon maturimin e vironit HIV. Shkëputja dhe maturimi ndodhin gjatë stadit final të ciklit jetësor të HIV-it.Inhibimi i enzimit të proteazës rezulton me lirimin e partikulave virale strukturalisht të dezorganizuara dhe të jo-infektuara. Proteazë inhibuesit veprojnë në qelizat e infektuara me HIV si në fazën akute poashtu edhe në atë kronike të sëmundjes.

Rezistenca ndaj inhibitorëve të proteazës ndodhë si pasojë e mutacioneve të gjeneve të proteazës.Është vërejtur një numër i mutacioneve të induktuara nga proteazë-inhibitorë të ndryshëm, duke përfshirë këtu mutacionin  në kodonin L90M të induktuar nga sakuinavir, mutacionet në kodonet M461 dhe V82A/P të induktuar nga ritonavir dhe indinavir, dhe mutacionin në kodonin D30N të innuktuar nga nelfinavir. Induksioni i mutacioneve të tilla është i domosdoshëm për shkallë të lartë të rezistencës të proteazë-inhibitorëve. Është vërejtur rezistencë e kryqëzuar në mes të proteazë-inhibitorëve; nuk është observuar rezistenca e kryqëzuar në mes të proteazë-inhibitorëve dhe inhibitorëve të transkriptazës reverze.

 

Top

 

Inhibuesit anti-retroviral të transkriptazës reverze

 

Mekanizmi i veprimit:

Inhibuesit e transkriptazës reverze nukleozidike (ITRN-NRTI):

Janë në strukturë të ngjashme me komponentet e ADN dhe ARN por ndryshojnë nga këto substanca natyrore për shkak të zëvendësimit të grupit hidroksil në pozitën 3' nga ana e grupeve të ndryshme prezenca e të cilave varet nga lloji i agjentit. ITRN nuk janë në gjendje të formojnë 5' deri 3' lidhje fosfo-diesterike që janë esenciale për sintezën e ADN dhe  të bllokojnë aktivitetin e transkriptazës reverze duke bërë kompeticion me substratet natyrore. Ata inkorporojnë vetveten brenda ADN viral dhe e luajnë rolin e terminatorit të zingjirit gjatë sintezës së ADN. Për kalimin e  ITRN në formë aktive (5' trifosfat ) është i domosdoshëm fosforilacioni intracelular i ndërmjetësuar nga kinaza celulare. ITRN mund të aktivizohen në qelizat që ndodhen në proliferim ose mund të kenë aktivizim të varur nga qeliza dhe të tregojnë aktivitet të rritur në qelizat që ndodhen në qetësi. Zidovudina dhe stavudina janë më aktive në qeliza që ndodhen në procesin e ndarjes, ndërsa didanozina, zalcitabina dhe lamivudina në qeliza që janë në qetësi. Zidovudina dhe stavudina janë analoge të timinës, didanozina është analoge e purinës kurse zalcitabina është analoge e pirimidinës. Abakavir pëson konvertim intracelular në një analog të guaninës.

Rezistenca e ITRN është e shoqëruar me mutacion në pol gjene dhe këto bëhen të koduara për enzimin e transkriptazës reverze. Shkalla e lartë e rezistencës ndaj zidovudinëës rëndom është pasojë e rezistencës së kryqëzuar me ITRN tjerë.  Mutacioni në pozitën M184V shoqërohet me rezistencë ndaj lamivudinëës dhe mund të shkatojë poashtu rezistencë të kryqëzuar ndaj didanozinës dhe zalcitabinës. I njëjti mutacion mund të vonojë rezistencën ndaj zidovudinëës  dhe të restaurojë aktivitetin e saj pas rezistencës së krijuar ndaj zidovudinëës.

 

Top

 

Inhibuesit e transkriptazës reverze jonukleozidike (ITRJN-NNRTI)

 

ITRJN lidhen në mënyrë direkte dhe jokompetitive  për enzimin e transkriptazës reverze. Të gjithë këta agjentë lidhen në një vend të njëjtë , i cili dallohet nga vendi i lidhjes së substratit. ITRJN bllokojnë ADN polimerazën duke shkaktuar ndryshime konformacionale dhe duke këputur pikë-pozitën katalitike të enzimit.

Rezistenca ndaj ITRJN zhvillohet në mënyrë rapide në rastet kur administrohen si monoterapi dhe rezistenca ndaj një agjenti rëndom implikon rezistencën kryqëzuese ndaj anëtarëve të tjerë të grupit.Paraqitja e rezistencës mund të anashkalohet nëse ITRJN përdoren në mënyrë dhe në doza të tilla që mundësojnë arritjen e nivelit të lartë të koncentrimit në serum. Nuk është shënuar rezistenca e kryqëzuar në mes të ITRJN dhe inhibitorëve të proteazës. Mutacioni në pozitën Y181C i induktuar nga nevirapina e mënjanon rezistencën ndaj zidovudinëës.

 

Top

 

NEVIRAPINA

 

Indikacionet:

HIV infeksionet e progreduara ose të avancuara në kombinim me më së paku dy barna tjera antiretrovirale.

Vërejtje të posaçme:

Dëmtimi i mëlqisë; dëmtimi i veshkeve; shtatzania.

Kundërindikacionet:

Laktacioni.

Veprimet anësore:

Ekzantemë duke përfshirë sindromin Steven-Johnson  dhe rrallë nekrolizë toksike epidermale; është raportuar hepatiti dhe verdhëza; pështirosje, vjellje, dhembje abdominale, diarre, kokëdhembje, përgjumje, plogështi, ethe, mialgji. Janë raportuar gjithashtu reakcione hipersensitiviteti (duke përfshirë anafilaksën, angioedemën, urtikarinë), eozinofili, leukopeni, disfunksion i veshkeve.

Dozimi:

Në 14 ditët e para të jepen nga 200 mg në ditë dhe pastaj (nëse nuk paraqitet ekzantema) nga 200 mg dy herë në ditë.

Tek fëmijët prej 2 muajsh-8 vjeç, të jepen 4mg/kg në ditë, gjatë 14 ditëve dhe pastaj (nëse nuk paraqitet ekzantema) 7mg/kg dy herë në ditë (maksimalisht 400 mg në ditë); 8-16 vjeç të jepen 4mg/kg gjatë 14 ditëve dhe pastaj (nëse nuk paraqitet ekzantema) 4mg/kg dy herë në ditë (maksimalisht 400 mg në ditë).

Forma farmaceutike dhe doza:

Tableta: 200 mg

 

Top

 

SAKINAVIRI

 

Indikacionet:

Infeksionet HIV, në kombinim me inhibuesit e transkriptazës reverze të nukleozideve.

Vërejtje të posaçme:

Dëmtimi i mëlqisë; dëmtimi i veshkeve; diabeti; hemofilia (gjakderdhja e shtuar është e mundshme); shtatzania.

Kundërindikacionet:

Dëmtimi i rëndë i mëlqisë, laktacioni.

Veprimet anësore:

Diarrea, ulcerimet bukale dhe të mukozës, ndjenjë e pakëndshme abdominale, pështirosje, vjellje; kokëdhembje, nuropati periferike, parestezi, marramendje, dhembje e muskujve dhe eshtrave, asteni; ethe, pruritus, ekzantemë dhe erupcione të tjera të lëkurës, sindromi Steven-Johnson (rrallë). Efektet tjera të rralla anësore përfshijnë trombocitopeni dhe çrregullimet tjera të gjakut, konvulzionet, dëmtimet e mëlqisë, pankreatiti dhe nefrolitiaza. Janë paraqitur raporte të enzimeve të rritura dhe neutropenisë kur përdoret në terapi të kombinuar, lipodistrofi dhe efekte metabolike.

Forma farmaceutike dhe doza:

Kapsulla: 200mg

 

Top

 

ZIDOVUDINA

 

Indikacionet:

HIV infeksionet në kombinim me barna tjera antiretrovirale; monoterapia për parandalimin e HIV transmisionit nënë-fetus (duke trajtuar gratë shtatzana dhe foshnjet e posalindura)

Vërejtje të posaçme:

Toksicitet hematologjik (testet e gjakut duhet të bëhen së paku çdo 2 javë në 3 muajt e parë dhe pastaj më së paku një herë në muaj, sëmundja e hershme me rezervë të mirë të palcës ashtrore mund të kërkojë testime më të rralla psh. 1-3 muaj); mungesa e vitaminës B₁₂ (rrezik i rritur nga neutropenia); duke u bazuar në literaturën e prodhuesit ,të reduktohet doza ose të ndërpritet terapia nëse shfaqet anemi ose mielosupresion; dëmtim i funkcionit të mëlqisë; rrezik nga acidoza laktike, (shih më poshtë); të vjetrit; shtatzania.
 

e mëlçisë. Janë raportuar acidozë laktike dhe hepatomegali e rëndë me steatozë, kështu që duhet pasur kujdes në sëmundjet e mëlqisë, abnormaliteteve të enzimeve hepatike, ose faktorët e rrezikut për sëmundjet e mëlqisë (posaçërisht tek femrat obeze), të pezullohet ose të ndërpritet terapia nëse shfaqen përkeqësime në testet funksionale hepatike, steatozë hepatike, hepatomegali progresive ose acidozë laktike e pasqaruar.

 

Kundërindikacionet:

Neutropenia ose vlerat e ulta të hemoglobinës (të konsultohet literature e produktit); neonatët me hiperbilirubinemi që kërkojnë trajtim tjetër nga fototerapia, ose tranzaminazat e rritura (të konsultohet literatura e produktit); laktacioni.
Veprimet anësore:

Anemi (mund të nevojitet transfuzioni), neutropeni dhe leukopeni ( janë më të shpeshta me doza të larta dhe tek sëmundja e progreduar); përfshihen gjithashtu edhe pështirosja dhe vjellja, anoreksi, dhembje abdominale, dispepsi, diarre, flatulencë, kokëdhembje, ekzantemë, ethe, mialgji, parestezi, neuropati, marramendje, somnolencë, pafuqishmëri dhe asteni; janë raportuar edhe anksiozitet, depresion, humbje e kthjelltësisë mentale, konvulzione (dhe efekte tjera cerebrale), miopati, pigmentim i thonjëve, lëkurës dhe mukozave të gojës, pancitopeni (me hipoplazi të palcës ashtrore dhe trombocitopeni të rrallë), çrregullimet e mëlqisë përfshirë ndryshimet në lipide dhe rritje të bilirubinës dhe enzimeve hepatike, dispne, koll, urinim i shpeshtë, çrregullime të shijes, dhembje gjoksi, simptome të ngjashme me influencën, gjinekomasti, pankreatit.

Dozimi:

Nëpërmjet gojës merren 500-600 mg në ditë në 2-3 doza të ndara (së paku 1 g për parandalimin e HIV disfunkcioneve shoqëruese neurologjike); Fëmijët: mbi 3 muajsh 360-480 mg/m² në ditë të ndarë në 3-4 doza; maks. 200 mg çdo 6 orë; (së paku 180 mg/m² çdo 6 orë për trajtimin e parandalimit të HIV çrregullimeve shoqëruese neurologjike).

Parandalimi i HIV transmisionit nënë-fetus; të kërkohet këshilla e specialistit (preferohet terapia e kombinuar).

Pacientët që përkohësisht janë të paaftë  për të marrë zidovudinëën nëpërmjet gojës, e marrin nëpërmjet infuzionit intravenoz gjatë 1 ore 1-2 mg çdo 4 orë (që është përafërsisht 1,5-3 mg/kg çdo 4 orë nëpërmjet gojës) rëndomë jo më tepër se 2 javë; Fëmijët 80-160 mg/m² çdo 6 orë (120 mg/m² ç 6 orë që është përafërsisht sikurse 180 mg/m² çdo 6 orë nëpërmjet gojës).

Forma farmaceutike dhe doza:

Kapsulla: Zidovudinë 100 mg dhe 250 mg

Shurup: Zidovudinë 50 mg/5mL

Injekcione: Zidovudinë 10mg/mL 20mL amp.

Me lamivudinë

Tableta: Zidovudinë 300 mg + Lamivudinë 150 mg

Dozimi: 1 tabletë në ditë

 

Top

5.4 ANTIPROTOZOIKËT

 

Antiprotozoikët

 

Mekanizmi i veprimit:

Agjentët e ndryshëm që përdoren për trajtimin e infeksioneve protozoare kanë mekanizma të ndryshëm të veprimit. Këta mekanizma përfshijnë inhibimin e sintezës së acidit folik, ndryshimin e pH në vezikulat esenciale të protozoave, inhibimin e transportit të elektroneve në mitohondrie, inhibimin e sintezës së proteineve dhe inhibimin e sintezës dhe funksionit të ADN dhe/ose ARN.

Në agjentë të cilit inhibojnë sintezën e acidit folik bëjnë pjesë pirimetamina, trimetoprima, sulfonamidet, dapsoni dhe trimetreksati. Pirimetamina, trimetoprimi dhe trimetreksati ushtrojnë veprimin e vet duke inhibuar dihidrofolat reduktazën. Në anën tjetër, sulfonamidet dhe dapsoni inhibojnë dihidropteroat sintetazën, një enzim tjetër i cili në mënyrë rapide inkuadron dihidrofolat reduktazën në sintezën e acidit folik. Kombinimi i pirimetaminës ose trimetoprimit me sulfonamide mund të shkaktojë efekt sinergjik.

Trimetreksati është antagonist joklasik i folateve. Për dallim prej antifolateve antiprotozoare klasike, pirimetaminës dhe trimetoprimit, antifolatet joklasike nuk kërkojnë transport aktiv për të hyrë në qeliza. Trimetreksati karakterizohet me lipofilitet të lartë dhe në mënyrë pasive merret dhe koncentrohet brenda qelizave protozoare. Organizmat siç janë Pneumocystis carinii dhe Toxoplasma gondii e marrin trimetreksatin shumë të gatshëm.

Eritromicina, paromomicina dhe tetraciklinet pengojnë sintezën e proteineve duke u lidhur për nën-njësinë ribozomale gjë që shkakton inhibimin e sintezës proteinike të varur nga ARN. Në anën tjetër, metronidazoli intereagon me ADN dhe shkakton humbje të strukturës helikse të ADN dhe shkëputjen e zingjirit që rezulton me inhibim të sintezës  proteinike.

Klorokina, hidroksiklorokina, kinina dhe meflokina transportohen brenda vezikulave acidike të plazmodieve dhe aty shkaktojnë rritjen e pH. Rritja e vlerës së pH pengon transportin molekular dhe aktivitetin fosforilues. Plazmodiet në eritrocite janë senzitive në mënyrë unike ndaj këtyre agjentëve sepse plazmodiet koncentrojnë këta agjentë në mënyrë selektive . Këta agjentë janë aktiv kundër formave aseksuale eritrocitare të Plasmodium falciparum, p. malariae, p. ovale, ose  p.vivax, por nuk kanë efekt në forma egzoeritrocitike. Klorokina trajton malarien me p. falciparum klorokinë senzitive. Sidoqoftë si klorokina ashtu edhe kinina në trajtimin e malaries me p. vivax janë efektive vetëm si agjentë supresiv. Mekanizmi i veprimit amebicid  të klorokinës është i panjohur.

Kuinakrina, primakina, pentamidina dhe furazolidoni pengojnë ose sintezën ose funksionin e ADN dhe/ose ARN protozoar. Mekanizmi i saktë me të cilinë veprojnë akoma nuk është përcaktuar, por duket se kanë moduse të ndryshme të veprimit. Mekanizmat e sugjeruar përfshijnë lidhjen e kuinakrinës për acide nukleike ose inhibimin e digjestionit të hemoglobinës në plazmodie; pentamidina e bën inhibimin e fosforilimit oksidativ ose/dhe interferimin e inkorporimit të nukleotideve në acide nukleike brenda ADN ose ARN ;dhe primakina bën ndërprerjen e funksionit mitohondral dhe lidhjen për ADN native. Duket se furazolidoni dëmton ADN protozoale dhe në këtë mënyrë edhe sintezën e proteineve.

Eflornitina ndryshon nga agjentët tjerë antiprotozoar për nga funksioni dhe struktura. Duke inhibuar enzimin ornitin dekarboksilazën, eflornitina ndërpret rritjen, diferencimin dhe replikimin e tripanozomave. Ky bari tregon efikasitet të lartë në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga TT.brucei gambiense.

Melarsoproli, si dhe arsenikët tjerë, interreagon me grupin sulfhidril që është prezent tek gjitarët dhe protozoat.Duke reaguar vrullshëm dhe në mënyrë reverzibile në grupe sulfhidrile, melarsoproli inhibon enzime të ndryshme. Melarsoproli vepron në mënyrë tjetër në piruvat kinazën protozoare krahasuar me veprimin në enzimet e gjitarëve.

Agjentët e ndryshëm antimalarik veprojnë në faza të ndryshme të ciklit jetësor protozoar. Kinolinet veprojnë vetëm në fazën eritrocitare të zhvillimit parazitar. Ato nuk kanë ndikim në mëlqi ( shizontët indorë). Dihidrofolat reduktazë inhibuesit inhibojnë rritjen pre-eritrocitare në mëlqi (profilaksa kauzale) dhe zhvillimin në mushkaja (aktiviteti sporontocid). Primakina dhe tetraciklinet, për dallim nga antimalarikët tjerë, janë agjentë shizontocid indor. Tetraciklinet karakterizohen me një fillim të ngadalshëm të aktivitetit shizontocid. Primakina është poashtu efektive kundër formave pre dhe ekzo-eritrocitare, por jo edhe ndaj formave aseksuale eritrocitare të Plasmodium pp.

Për dallim nga barnat tjera që aktualisht përdoren për trajtimin e PCP, atovakuoni nuk vepron duke i antagonizuar folatet. Aktiviteti antiprotozoar i atovakuonit më parë i referohet aftësisë së tij që në mënyrë selektive të inhibojë transportin mitohondrial të elektroneve. Atovakuoni më parë i mbyt Pneumocystis organizmat se sa e ngadalëson rritjen e tyre siç bëjnë trajtimet tjera. Atovakuoni është poashtu aktiv kundër protozoave tjera siç janë speciet e Plasmodium dhe Toxoplasma gondii.

Aktiviteti amebicid i 8-hidroksikinolinës, jodokinolit është i panjohur. Supozohet se 8-hidroksikinolinet inaktivizojnë sistemet enzimatike esenciale ose halogjenizojnë proteinet. Sidoqoftë, të dhëna eksperimentale nuk ekzistojnë.

Studimet e bëra mbi stiboglukonatin e natriumit (Pentostam ^(r)) nuk tregojnë se a janë efektet e vërejtura pasojë e veprimit të vet barit apo të substancave aditive mbrojtëse, prezente në produktin final. Pentostamin ^(r) përmban një substancë të tillë –klorokrezol-in i cili inhibon format e Leishmania prezente në kultura dhe në vektorë (mizat e rërës).

 

Top

 

METRONIDAZOLI

 

Indikacionet:

Trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga mikroorganizmat anaerobe; infeksionet protozoale në amebiazë dhe trikomoniazë; infeksione të lëkurës, të SNQ, intra-abdominale; infeksionet sistemike anaerobike. Lokalisht për trajtimin e acne rosacea, vaginozës bakteriale, kolitit pseudomembranoz të shkaktuar nga antibiotikët; në ulcerën e shkaktuar nga H. pylori në kombinim me antibiotikët tjerë.

Vërejtje të posaçme:

Kombinimi me alkohol, insuficiencë hepatike dhe encefalopati hepatike, shtatzani dhe laktacion,

Veprimet anësore:

marramendje, dhembje koke, pështirosje, diarre, humbje oreksi, ataksi, konvulzione, shije metalike, neuropati, tromboflebit, mialgji, ndryshim i testit të funksionit të mëlqisë.

Dozimi:

- neonatët, në infeksione anaerobe, oralisht dhe I.V.; neonatët < 1200 g 7.5 mg/kg çdo 48 orë;

neonatët < 7ditë, 1200-2000 g, 7.5 mg/kg/ditë çdo 24 orë; > 2000 g, 15 mg/kg në doza të ndara çdo 12 orë; neonatët  > 7 ditë, 1200-2000 g, 15 mg/kg/ditë çdo 12 orë; > 2000 g, 30 mg/kg/ditë çdo 12 orë.

-fëmijët  amebiazë: oralisht: 35-40 mg/kg/ditë në çdo 8 orë, (10 ditë).

-trikomoniazë: oralisht: 15-30 mg/kg/ditë, në çdo 8 orë, (7 ditë).

-infeksionet anaerobe: oralisht:15-35 mg/kg/ditë  çdo 8 orë.

-I.V. 30 mg/kg/ditë çdo 6 orë.

-kolit: oralisht: 20 mg/kg/ditë çdo 6 orë

doza maks. 2g/ditë.

-të rriturit amebiazë: oralisht: 500-750 mg çdo 8 orë.

-trikomoniazë: oralisht: 250 mg çdo 8 orë (7 ditë) ose 2 g si dozë e vetme.

-infeksionet anaerobe: oralisht ose I.V. : 500mg çdo 6-8 orë, maks. 4 g/ditë.

-kolit: oralisht: 250-500 mg 3-4 herë në ditë, (10-14 ditë).

-vaginozë bakteriale: oralisht: 500 mg 2 herë në ditë (5-7 ditë) ose 2g si dozë e vetme.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 200 mg, 500 mg

Suspenzion: 200 mg/5 mL

Tretësirë për infuzion: 5 mg/mL, 100 mL

 

Top

5.5 ANTIHELMINTIKËT

MEBENDAZOLI

Indikacionet:

Enterobius vermikularis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Necator americanus

Vërejtje të posaçme:

Në shtatzani, laktacion dhe te fëmijët  < 2 vjeç.

Veprimet anësore:

Dhembje abdominale, diarre, pështirosje, marramendje, dhembje koke, angioedemë, alopeci me doza të larta.

Dozimi:

Mebendazoli përdoret në dozë të njëjtë pa marrë parasysh moshën, masën trupore dhe gjininë e të sëmurit.

Enterobiaza:

1 tabletë ose një lugë të vogël suspenzion (100 mg) si dozë individuale. Doza të përsëritet pas 2-3 javësh.

Askariaza, trihuriaza, ankilostomiaza, strongiloidiaza, teniaza dhe infestacionet e përziera:

1 tabletë ose një lugë të vogël suspenzioni (100 mg) në mëngjes dhe në mbrëmje 3 ditë rresht.Në shërimin e strongiloidiazës dhe teniazës me këtë dozim nuk arrihen rezultate të kënaqshme.Në atë rast rekomandohet dozë e dyfishtë: 2 tableta ose 2 lugë të vogla të suspenzionit (200 mg) në mëngjes dhe në mbrëmje 3 ditë rresht.

Trihinoza:

Në shërimin e trihinozës doza fillestare e mebendazolit është 600 mg në ditë e ndarë në tri doza. Dozat  gradualisht mund të rriten deri në 1200-1500 mg në ditë në kohëzgjatje prej 10 ditësh.

Cistat hidatide intrahepatike:

Bari përdoret në dozë prej 400 deri 600 mg, tri herë në ditë, në kohëzgjatje prej 21 deri në 30 ditësh.

Shërimi i ehinokokozës multiokulare zgjat deri në 2 vjet.

Tek infeksionet me Cappillaria philippensis përdoret doza prej 400 mg, më së paku 20 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 100mg

Shurup: 100mg/5mL

Top

 

NIKLOZAMIDI

Indikacionet:

Infeksionet me tenie (krimba shiritorë).

Veprimet anësore:

Pështirosje, dhembje abdominale, prurit.

Dozimi:

Taenia solium, taenia saginata dhe diphyllobothrium latum.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç: 2g si dozë të vetme pas një mëngjesi të lehtë dhe të pasuar me një purgativ pas dy orësh; fëmijët  < 2 vjeç: 500 mg; 2-6 vjeç: 1g.

Hymenopolis, nënat, të rriturit dhe fëmijët  > 2 vjeç: 2g si dozë të vetme dhe pastaj nga 1g për 6 ditë; fëmijët  < 2 vjeç: 500 mg ditën e parë dhe nga 250 mg 6 ditët e ardhshme; 2-6 vjeç: 1g ditën e parë dhe nga 500 mg 6 ditët e ardhshme.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 500 mg