FORMULARI I BARNAVE I KOSOVËS5. Infekcionet
Inhibuesit anti-retroviral të
proteazës
5.1 ANTIMIKROBIKËT
Agjentët që
përdoren në trajtimin e infeksioneve janë të klasifikuar në shumë grupe, por të
gjthë njihen me emrin antibiotikë. Rëndësi të veçantë në trajtimin me
antibiotik zë zgjedhja e antibiotikut më të përshtatshëm për trajtimin e
infeksionit të dhënë-d.t.th.: duhet njohur shkaktarin dhe gjendjen e
pacientit, duhet ditur faktorët që lidhen me të sëmurin si histori të
alergjisë, funksionin renal dhe hepatik, moshën, gjininë dhe nëse është femër
a është shtatzanë apo ushqen foshnjen me gji. Antibiotikët
nuk lejohet të përdoren si profilaksë përveç në rastet kur pacientët do t’i
nënshtrohen ndonjë ndërhyrje kirurgjike. Mënyrat se si antiinfektivët i
shkatërrojnë mikroorganizmat dallohen nga
grupi në grup, disa prej tyre shkatërrojnë murin qelizor të
mikroorganizmave, disa syresh veprojnë në ribozomet e mikroorganizmave duke
ndërhyrë në segmente të ndryshme të tyre etj. Grupet kryesore të
antibiotikëve janë: v penicilinet v cefalosporinet v karbapenemet v tetraciklinet v aminoglukozidet v makrolidet v sulfonamidet më trimetoprim v antituberkularët v kinolonet v oksazolidinonet v streptograminet antibiotikë të
ndryshëm si v kloramfenikoli v vankomicina v metronidazoli v klorokina dhe si grup i
veçantë v antiviralët Para se të
fillojë antibioterapia duhet të kihen parasysh këta faktorë: v infeksionet virale nuk trajtohen me antibiotik,
duhet të merren mostra për kulturë dhe antibiogram. Dhënia “e verbër” e një
antibiotiku për shkak të një temperature të pashpjeguar, rëndom komplikon
konstatimin e diagnozës. v duhet njohur mikroorganizmat mbizotërues në
vendin e sëmurë si dhe ndjeshmërinë e tyre, gjë që ndihmon në zgjedhjen e një
antibiotiku derisa të vijnë rezultatet e antibiogramit. v doza e antibiotikut do të ndryshojë në varësi të
një sërë faktorësh si: mosha, masa, funksioni renal, infeksioni (i lehtë, i
rëndë). v Rruga e përdorimit, shpesh varet nga ashpërsia e
infeksionit. Në infeksionet që rrezikojnë jetën duhet përdorur rrugën
intravenoze. Duhet mënjanuar sa më shumë ( në rastet të cilat lejojnë)
përdorimin e injekcioneve intramuskulare te fëmijët për shkak të dhembjes. v Kohëzgjatja e terapisë varet nga natyra e
infeksionit dhe nga ndjeshmëria ndaj antibiotikut. Në shumicën e rasteve
mjafton një trajtim 5 ditor, edhe pse disa antibiotikë me një dozë të vetme
trajtojnë infeksionet e pakomplikuara urinare, kurse nganjëherë zgjatja e
tepërt e mjekimit mund të shkaktojë më shumë veprime anësore dhe rezistencë
më të lartë të mikroorganizmave.
Penicilinat
Mekanizmi i
veprimit: Për të qenë
efektivë, penicilinat duhet të depërtojnë nëpër murin qelizor dhe të lidhen
me proteinën lidhëse të penicilinës. Proteinet lidhëse të penicilinës janë
përgjegjëse për disa hapa të sintezës së murit qelizor dhe janë gjetur në
sasi prej disa qinda deri në disa mija molekula në një qelizë bakteriale.
Proteinet lidhëse të penicilinës ndryshojnë brenda llojeve të ndryshme
bakteriale. Beta-laktam antibiotikët pengojnë sintezën e qelizës të
ndërmjetësuar me PBP (penicillin binding protein), që në instancë
të fundit shkakton lizën e qelizës. Liza është e ndërmjetësuar nga enzimet
autolitike të murit qelizor (p.sh. autolizina). Marrëdhënia në mes të PBP
(penicillin binding protein) dhe autolizinës është e paqartë, por është e
mundshme se antibiotikët beta-laktamik pengojnë një inhibues të
autolizinës.
AMOKSICILINA Indikacionet: Infeksione
të shkaktuara nga ( shtamet që nuk prodhojnë penicilinazë)
streptokokët, pneumokokët, stafilokokët, Listeria, meningokokët, disa shtame
të H. influenzae, Salmonella, Shigella, E. Coli, Enterobacter, dhe Klebsiela,
por edhe profilaksa e endokarditit dhe terapi shtesë në heliobacter pylori. Vërejtje të
posaçme: Sikur
ampicilina Dozimi: Fëmijët nën
40 kg, 200 mg/kg/ ditë (çdo 8 orë) ose 45 mg/kg në ditë (çdo 12 orë);
mbi 40 kg, 250-500 mg, çdo 8 orë ose 875 mg, çdo 12 orë. Format
farmaceutike dhe dozat: Amoksicilin 250 cps,500mg cps,
250mg/5ml susp (AD Jaka Radovis, Mk); Almacin 500mg cps, 250mg/5ml susp
(Alkaloid, Mk); Amoxicillin 250mg cps, 500mg cps, 125mg/5ml susp,
250mg/5ml susp (Alkem, Ind.); Atoksilin 1g cps, 500mg cps, 250mg/5ml
susp (Atabay Kimya San, Tur.); Amoxycillin 250mg cps, 500mg cps,
125mg/5ml susp (Athlone Laboratories Ltd, Irl); Amoxibos 250mg cps,
500mg cps, 250mg/5ml susp (Bosnalijek d.d., BeH); Troge Amoxicillin 125mg/5ml
susp, 250mg/5ml susp (De Vats (India) Pvt, Ind.); Troge Amoxicillin 500mg
cps (Medopharm, Ind.); Amoxycillin 125mg/5ml susp (Flamingo
Pharmaceutical Ltd. Ind.); Sinacilin 100mg/ml gtt, 250mg cps, 500mg cps,
250mg/5ml susp (Galenika a.d. SMZ); Amoksicilin 250mg cps, 500mg cps,
250mg/5ml susp (ICN Makedonija, Mk); Bactox 1g/5ml inj, 0.5g/5ml inj (Innotera
Chouzy (Innotera Group), Fr); Amoxycillin 250mg cps, 500mg cps, 125mg/5ml
susp, 250mg/5ml (Jay Formulations, Ind.); Hiconcil 250mg cps, 500mg
cps, 250mg/5ml susp (Krka d.d. Slo.); Amoksicilina 250mg cps, forte
500mg cps, 125mg/5ml susp, 250mg/5ml susp (Lek Pharmatech, Rom.);
Amoxycillin 500mg cps (Linkoln Pharmaceuticals Ltd Ind.); Amoxina
1g tab, 250mg/5ml susp (MITIM S.R.L., It); Amoxicillin 250mg cps,
500mg cps (Macleods Pharmaceutical Ltd., Ind.); Amoksil 500mg tab, 1g
tab (Mustafa Nevzat Ilac Sanayii A.S., Tur.); Amoxicillin 500mg cps (Remedica
Ltd, Cyp.); Amoksicilin 250mg cps, 500mg cps, 500mg film tab (Replekpharm,
Mk)
KOAMOKSIKLAVI
Amoksicilinë+Acid
klavulanik
Indikacionet: Infekcionet në
të cilat shtamet e bakterieve prodhojnë beta-laktamazë (në të cilat përdorimi
vetëm i amoksicilinës nuk është përkatës) përfshirë infekcionet e traktit
respirator, urogjenital dhe abdominal, celulitin, pickimet e insekteve dhe
shtazëve, infekcionet e rënda stomatologjike me celulit të përhapur. Kundërindikacionet: Tejndjeshmëria
në peniciline, histori e verdhëzës kolestatike që është si pasojë e
përdorimit të koamoksiklavit. Vërejtje të
posaçme: Alergji,
insuficiencë renale, eritremë, leukemia limfatike kronike. Verdhëza
kolestatike është
identifikuar si veprim anësor i shfaqur gjatë ose menjëherë mbas përdorimit
të koamoksiklavit. Trajtimi me koamoksiklav nuk do të duhej të zgjasë më
shumë se 14 ditë. Veprimet
anësore: Sikurse te
amoksicilina; hepatiti, verdhëza kolestatike, erythema multiforme (përfshirë
edhe sindromin Steven-Johnson), nekrolizë epidermike topikale, dermatit
eksfoliativ, është raportuar edhe vaskuliti; rrallëherë manifestohet edhe
prolongim i kohës së gjakderdhjes, marramendje, kokëdhembje, konvulzione
(posaçërisht me doza të larta ose në insuficiencë të veshkeve), ngjyrosje
sipërfaqësore e dhëmbëve dhe precipitim, flebit në vendin e dhënjes së
injekcionit. Dozimi: Oralisht i
shprehur si amoksicilinë 250 mg në çdo 8 orë, kurse në raste të rënda doza
dyfishohet. Fëmijët 2
muajsh-2 vjeç marrin nga 20-40 mg/kg/ditë të ndarë në 3 doza. Fëmijët 1-6
vjeç marrin nga 125 mg shurup çdo 8 orë. Te rastet e rënda doza dyfishohet. Format farmaceutike dhe dozat: Clavam 1.2g inj (Alkem Lab.
Ltd., Ind.); Klavunat 625mg film tab (forte), 156.25mg/5ml susp,
312.5mg/5ml susp (Atabay Kimya San., Tur.); Klaks 625mg film tab, 1g
film tab (Bid), 228mg/5ml susp (Bid), 457mg/5ml (Bid) (Bilim
Pharmaceuticals, Tur.);
AMPICILINA
Indikacionet: Infeksione
të shkaktuara nga ( shtamet që nuk prodhojnë penicilinazë)
streptokokët, pneumokokët, stafilokokët, Listeria, meningokokët, disa shtame
të H. influenzae, Salmonella, Shigella, E. Coli, Enterobacter, dhe Klebsiela. Vërejtje të
veçanta: Alergji,
insuficiencë renale, eritremë, leukemia limfatike kronike. Kundërindikacionet: Tejndjeshmëri
ndaj penicilinave. Veprimet
anësore: Ekzantemë(
duhet të ndërpritet terapia), diarre, vjellje , reakcione alergjike,
kandidiazë orale, kolit i shkaktuar nga antibiotiku. Dozimi: Oralisht,
250-500 mg çdo 6 orë. Me rrugë I.V.,
500 mg-3g, çdo 4-6 orë maks. (12g në ditë). Me rrugë I.M.,
500mg-1.5g çdo 4-6 orë. Neonatët deri
7 ditë. Neonatët dhe
fëmijët I.M., I.V. 100-400 mg/kg në ditë ( çdo 4-6 orë), meningit
200 mg/kg në ditë (çdo 4-6 orë); maks. 12g në ditë; oralisht 50-100 mg/kg në
ditë (çdo 6 orë); maks. 2-3 g në ditë.
BENZILPENICILINA
Indikacionet:
Në infeksionet
e fytit, otitis media, endokardit streptokokal, meningit, pneumoni. Vërejtje të
posaçme: Çrregullim i
funksionit të veshkeve, alergji. Kundërindikacionet: Tejndjeshmëri
ndaj penicilineve. Veprimet
anësore: Reakcione
tejndjeshmërie, Dozimi: Me rrugë I.M.
ose I.V. të ngadalshme, 1.2 g në
ditë ( çdo 6 orë). Neonatët <
4 javë, 50 mg/kg në ditë ( çdo 12 orë); në meningjit, 150 mg/kg në ditë (çdo
8 orë); >4 javë 75
mg/kg në ditë (çdo 8 orë); në meningjit 100 mg/kg në
ditë (çdo 12 orë); Te fëmijët:
100 mg/kg në ditë (çdo 6 orë); në meningjit 180-300 mg/kg në ditë (çdo 4-6
orë). Format
farmaceutike dhe dozat: Injekcione:
0.5 M I.U., 1 M I.U.
FENOKSIMETILPENICILINA
Indikacionet: Tonzilit,
otitis media, erizipella, ethet reumatike. Vërejtje të
posaçme: Si benzilpenicilina.
Veprimet
anësore, kundërindikacionet: Si
benzilpenicilina. Dozimi: 500 mg, çdo 6
orë; në infeksione të theksuara, 750 mg, çdo 6 orë; fëmijët < 1
vjeç, 62.5 mg, çdo 6 orë; fëmijët 1-5 vjeç, 125 mg, çdo 6 orë;
6-12 vjeç, 250 mg, çdo 6 orë; në ethet reumatike, për parandalimin e
rekurencës, 250 mg, 2 herë në ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 250 mg Shurup: 250 mg/5 mL
PROKAIN PENICILINA
Indikacionet: Infeksionet me mikroorganizma penicilinë senzitiv: antraksi, endokarditi, perikarditi, erizipella, gonorea, meningjiti pneumokokal dhe meningokokal, otitis media, pneumonia, septikemia ( në kombinim me aminoglukozide), sifilisi, tonziliti, amputimi i ekstremiteteve, Morbus Lyme, profilaksa në kirurgji. Vërejtje të posaçme: Shih benzilpenicilinën. Kundërindikacionet: Shih benzilpenicilinën. Veprimet anësore: Shih benzilpenicilinën. Dozimi:Të rriturit 1.6-4 M I.U. në ditë.
Fëmijët deri 7 vjeç 400.000 I.U. në ditë; fëmijët mbi 7 vjeç 800.000 I.U. Format
farmaceutike dhe dozat: Injekcione: 0.4 M I.U (0.1 M
benzilpenicilinë+0.3 M prokainëpenicilinë), 0.8 M I.U. (0.2 M benzilpenicilinë+0.6 M
prokainëpenicilinë)
KLOKSACILINA
Indikacionet:
Infeksionet e
shkaktuara nga stafilokokët penicilinazë prodhues. Vërejtje të
posaçme: Shih
penicilinat. Veprimet anësore: Shih penicilinat. Dozimi: Fëmijët <
20 kg, 50-100 mg/kg/ditë, në çdo 6 orë (maks. 4 gt/ditë); fëmijët >20 kg
dhe të rriturit 250-500 mg (çdo 6 orë). Format
farmaceutike dhe dozat: Kapsulla: 250
mg, 500 mg Pluhur për
tretësirë për injekcion: 500 mg, 1 g Shurup: 125 mg/5 mL
PIPERACILINA
Indikacionet: Septikemi, infeksionet e traktit respirator, infeksionet e lëkurës, traktit urinar të shkaktuar nga Pseudomonas, Proteus, Escheria coli dhe Enterobacter. Vërejtje të posaçme: Shih bezilpenicilinën. Kundërindikacionet: Shih benzilpenicilinën. Veprimet anësore: Shih benzilpenicilinën. Dozimi: Neonatët 100 mg/kg, çdo 12 orë. Foshnjet dhe
fëmijët: I.M. ose I.V. (I.M. e thellë): 200-300 mg/kg/ditë, çdo 4-6 orë.
Të rriturit: I.M. ose I.V.: infeksionet e moderuara 2-3 g çdo 6-12 orë. Infeksionet e
theksuara: 3-4 g çdo 4-6 orë, maks. 24 g/ditë. Gonore e
pakomplikuar: 2g I.M. si dozë e vetme e shoqëruar me probenicid 1g, 30 minuta
para injekcionit. Format
farmaceutike dhe dozat: Injekcione:
500 mg, 1 g, 2 g
TIKARCILINA
Indikacionet: Infeksionet e shkaktuara
nga Pseudomonas dhe Proteus spp. Vërejtje të
posaçme: Shiko tek
penicilinat. Kundërindikacionet: Shiko tek
penicilinet. Veprimet
anësore: Shiko tek
penicilinat. Format
farmaceutike dhe dozat: Injekcione:
1g, 3g, 6g, 20g dhe 30g Tikarcilinë
+ Acid klavulanik Dozimi: Injekcion
intravenoz 3,2 g çdo 6-8 orë, të rritet në çdo 4 orë në infeksionet më
serioze; Fëmijët: 80
mg/kg çdo 6-8 orë (çdo 12 orë tek neonatët). Format farmaceutike dhe dozat: Injekcione: 3g+0.1g
Cefalosporinet
Mekanizmi i veprimit: Duket se të
gjithë beta-laktamët posedojnë ngjashmëri në mekanizmat e tyre të veprimit.
Në esencë, ata duhet të hyjnë brenda qelizës bakteriale nëpër kanalet e njohura
si “porine” dhe të lidhen për proteine të njohura si proteina
penicilinë-lidhëse. Proteinat lidhëse të penicilinës, të cilat dallojnë në
mes të tipave të ndryshëm të bakterieve , janë përgjegjëse për disa hapa në
sintezën e murit të qelizës bakteriale dhe janë gjetur në sasi prej disa
qindra deri në disa mijëra molekula për qelizë. Duket se gonokoket përmbajnë
të tre nëntipat , derisa së paku 10 nëntipa janë gjetur në E.coli
. Aktiviteti i brendshëm i beta –laktamëve të dhënë varet nga aftësia e tyre
për të hyrë dhe për t’u lidhur me proteinat lidhëse të penicilinës. Qelizat e
tilla në fund përjetojnë lizë,dukuri që është e ndërmjetësuar nga enzimet
autolitike të murit qelizor (p.sh. autolozina) Marrëdhënia në mes të
proteinave lidhëse të penicilinës dhe autolizinës është e paqartë por e
mundshme se beta-laktamët pengojnë një inhibitor të autolizinës. CEFALEKSINA
Indikacionet: Infekcionet
respiratore, urinare, otitis media, sinusitis, infekcionet në shtatzani, infekconet
e lëkurës dhe të indeve të buta. Kundërindikacionet: Tejndjeshmëria
në cefalosporine. Vërejtje të
veçanta: Në disa raste
mund të paraqiten reakcione të kryqëzuara tejndjeshmërie me peniciline. Dëmtimi i
veshkeve. Veprimet
anësore: Diarre,
rrallëherë kolit i shkaktuar nga antibiotikët, pështirosje dhe vjellje,
kokëdhembje, prurit, urtikari, reakcione alergjike, anafilaksa. Dozimi: Të rriturit: 1
deri 4 g/ditë në doza të ndara. Dozat e
rëndomta: 250mg çdo 6 orë. Faringjiti
streptokokal, infekcionet e lëkurës dhe të strutkurave të lëkurës, cistiti pa
komplikime te më të vjetrit se 15 vjeç: 500mg çdo 12 orë. Mund të
nevojiten doza më të larta nëse infekcionet janë më të rënda ose
mikroorganizmat janë më pak të ndjeshme në cefaleksinë. Fëmijët marrin
25 deri 50mg/kg në doza të ndara. Për faringjitin streptokoksik për pacientët
më të vjetër se 1 vjeç dhe për infekcione të lëkurës dhe strukturave të
lëkurës të ndahet doza e përgjithshme në dy doza në çdo 12 orë. Në infekcione
të rënda dyfishohet doza. Otitis media:
75 deri 100mg/kg/ditë në 4 doza të ndara ditore. Infekcionet
streptokoksike ß-hemolitike: Të vazhdohet trajtimi për më së paku 10 ditë. Format
farmaceutike dhe dozat: Kapsulla:
250mg, 500mg Tableta:
250mg, 500mg Shurup:
125mg/5mL, 250mg/5mL
CEFAZOLINA
Indikacionet: Infekcionet e
shkaktuara nga koket e ndjeshme Gram-pozitive , pneumonia pneumokoksike,
infekcionet urinare pa komplikime, endokarditi, septikemia, profilaksa para
operacionit gjatë operacionit dhe pas operacionit. Kundërindikacionet: Si te
cefalosporinet tjera. Vërejtje të
veçanta: Si te
cefalosporinet tjera. Veprimet
anësore: Si te
cefalosporinet tjera. Dozimi: Infekcionet e
lehta të shkaktuara nga koket e ndjeshme Gram-pozitive: 250 deri 500mg çdo 8
orë. Infekcionet
mesatare dhe të rënda: 500mg deri 1g çdo 6 deri 8 orë. Pneumonia
pneumokoksike: 500mg çdo 12 orë. Endokarditi,
septikemia: 1 deri 1.5g çdo 6 orë. Janë përdorur rrallë doza prej 12g në
ditë. Infekcionet e pakomplikuara
urinare: 1gçdo 12 orë. Profilaksa
para operacionit: 1g IV ose IM 30 min deri 1 orë para intervenimit kirurgjik. Gjatë
operacionit (më tëper se 2 orë): 0.5 deri 1g IV ose IM gjatë intervenimit
kirurgjik në intervale përkatëse kohore. Pas operacionit:
0.5 deri 1g IV ose IM çdo 6 deri 8 orë të jepet gjatë 24 orëve mbas
operacionit. Fëmijët: Infekcionet e
lehta dhe mesatarisht të rënda: Të jepet doza e përgjithshme prej 25 deri
50mg/kg në 3 ose 4 doza ekuivalente. Infekcionet e
rënda: Doza e përgjithshme mund të rritet deri në 100mg/kg. Format farmaceutike dhe dozat: Injekcione: 500mg, 1g
CEFAMANDOLI
Indikacionet: Tek infeksionet e traktit respirator dhe urinar, otitis media dhe infeksionet e lëkurës të shkaktuara nga: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species dhe nga Staphyloccoc-ët. Kundërindikacionet: I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në cefalosporine. Veprimet anësore: Kokëdhembje, marramendje, somnolencë, pështirosje, vjellje, diarre, anoreksi, dispepsi, vaginit, kandidiazë orale, leukopeni kalimtare, anemi, eozinofili, trombocitopeni, limfocitozë, dermatit, prurit, reakcione hipersensitive, anafilaksë, ethe, rritje kalimtare e enzimeve të mëlqisë. Dozimi: Të rriturit:
çdo 4-8 orë, 0.2-2g I.M, I.V. apo inf. I.V., doza maksimale 12g në ditë.
Fëmijët: 50-100mg/kg peshë në ditë e ndarë në 3-4 doza. Nuk tejkalohet doza e
të rriturve. Format
farmaceutike dhe dozat: Injekcione:
ampula, 0.5g/10mL, o.75g/1omL, 1g/10mL, 1.5g/10mL, 2g/10mL, 3g/50mL,
3g/100mL, 4g/100mL.
CEFTRIAKSONI
Indikacionet: Në trajtimin e
infeksioneve të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes, të lëkurës, të eshtrave, intraabdominale
dhe urinare, sepsë dhe meningjit, salmonellozë, shigellozë, profilaksë
kirurgjike, Vërejtje të
posaçme: Çrregullim i
funksionit të veshkeve, të mëlqisë, prematurët, Kundërindikacionet: Tejndjeshmëri
ndaj cefalosporineve, porfiri, neonatët hiperbilirubinemikë. Veprimet
anësore: Kolit, diarre,
eozinofili, trombocitozë, leukopeni, Dozimi: Me rrugë I.M.
me injekcion të thellë ose I.V. ngadalë përgjatë 2-4 min, 1g në ditë ( 2-4 g
në infeksione të rënda). Fëmijët
20-50 mg/kg në ditë, 80 mg në infeksione të rënda ( 2 g në ditë); në
meningjit 1-2 g në ditë, çdo 12 orë. Neonatët <
2000 g 50 mg/kg në ditë, çdo 24 orë; >
2000 g 50-75 mg/kg në ditë, çdo 24 orë; Në meningjit
100 mg/kg në ditë çdo 12-24 orë. Format farmaceutike dhe dozat:
CEFUROKSIMI
Indikacionet: Trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga stafilokokët, streptokok të grupit B, H. influenzae, E. Coli, Enterobacter, N. ghonorrhoeae Vërejtje të
posaçme: Si cefaleksina Dozimi: Oralisht - fëmijët
20-30 mg/kg në ditë, të ndara në 2 doza, maks. 750 mg në ditë - të rriturit
250-500 mg, 2 herë në ditë; me rrugë I.M., I.V.- fëmijët, 60 mg në ditë, 3-4
herë në ditë, maks. 100 mg/kg në ditë; - të rriturit, 750 mg-1.5 g çdo 8 orë,
maks. 6 g/24 orë./ Format
farmaceutike dhe dozat:
CEFEPIMI
Indikacionet: Tek
infeksionet e mesme dhe të rënda të traktit urinar të shkaktuara nga
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae apo Proteus mirabilis, tek
infeksionet e rënda të traktit urinar duke përfshirë edhe pielonefritin të
shkaktur nga E. coli apo K. pneumoniae. Tek pneumonitë të shkaktuara nga
Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, K. pneumoniae apo
Enterobacter species. Tek infeksionet e rënda të lëkurës, infeksionet e
komplikuara të lëkurës dhe infeksioneve të strukturave të lëkurës të
shkaktuara nga: Staphylococcus aureus apo nga Streptococcus pyogenes. Kundërindikacionet: I
kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar, në cefalosporinet e
tjera, në penicilinë. Veprimet
anësore: Kokëdhembje,
kolit, diarre, pështirosje, vjellje, vaginit, urtikari, prurit, flebit, ethe. Dozimi: Të rriturit
dhe fëmijët mbi 12 vjeç, tek infeksionet e traktit urinar: 0.5-1 g I.M. apo
infuzion I.V. 30 min, çdo 12 orë, 7-10 ditë. Tek pielonefriti: 2 g I.V. çdo
12 orë, 10 ditë. Tek pneumonitë: 1-2 g I.V. çdo 12 orë për 10 ditë. Tek
infeksionet e lëkurës: 2 g I.V., çdo 12 orë për 10 ditë. Format
farmaceutike dhe dozat: Injekcione:
500mg/15mL, 1g/100mL, 1g/15mL, 2g/100mL, 2g/20mL
CEFIKSIMI
Indikacionet: Tek
infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar të shkaktuara nga: E. coli dhe
proteus miribalis, tek otitis media të shkaktuar nga: Haemophilus inflenzae, Moraxella
catarrhalis dhe nga Streptoccocus pyogenes. Tek faringiti dhe tonziliti i
shkaktuar nga: S. pyogenes, tek bronkiti akut të shkaktuar nga: S. pneumoniae
dhe H. influenzae. Tek gonorea e shkaktuar nga Neisseria gonorrhoeae. Kundërindikacionet: I kontraindikuar
tek pacientët me tejndjeshmëri në bar dhe në cefalosporinet e tjera. Veprimet
anësore: Kokëdhembje,
marramendje, diarre, pështirosje, vjellje, dhembje abdominale, prurit,
vaginit, trombocitopeni, leukopeni eozinofili, eritemë multiforme, Sy. Stevens-Johnson,
ethe, rritje kalimtare e enzimeve të mëlqisë, anafilaksë. Dozimi: Të rriturit
dhe fëmijët mbi 12 vjeç: 400mg në ditë P.O. si dozë e vetme apo në 12 orë nga
200mg. Fëmijët nën 12
vjeç: 8mg/kg në ditë P.O. si dozë të vetme apo 4mg/kg në ditë në 12 orë. Tek gonorea:
400 mg P.O. si dozë e vetme. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 200mg, 400mg
CEFOPERAZONI
Indikacionet: Në infeksionet serioze të traktit respirator, intraabdominale, gjinekologjike dhe infeksionet e lëkurës; bakteremi, septikemi të shkaktuara nga Streptococcus pneumoniae dhe Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus dhe Staphylococcus epidermidis; E. coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa dhe Bacteroides fragilis. Kundërindikacionet: I kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar dhe në cefalosporinet e tjera. Veprimet anësore: Kolit pseudomembranoz, pështirosje, vjellje, diarre, neutropeni kalimtare, eozinofili, anemi, hipoprotrombinemi, anafilaksë. Dozimi: Të rriturit: 1-2 g, në 12 orë I.M. apo I.V. sipas nevojës doza mund të rritet deri në 16 g në ditë (në raste të veçanta). Format farmaceutike dhe dozat: Injekcione: 0.5 g, 1g, 2g
CEFPODOKSIMI
Indikacionet: Tek pneumonitë akute të shkaktuara nga: Haemophilus influenzae apo nga Streptococcus pneumoniae; tek ekzacerbimi akut bakterial i bronkitit kronik të shkaktuar nga: S. pneumoniae, H. influenzae apo Moraxella catarrhalis; tek gonorea e pakomplikuar te mashkujt dhe femrat dhe tek infeksionet gonokokale rektale tek femrat; tek infeksionet e pakomplikuara të lëkurës dhe strukturave të lëkurës të shkaktuara nga Staphylococcus aureus apo Streptococcus pyogenes; tek otitis media acuta të shkaktuar nga S. pneumoniae, H. influenzae, apo M. catarrhalis; tek faringitet apo tonsiliti të shkaktuara nga S. pyogenes; tek infeksionet urinare të shkaktuara nga E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis apo Staphylococcus saprophyticus. Kundërindikacionet: I
kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në bar dhe në cefalosporinet e
tjera. Siguria dhe efikasiteti tek foshnjet nën 6 muaj nuk është i njohur. Veprimet
anësore: Kokëdhembje,
diarre, pështirosje, vjellje, dhembje abdominale, infeksione fungale
vaginale, anafilaksë. Dozimi: Të rriturit
dhe fëmijët deri 13 vjeç dhe më shumë: tek pneumonitë: 200 mg P.O. në 12 orë
14 ditë ndërsa tek bronkiti 10 ditë; tek gonorea: 400 mg P.O. në 12 orë, 7
deri 14 ditë; tek otiti: fëmijët mbi 6 muaj, 5 mg/kg (të mos kalohet 200 mg)
P.O. në 12 orë, 10 ditë; tek faringiti dhe tonsiliti: fëmijët mbi 6 muaj,
5mg/kg (të mos kalohet 100 mg) P.O. në 12 orë, 10 ditë; tek infeksionet e
traktit urinar: të rriturit, 100 mg P.O., në 12 orë, 7 ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 100mg, 200mg Shurup: 50mg/5mL, 100mg/5mL
Karbapenemet
IMIPENEMI+CILASTATINA
Indikacionet: Infekcionet e traktit të poshtëm respirator: S.aureus (prodhues penicilinaze), E.Coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp, H.influenzae, H.parainfluenzae, Acinetobacter sp, S.marcenscens. Infekcionet e traktit urinar (të komplikuara dhe të pakomplikuara): Enterococcus faecalis, S.aureus (prodhues penicilinaze), grupi D i streptokokeve (enterokoket), E.coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp, P.vulgaris, P.rettgeri, M.morganii, P.aeruginosa. Infekcionet intraabdominale: E.faecalis, S.aureus (prodhues penicilinaze), S.epidermidis, E.colo, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Proteus sp (indol-pozitiv dhe indol-negativ), M.morganii, P.aeruginosa, Citrobacter sp, Clostridium sp, anaerobet gram-pozitive përfshirë Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp, Eubacterium sp, Propionbacterium sp, Bifidobacterium sp, Bacteroides sp përfshirë B.fragilis, Fusobacterium sp. Infekcionet gjinekologjike: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese), Streptococcus agalactiae (grupi B i streptokokeve), E.coli, Klebsiella sp, Proteus sp (indol-pozitiv dhe indol-negativ), Enterobacter sp, anaerobet gram-pozitive përfshirë Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp, Bifidobacterium sp, Bacteroides sp, B.fragilis, Gardnerella vaginalis. Septikemia bakteriale: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese), grupi D i streptokokeve (enterokoket), E.coli, Klebsiella sp, P.aeruginosa, Serratia sp, Enterobacter sp, Bacteroides sp, B.fragilis. Infekcionet e eshtrave dhe nyjeve: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese ), S.epidermidis, grupi D i streptokokeve (enterokoket), Enterobacter sp, P.aeruginosa. Infekcionet e indeve të buta dhe lëkurës: E.faecalis, S.aureus (penicilinazë prodhuese), S.epidermidis, grupi D i streptokokut (enterokoket), E.coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp, P.vulgaris, P.rettgeri, M.morganii, P.aeruginosa, Serratia sp, Citrobacter sp, Acinetobacter sp, anaerobet gram-pozitive përfshirë Peptococcus sp dhe Peptostreptococcus sp, Bacteroides sp përfshirë B.fragilis, Fusobacterium sp. Endokarditi: S.aureus (penicilinazë prodhuese). Infekcionet e përziera (polimikrobike): përfshirë ato me S.pneumoniae (pneumonia, septikemia), streptokok i grupit A b-hemolitikë (lëkura dhe indet e buta) ose S.aureus që nuk prodhon penicilinazë. Kundërindikacionet: Tejndjeshmëri në ndonjërin prej komponeneteve të produktit. I.M. Tejndjeshmëri në ndonjërin prej anestetikëve lokal të tipit amidik dhe te pacientët me shok të rëndë ose bllok të zemrës për shkak të përdorimit të lidokainës si diluent. Vërejtje të posaçme: Disa shtame të
Pseudmonas aeruginosa shpejt mund të zhvillojnë rezistencë bakteriale gjatë
përdorimit të imipenemit me cilastatin. Mund të shfaqet edhe koliti
pseudomembranoz sikurse virtualisht te të gjithë antibiotikët. Reakcione të
kryqëzuara të tejndjeshmërisë në b-laktame mund të shfaqen gjatë përdorimit të imipenemit me
cilastatin.Nëse klirensi I kreatininës është më i vogël se 5mL/min/1.73m2,
dhënja e imipenemit nuk rekomandohet para se të vendoset hemodializa mbrenda
48 orëve. Veprimet
anësore: Pështirosje,
vjellje, diarre (për shkak të përdorimit të antibiotikëve), çrregullim i
shijes, çrregullime të pasqyrës së gjakut, testi i Coombs-it pozitiv,
reakcione alergjike (puçrrosje, kruarje, urtikari, ethe, reakcione
anafilaktike, nekroliza epidermale paraqitet rrallë); aktivitete mioklonike,
konvulzione, janë raportuar edhe konfuzion dhe çrregullime mentale; është
raportuar edhe rritje e lehtë e enzimeve të mëlqisë dhe të bilirubinës;
rritje e kreatininës dhe uresë në serum; është raportuar ngjyrosje e kuqe e
urinës te fëmijët; reakcione lokale: skuqje, dhembje dhe ngurtësim i indeve
dhe tromboflebit. Dozimi:
Format farmaceutike dhe dozat: Injekcione I.M.: 500 mg/15mL Injekcione I.V.: 500 mg
Aminoglukozidet
Mekanizmi i veprimit: Edhe pas shumë
vitesh hulumtimi, akoma nuk është e qartë se si aminoglukozidet shkaktojnë
vdekjen e qelizës bakteriale. Është e njohur se aminoglukozidet lidhen në
mënyrë ireverzibile për njërin nga dy vendet lidhëse në nën-njësinë 30
ribozomale, dhe kështu shkaktojnë inhibimin e sintezës së proteineve
bakteriale. Sidoqoftë, ky inhibim nuk sqaron në mënyrë adekuate efektin
baktericid të tyre sepse antibiotikët tjerë jo-aminoglukozidë ushtrojnë
veprim të njëjtë por kanë efekt bakteriostatik. Një aspekt esencial për
letalitetin e shkaktuar nga aminoglukozidet është nevoja për arritjen e
koncentrimit intracelular që e tejkalon atë ekstracelular. Bakteriet anaerobe
janë rezistente ndaj veprimit të aminoglukozideve, dhe atë së paku
pjesërisht, për shkak të mungesës së një mekanizmi për transport aktiv të
tyre. Aminoglukozidet
ushtrojnë “vrasje të varur nga koncentrimi” dhe “efekt post-antibiotik”.
“Vrasja e varur nga koncentrimi” referon për një princip tek i cili efekti
baktericid rritet me rritjen e koncentrimit të antibiotikut. “Efekti
post-antibiotik” paraqet një veprim të zgjatur inhibitor në rritjen
bakteriale që perziston disa orë pasi që koncentrimi i aminoglukozideve është
i padetektueshëm.Të dy dukuritë mund të shfrytëzohen përmes një regjimi të
dozimit që nënkupton aplikimin e dozave të larta të administruara në
intervale më të gjata kohore. AMIKACINA Indikacionet: Trajtimi i
infeksioneve të rënda, rezistente ndaj gentamicinës dhe tobramicinës,
(gjithashtu Pseudomonas, Proteus, Serratia, infeksionet me bacil
gram-pozitiv). Vërejtje të
posaçme: Si
gentamicina. Dozimi: Me rrugë I.M.
dhe I.V., 15-20 mg/kg në ditë, në dy doza të ndara.
GENTAMICINA
Indikacionet: Septikemi dhe
sepsa neonatale, meningjit dhe infeksione tjera të SNQ-së, endokarditit,
pielonefritit dhe prostatitit si dhe mikroorganizmat tjerë gram negativ;
lokalisht për infeksionet e lëkurës dhe të syrit Vërejtje të
posaçme: Duhet shmangur
përdorimi i zgjatur për shkak toksicitetit; në insuficiencë renale; dëmtime
vestibulare dhe kokleare; miastenia gravis; hipokalemi; gjendje me transmetim
neuromuskulor të ulur. Kundërindikacionet: Shtatzania,
miasthenia gravis. Veprimet
anësore: Neurotoksicitet,
vertigo; ataksi; ototoksicitet vestibular dhe i dëgjimit; nefrotoksicitet,
reakcione në lëkurë; hipomagnezemi me përdorim të zgjatur. Dozimi: Është me
rëndësi individualizimi për shkak të indeksit të vogël terapeutik. Të
sapolindurit: intratekal 1 mg çdo ditë. Fëmijët
> 3 muaj: intratekal 1-2 mg/ditë. Fëmijët
< 5 vjeç: me rrugë të ngadalshme, së paku 3 min. kur jipet si injekcion
I.M. dhe I.V, 2.5 mg/kg çdo 8 orë; në fibrozën cistike 2.5 mg/kg çdo 6 orë. Fëmijët
> 5 vjeç: 1.5-2.5 mg/kg çdo 8 orë. Të rriturit
I.M. dhe I.V. në infeksione tepër të theksuara: 2-2.5 mg/kg çdo 8 orë;
infeksionet e sistemit urinar: 1.5 mg/kg/, çdo 8 orë; në infeksionet tjera:
2-5 mg/kg/ditë. Format
farmaceutike dhe dozat: Tretësirë për
injekcione: 20 mg, 40 mg, 80 mg, 120 mg Tretësirë për
injekcion intratekal: 5mg Kremë
oftalmike: 0.1% Pomadë
oftalmike: 0.3% Pomadë për
lëkurë: 0.1% Pika për sy:
0.3%
STREPTOMICINA
Indikacionet: Tuberkuloza,
në kombinim me barnat tjera, shtesë doksiciklinës në brucelozë, endokardit
streptokokal, tularemia. Vërejtje të
posaçme: Streptomicina
nuk do të duhej të jepet bashkë me diuretikët që mund të jenë potencialisht ototoksik. Veprimet
anësore: Shumica e
veprimeve anësore të streptomicinës janë të varura nga doza kështu që duhet
të kihet kujdes me dozim dhe kurdoherë që është e mundshme trajtimi të mos i
kalojë 7 ditë. Veprimet e rëndësishme anësore janë ototoksiciteti dhe
nefrotoksiciteti; këto rëndomë paraqiten tek të vjetrit dhe tek pacientët me
dëmtim të veshkeve. Kundërindikacionet: Shih
gentamicinën. Dozimi: Fëmijët: 20-30
mg/kg/ditë, maks. 1g/ditë. Të rriturit:
15 mg/kg/ditë, maks. 1g Endokarditi
enterokokal: 1g çdo 12 orë,(2 javë). Endokardit
sterptokokal 1-2 g/ditë në doza të ndara, (1 javë). Tularemia: 1-2
g/ ditë në doza të ndara (7-10 ditë). Format farmaceutike dhe dozat: Injekcione: 1 g
Kinolonet
Mekanizmi i veprimit: Ekzistojnë dy
zingjirë të ADN. Këta zingjirë duhet të ndahen para se të fillojë
replikacioni ose transkripcioni. Gjatë procesit të ndarjes ndodhë një
spiralizim i shprehur i tyre. ADN giraza e kundërshton këtë veprim. Qelizat
eukariotike nuk kanë ADN girazë, por në përbërjen e tyre është prezent enzimi
topoizomerazë i cili funksionon në të njëjtën mënyrë.Fluorokinolonet e
ushtrojnë veprimin e tyre baktericid përmes inhibimit të ADN-girazës
bakteriale; për të inhibuar topoizomerazën e gjitarëve koncentrimi në serum i
kinoloneve duhet të jetë 100 deri në 1000 herë më i madh.Është e paqartë se
si inhibimi i ADN shkakton vdekjen qelizore. Fluorokinolonet shkaktojnë
inhibimin e rritjes së organizmave që rriten shpejtë e poashtu edhe të
organizmave që rriten ngadalë. Fluorokinolonet
ushtrojnë efekt të prolonguar post-antibiotik. Organizmat mund të mos e
vazhdojnë rritjen për 2-6 orë pas kontaktit me fluorokinolone, përkundër
mosdetektimit të nivelit të barit. Fluorokinolonet koncentrohen në
neutrofilet humane. Kjo mund të shpjegojë efektivitetin e ciprofloksacinës në
trajtimin e infeksioneve mikobakteriale. Ciprofloksacina është aktualisht e
përfshirë në trajtimin e infeksionit kompleks me Mycobacterium avium tek
pacientët e sëmurë nga SIDA dhe në kombinim me agjentët tjerë,në trajtimin e
TBC multi-medikament rezistente. CIPROFLOKSACINA Indikacionet: Mikroorganizmat
gram pozitivë dhe veçanërisht ata gram negativë; në infeksionet e traktit
respirator ( jo pneumuni pneumokoksike); sinuseve; lëkurës; eshtrave dhe
traktit urinar, duke përfshirë prostatitin dhe gonorenë, si dhe në
infeksionet e traktit gastrointestinal si ethet tifoide etj. Vërejtje të
posaçme: Në pacientët
me G6PD deficiencë; nuk rekomandohet nën 18 vjeç; rreziku nga artropatia në
artikulacione, te pacientët me histori të konvulzioneve; të shmanget
ekspozimi i tepruar në diell. Veprimet
anësore: Marramendje,
konfuzion, pështirosje, diarre, reakcione në lëkurë. Dozimi: Fëmijët (duke
marrë parasysh atë që u tha në vërejtje të posaçme) oralisht 20-30
mg/kg/ditë, të ndarë në dy marrje, maks. 1.5g/ditë. Fibrozë
cistike, 20-40 mg/kg/ditë; me rrugë I.V., 10 mg-20 mg/kg/ditë, të ndarë në dy
doza. Të rriturit
oralisht: në infeksionet urinare 250-500 mg 2 herë në ditë (7-10) ditë; te
gratë me cistit të pakomplikuar 100 mg, 2 herë në ditë (3 ditë). Infeksionet e
traktit të poshtëm respirator dhe lëkurës 500-750 mg 2 herë në ditë (7-14
ditë). Infeksionet e
eshtrave dhe kyçeve, 500-750 mg 2 herë në ditë, 4-6 javë;. Diarre
infeksioze 500 mg 2 herë në ditë, 5-7 ditë; Ethe tifoide
500 mg 2 herë në ditë, 10 ditë; Profilaksë
kirurgjike, 750 mg, 60-90 min para operacionit; Gonore 250-500
mg si dozë e vetme; Infeksion
gonokokal sistemik 500 mg 2 herë në ditë, 7 ditë; Me rrugë I.V.,
si infuzion i ngadalshëm (30-60min), në infeksionet urinare 200-400 mg 2 herë
në ditë, 7-10 ditë; Në infeksionet
e traktit të poshtëm respirator dhe ato të lëkurës 400 mg 2 herë në
ditë, 7-14 ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 250 mg, 500 mg Tretësirë për infuzion: 100 mg, 200 mg, 400 mg në 0,9% NaCl ose Glukozë 0.5%
OFLOKSACINA
Indikacionet: Infeksionet urinare, infeksionet e traktit të poshtëm respirator, gonorea pa komplikime, uretriti dhe cerviciti jo-gonoreal, septikemia, infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta. Vërejtje të posaçme: Kinolonet
duhet të jepen me kujdes tek pacientët me histori të epilepsisë ose tek ata
që kanë predispozita për konvulzione; në G6PD deficiencë, në shtatzani,
laktacion, tek fëmijët dhe adoleshentët (artropatia). Duhet të shmanget
ekspozimi ndaj rrezeve të diellit (të ndërpritet terapia nëse paraqitet
fotosenzitiviteti). Kinolonet mund të shkaktojnë konvulzione tek pacientët që
kanë pasur histori të konvulzioneve por edhe tek ata që nuk kanë pasur;
marrja njëkohësisht e BJSAI gjithashtu mund të induktojë ato. Veprimet anësore: Shih shënimet
më lart. Është raportuar gjithashtu tahikardi, hipotension kalimtar,
reakcione të vaskulitit, anksiozitet, qëndrim jostabil dhe tremor, hipostazi,
neuropati, simptome ekstrapiramidale, reakcione psikotike (të ndërpritet
terapia); shumë rrallë ndryshime në glukozën në gjak, raste të izoluara të
pneumonitit, verdhëza kolestatike, hepatitis, nefriti intersticial;
hipotensioni dhe reakcione lokale tek dhënia e infuzionit intravenoz
(përfshirë tromboflebitin). Dozimi: Nëpërmjet
gojës tek infeksionet urinare: 200-400 mg në ditë preferohet në mëngjes, të
rritet tek infeksionet e traktit të sipërm respirator deri në 400 mg në ditë. Infeksionet e
traktit të poshtëm respirator: 400 mg në ditë preferohen në mëngjes, të
rritet nëse është e nevojshme deri në 400 mg dy herë në ditë. Infeksionet e
lëkurës dhe të indeve të buta: 400 mg, dy herë në ditë. Gonorea pa
komplikime: 400 mg si një dozë e vetme. Uretriti dhe
cerviciti jogonokokal: 400 mg në ditë si dozë e vetme ose e ndarë në dy doza. Nëpërmjet
infuzionit intravenoz (më së paku gjatë 30 minutash për çdo 200 mg),
infeksionet e komplikuara të traktit urinar 200 mg në ditë. Infeksionet e
traktit të poshtëm respirator: 200 mg 2 herë në ditë. Septikemia,
200 mg dy herë në ditë. Infeksionet e
lëkurës dhe të indeve të buta: 400 mg 2 herë në ditë. Në infeksionet
e rënda ose të komplikuara: doza mund të rritet deri në 400 mg 2 herë në
ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 200 mg, 400 mg Injekcione: 2mg/mL 50mL, 2mg/mL 100mL
Makrolidet
Mekanizmi i veprimit: Antibiotikët
makrolidë lidhen për nën-njësinë ribozomale 50S, duke inhibuar sintezën e
proteineve bakteriale. Eritromocina është efektive kundër një spektri të
gjërë të mikroorganizmave, dhe, si antibiotikët tjerë që pengojnë sintezën
proteinike, ka veprim kryesisht bakteriostatik. Veprimi i eritromicinës ndaj
bakterieve gram-pozitive është më i shprehur se sa ndaj atyre gram-negative
dhe është si pasojë e depërtimit më të lehtë në mikroorganizma gram-pozitiv.
Azitromicina duket se ka veprim më të dobët gram-pozitiv dhe veprim
gram-negativ më të shprehur se sa eritromicina. Efekti anësor
i njohur i eritromicinës është shfrytëzuar për një përdorim të ri. Shumë vjet
është ditur se eritromicina shkakton intolerancë gastro-intestinale. Në kohë
të fundit, është treguar se eritromicina vepron si agonist i motilinës duke u
lidhur për receptorët e saj në traktin gastrointestinal, dhe është vërejtur
se tregon efekt më të mirë se placebo terapia në trajtimin e gastroparezës
diabetike. Efektet anësore gastrointestinale të azitromicinës dhe
klaritromicinës janë më pak të shprehura dhe për këtë nuk janë adekuate për
trajtimin e lartpërmendur. AZITROMICINA Indikacionet: Infeksionet e
traktit respirator, otitis media, infeksionet e lëkurës, infeksionet e
pakomplikuara gjenitale me klamidia. Kundërindikacionet: I
kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në eritromicin. Veprimet
anësore: Pështirosje,
vjellje, marramendje, kokëdhembje, lodhje, somnolencë, palpitacione, dhembje gjoksi,
diarre, dhembje abdominale, melenë, kolit pseudomembranos, dispepsi,
vaginiti, nefriti. Dozimi: Të rriturit:
500 mg një herë në ditë për 3 ditë. Fëmijët mbi 6 muaj: 10 mg/kg një herë në
ditë për 3 ditë. Tek infeksioni gjenital me klamidia, 1 g si dozë e vetme. Format
farmaceutike dhe dozat: Kapsulla:
250mg Suspension
oral: 100mg/5mL, 200mg/5mL Tableta:
250mg, 600mg
ERITROMICINA
Indikacionet: Zëvendësim i
penicilineve te pacientët hipersensitiv; pneumoni; Camphylobacter enteritis;
sifilis; uretrit; prostatit kronik; difteri. Vërejtje të
posaçme: Çrregullime
hepatike dhe renale, tahikardi, shtatzani, laktacion. Veprimet
anësore: Dhembje
abdominale, pështirosje, vjellje, humbje e kthyeshme dëgjimi (pas dozave të
larta), aritmi Dozimi: Oralisht, të
rriturit, 250-500 mg, çdo 6 orë ose 500 mg-1g çdo 12 orë; maks. 4g /ditë, në
infeksione të theksuara. -Sifilis i
hershëm 500 mg, 4 herë në ditë (14-21 ditë) -Uretrit, 500
mg, 2-4 herë në ditë (7-14 ditë) -Fëmijët deri
2 vjeç, 125 mg, çdo 6 orë -Me rrugë
I.V., të rriturit dhe fëmijët në infeksione të lehta, 25 mg/kg/ditë si
infuzion i pandërprerë ose i ndarë në 4 doza. Në infeksione të theksuara 50
mg/kg/ditë. Format
farmaceutike dhe dozat: Tableta: 250
mg, 500 mg Shurup: 125
mg/5 mL dhe 250 mg si etilsukcinat eritromicine, Tretësirë për
injekcion: 1 g/ flakon si laktobionat eritromicine.
KLARITROMICINA
Indikacionet: Faringiti apo
tonziliti i shkaktuar nga Streptococcus pyogenes; tek sinusiti maksilar
akut i shkaktuar nga Haemophilus influnzae apo Moraxella catarrhalis; tek
ekzacerbimi akut i bronkitit kronik të shkaktuar nga M. catarrhalis apo
S. pneumoniae; tek pneumonitë e shkaktuara nga S. pneumoniae apo Mycoplasma
pneumoniae; Te infeksionet e lëkurës dhe strukturave lëkurore të
shkaktuara nga S. aureus apo S. pyogenis; infeksionet me Helicobacter
pylori. Kundërindikacionet: I
kontraindikuar tek pacientët me tejndjeshmëri në klaritromicinë apo në
makrolidet e tjera. Veprimet
anësore: Kokëdhembje,
diarre, pështirosje, dispepsi, dhembje abdominale. Dozimi: Tek faringiti
dhe tonsiliti: të rriturit 250 mg P.O. në 12 orë, 10 ditë; tek fëmijet 15 mg
/kg në ditë P.O. në doza të ndara në 12 orë, 10 ditë; tek sinuziti maksilar
akut: të rriturit 500mg, P.O. në 12 orë 14 ditë. Fëmijët, 15 mg/kg në ditë
P.O. në doza të ndara në 12 orë, 10 ditë; tek bronkiti kronik, të rriturit
500 mg P.O. në 12 orë, 7-14 ditë; tek infeksionet e lëkurës: të rriturit,
250 mg P.O. në 12 orë, 7-14 ditë. Fëmijët, 15 mg /kg në ditë P.O. në doza të
ndara në 12 orë, 10 ditë; tek otitis media: fëmijët, 7.5 mg/kg P.O. në 12
orë, 10 ditë; te infeksionet me Helicobacter pylori: të rriturit 500 mg P.O.
në 8 orë, për 14 ditë me omeprazol 40 mg P.O. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 250mg, 500mg Suspenzion: 125mg/5mL, 250mg/5mL
Sulfonamidet
Mekanizmi i veprimit: Sulfonamidet
inhibojnë dihidrofolat sintetazën bakteriale. Ky veprim pengon marrjen e
acidit p-aminobenzoik (APAB-PABA) në acidin folik, një komponimi esencial për
zhvillimin bakterial. Acidi folik është koenzim esencial përgjegjës për
transportin e fragmenteve një-karbonike prej një molekule në tjetrën, dhe
luan rolin kryesor gjatë sintezës së timidinës, purinës dhe disa
amino-acideve tjera. Sulfonamidet nuk veprojnë në qeliza të cilat përdorin
acidin folik më parë të formuar (dietal) duke përfshirë këtu qelizat e
gjitarëve dhe disa qeliza bakteriale. Pirimetamina dhe trimetoprimi inhibojnë
dihidrofolat reduktazën, hapin e ardhshëm që menjëherë pason, dhe për këtë
arësye vepron në mënyrë sinergjike me sulfonamide. Indikacionet: Trajtimi oral
i infeksioneve të rrugëve urinare, otitis media në fëmijë dhe eksacerebimet e
bronkitit kronik te të rriturit. Është bar i zgjedhur për trajtimin e
pneumocistis carnii pneumoniae dhe indikohet në toxoplasmosis e nocardiasis. Vërejtje të
posaçme: Në çrregullime
renale dhe hepatike; në G6PD deficencë, duhet mbajtur hidratimin adekuat(
rreziku nga kristaluria); menjëherë të ndërpritet trajtimi nëse paraqiten
çrregullime të gjakut apo reakcione në lëkurë. Kundërindikacionet: Insuficiencë
renale, hepatike, porfiri Veprimet
anësore: Reakcione
alergjike në lëkurë; sindromi Stevens-Johnson; nekrolizë toksike epidermale;
çrregullime gjaku (neutropeni, trombocitopeni etj.); pështirosje; vjellje,
hepatit, konfuzion, ataksi, konvulzione, ethe. Dozimi: oralisht,
fëmijët 6 javë -5 vjeç, 120 mg 2 herë në ditë; 6-12 vjeç 180 mg 2 herë në
ditë; të rriturit 960 mg 2 herë në ditë; Më rrugë I.V.,
të rriturit, si infuzion 960 mg 2 herë në ditë që mund të rritet në 1.44 g 2
herë në ditë në infeksionet e rënda; tek fëmijët, 36 mg/kg/ditë, në dy doza
që mund të arrijë 54 mg/kg/ditë në infeksionet e rënda. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 240 mg, 480 mg, 960 mg Shurup: 240/5 mL Tretësirë e përqëndruar për infuzion: 96 mg/mL në flakon 5 mL.
Tetraciklinat
Mekanizmi i veprimit: Ngjashëm me
inhibuesit tjerë të sintezës së proteineve, edhe tetraciklinat tregojnë
kryesisht veprim bakteriostatik ndaj shumicës së organizmave. Në koncentrime
të larta, tetraciklinet mund të kenë veprim baktericid. Duket se efekti
baktericid është rezultat i lidhjes reversibile për njësitë ribozomale të
organizmave të ndjeshëm dhe inhibimit të sintezës së proteinave.
Tetraciklinet arrijnë te ribozomet pas hyrjes pasive nëper kanalet porine të
membranës bakteriale. Kjo parandalon lidhjen e ARN-t për kompleksin
ribozomë-ARN lajmëtar(mARN), dhe pengon sintezën e proteineve. Nga ky veprim
mund të preken vetëm ato organizma që shumohen. Në përgjithësi bakteriet
gram-pozitive kanë ndjeshmëri më të madhe se sa ato gram-negative. DOKSICIKLINA Indikacionet: Ekzacerebim i
bronkitit kronik, brucelloza, klamidiaza, mykoplazmoza, riketsia, sifilisi në
pacientët alergjik në penicilinë. Vërejtje të
posaçme: Çrregullime
hepatike, fotosensibilitet; të shmangen ekspozimet në diell; porfiri. Kundërindikacionet: Në shtatzani,
laktacion, fëmijët nën 12 vjeç, lupus eritromatoz sistemik. Veprimet
anësore: Pështirosje,
vjellje, diarre, ezofagit, mund të indikojë hipertensionin beninj intrakranial. Dozimi: Nëpërmjet
gojës, 200 mg ditën e parë, pastaj nga 100 mg në ditë; në infeksione të rënda
200 mg në ditë, në dy marrje; klamidiazë e pakomplikuar, uretrit jogonokokal
100 mg 2 herë në ditë, 7-21 ditë. Format
farmaceutike dhe dozat: Tableta dhe
kapsulla: 100 mg
Antituberkulotikët
Mekanizmi i
veprimit: Çdo bari
antituberkular posedon mekanizëm specifik të veprimit. Kjo shumëllojshmëri e
mekanizmave paraqet një përparësi pasi që Mycobacterium tuberculosis është
një aerob obligat dhe metabolizmi dhe shkalla e replikimit të tij varet nga
furnizimi me oksigjen. Brenda kavitetit tuberkular bacilet shumohen në
mënyrë aktive; izoniazidi, rifampicina dhe streptomicina janë aktive në këto
vende. Rritja është e zvogëluar brenda makrofagëve ose lezioneve të mbyllura
kazeoze; pirazinamida është këtu më aktive, dhe përcillet me rifampicin dhe
izoniazid. Indikacionet
: Trajtimi i
tuberkulozës dhe sëmundjeve tjera mykobakterale së bashku më antituberkularët
tjerë. Vërejtje të
posaçme: Duhet
modifikuar dozën në insuficiencën renale në shtatzani. Pacienti duhet
lajmëruar për çdo ndryshim të të pamurit . Fëmijët e vegjël nuk rekomandohet
ta përdorin sepse ata nuk dijnë të lajmërojnë. Kundërindikacionet: Neurit optik,
shikim i dobët Veprimet
anësore: Neurit optik,
humbje e aftësisë së dallimit të disa ngjyrave, prurit, dhembje koke, giht
akut ose hiperuricemi. Dozimi: Fëmijët > 6
vjeç dhe të rriturit: 15-25 mg/kg/ditë, maks.2.5 g në ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 100 mg dhe 400 mg.
IZONIAZIDI
Indikacionet: Trajtimi i tuberkulozës dhe profilaksa e të ekspozuarve ndaj saj. Vërejtje të posaçme: Në insuficiencën e veshkeve dhe në sëmundjet kronike të mëlqisë, alkoolizëm, shtatzani dhe laktacion, mund të shkaktojë dëmtime të mëlqisë. Kundërindikacionet: Sëmundje akute të mëlqisë Veprimet anësore: humbje oreksi, pështirosje, vjellje, dhembje barku, dobësi trupore, neuropati periferike, marramendje, leukopeni, trombocitopeni Dozimi: Foshnjet dhe
fëmijët: profilaksë 10 mg/kg/ditë në dy doza të ndara, maks. 300 mg/ditë, - 6 muaj për
pacientët pa HIV dhe 12 muaj për ata me HIV - trajtimi:
10-20 mg/kg/ditë, në 1-2 doza - të rriturit:
profilaksë 300 mg/ditë, 6 muaj për pacientët e paprekur nga HIV dhe 12 muaj
për ata më HIV - trajtimi: 5
mg/kg/ditë ( rëndom 300 mg/ditë). Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 50 mg, 100 mg, 300 mg Shurup: 50 mg/5 mL Tretësirë për injekcion: 100 mg/mL
PIRAZINAMIDI
Indikacionet: Si etambutoli. Vërejtje të
posaçme: Insuficienca
renale, hepatike, diabet, giht. Kundërindikacionet:
Çrregullime
hepatike, porfiri. Veprimet
anësore: Pështirosje,
anoreksi, ethe, hepatomegali, artralgji, urtikarie. Dozimi: 15-20
mg/kg/ditë maks.2 g/ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 500 mg
RIFAMPICINA
Indikacionet: Trajtimi i tuberkulozit aktiv së bashku me antituberkularët tjerë; profilaksa e Haemophilus influenzae e tipit b; në eliminimin e meningokokut nga bartësit asimptomatik; brucelloza; dhe në infeksionet stafilokoksike së bashku me antibiotikë tjerë. Vërejtje të posaçme: Te pacientët me insuficiencë mëlqie duhet përshtatur doza; insuficencë renale; porfiri; pacientët që përdorin kontraceptiv oral duhet të përdorin ndonjë mjet tjetër mbrojtjeje. Veprimet anësore: Reakcione në lëkurë, urtikarie, çrregullime të traktit gastrointestinal si: anoreksi, pështirosje, vjellje, pankreatit, anemi hemolitike, leukopeni, çrregullime menstruale, edemë, mbërdhezje, miopati. Dozimi: Në tuberkulozë rëndom përdoren rifampicinë, izoniazid, pirazinamid dhe streptomicinë ose etambutol. Fëmijët dhe
foshnjet 10-20 mg/kg/ditë, rëndom si dozë e vetme, maks. 600 mg në ditë. Të rriturit 10
mg/kg/ditë maks. 600 mg. Format farmaceutike dhe dozat:
CIKLOSERINA
Indikacionet: Ndihmës në trajtimin e pulmonozës pulmonare apo ekstrapulmonare. Kundërindikacionet: I kontraindikuar tek pacientët me mbi ndjeshmëri në bar, tek pacientët me kriza të vetëdijes, depresione, psikoza, insuficienca renale, konsumimi i madh i alkoolit. Veprimet anësore: Somnolencë, kokëdhembje, kriza të vetëdijes, tremor, vertigo, konfuzion, humbje të memories, tentime të mundshme vetëvrasjeje, psikozë, parestezi, parezë, komë, reakcione të tejndjeshmërisë (dermatit alergjik). Dozimi: Të rriturit:
në fillim, 250 mg P.O. në 12 orë, 2 javë, pastaj nëse koncentrimi në gjak nuk
tejkalon 25-30 mcg/mL dhe nuk është shfaqur toksicitet doza
rritet në 250mg në 8 orë për 2 javë.Nëse koncentrimi në gjak vazhdon të jetë
optimal dhe nuk shfaqet toksiciteti doza mund të rritet në 250mg në 6 orë.
Doza maksimale është 1g në ditë. Nëse paraqitet toksiciteti në SNQ trajtimi
ndërpritet një javë dhe pastaj vazhdohet me 250 mg në ditë për 2 javë. Format farmaceutike dhe dozat: Kapsulla: 250mg
Antibiotikët tjerë
ACIDI NALIDIKSIK
Indikacionet: Infeksionet e traktit urinar Vërejtje të posaçme: Në pacientët me funksion të ulur hepatik ose renal, G6PD-deficiencë, Veprimet anësore: Marramendje, dhembje koke, pështirosje, vjellje, shtypje e ngritur intrakraniale, vertigo, konfuzion, reakcione në lëkurë, acidozë metabolike Dozimi: Fëmijët 3 muaj-12 vjeç: oralisht, 55 mg/kg/ditë çdo 6 orë; Të rriturit: 1g çdo 6 orë, (2 javë). Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 500 mg Suspenzion:
300 mg/5 mL
KLORAMFENIKOLI
Indikacionet: Antibiotik i
spektrit të gjerë por që shkakton probleme hematologjike, prandaj rezervohet;
për infeksionet që rrezikojnë jetën si Haemofilus influenzae dhe ethet
tifoide, salmonella dhe enterokokët vankomicinë rezistent. Kundërindikacionet: Shtatzani,
laktacion, porfiri. Veprimet
anësore: Çrregullime
hematologjike duke përfshirë aneminë aplastike, sindromin Grey dhe suprimim
të palcës ashtrore; pështirosje, vjellje, dhembje koke. Vërejtje të
posaçme: Të ulet doza
në insuficiencën renale dhe hepatike. Te neonatët, të shmangen trajtimet e
përsëritura dhe/ose të zgjatura. Dozimi: Të rriturit,
50-100 mg/kg/ditë çdo 6 orë maks.; 4 g në ditë në infeksionet e rënda, Te fëmijët: 50-100
mg/kg/ditë, çdo 6 orë; në menibgjit dhe haemophillus epiglotitis,
foshnjet < 2 javë 25 mg/kg/ditë, çdo 6 orë (2 javë); fëmijët 1 vjeç
50 mg/kg/ditë . Format
farmaceutike dhe dozat: Pluhur për
tretësirë për injekcion: 1g. Tableta,
kapsulla: 250 mg; KLOROKINA Indikacionet: Në profilaksë
dhe trajtim malarie, artrit reumatizmal dhe lupus eritrematozus. Vërejtje të
posaçme: Insuficiencë
hepatike, renale, shtatzani, psoriazë, G6PD deficiencë. Veprimet
anësore: Çrregullime të
traktit gastrointestinal; dhembje koke; konvulzione; çrregullime të të
pamurit; reakcione në lëkurë. Dozimi: Fëmijët në
profilaksë, klorokinë bazë, 5 mg/kg në javë; ditën e njëjtë të javës, maks.
300 mg klorokinë bazë/dozë. Trajtimi fillon 1-2 javë para shfaqjes së
sëmundjes dhe vazhdohet 4-6 javë pas shfaqjes së sëmundjes. Të rriturit
300 mg bazë/javë Në sulmet
akute te fëmijët: 10 mg/kg dhe pastaj pas 6 orësh, 5 mg/kg në ditën e parë,
kurse ditën e dytë dhe të tretë nga 5 mg/kg me rrugë I.M. 5 mg/kg të
përsëritur pas 6 orësh. Të rriturit:
oralisht, 600 mg ditën e parë, të pasuar me 300 mg pas 6 orësh dhe me nga 300
mg ditën e dytë dhe të tretë I.M.
160-200 mg e përsëritur nëse ka nevojë pas 6 orësh; maks. 800 mg në 24 orët e
para. Të fillohet sa më shpejt që është e mundur me trajtim oral, derisa të
jipen 1.5 g. Në
amebiazë intestinale: fëmijët oralisht 10 mg/kg/ditë, 2-3 javë (maks.
300 mg klorokinë bazë/ditë); Të
rriturit: 600 mg bazë/ditë, dy ditë, pastaj 300 mg bazë/ditë, përgjatë 2-3
javësh. Me rrugë I.M.
160-200 mg/ditë, 10 ditë. Të vazhdohet me terapi orale sa më shpejt që të
jetë e mundur. Format
farmaceutike dhe dozat: Injekcion:
54.5 mg sulfat klorokine (40 mg klorokinë bazë)/mL 5 mL Tableta: 250
mg fosfat klorokine (150 mg klorokinë bazë), 500 mg fosfat klorokine (300 mg
klorokinë bazë). NITROFURANTOINA Indikacionet: Infeksionet e
traktit urinar Vërejtje të
posaçme: Anemi, vitamin
B deficiencë, diabetes mellitus, çregullime të balancit të elektrolitëve.
Duhet monitoruar funksionin renal dhe hepatik në trajtimet e zgjatura,
veçanërisht te të moshuarit. Kundërindikacionet: Funksioni i
reduktuar renal, foshnjet nën 3 muaj, G6PD-deficiencë, Veprimet
anësore: Dhembje
gjoksi, ethe, lodhje, marramendje, kruarje lëkure, dermatite, anemi
hemolitike, parestezi, artralgji. Dozimi: Fëmijët >
1muaj: 5-7 mg/kg/ditë, çdo 6 orë, maks. 400 mg/ditë. Të rriturit:
500-100 mg, çdo 6 orë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 50, 100 mg Suspenzion
oral: 25 mg/5 mL TRIMETOPRIMI Indikacionet: Infeksionet
urinare, bronkit akut ose kronik. Vërejtje të
posaçme: Në
insuficiencën renale ose hepatike; deficiencën e acidit folik. Kundërindikacionet: Insuficiencë
renale e theksuar, diskrazi. Veprimet
anësore: Dermatologjike,
anemi megaloblastike, ethe, çrregullime gastrointestinale. Dozimi: Oralisht në
infeksionet akute: 200 mg, çdo 12 orë, - fëmijët 6
javë-5 muaj: 25 mg çdo 12 orë; 6 muaj-5 vjeç: 50 mg çdo 12 orë; 6 –12 vjeç:
100 mg çdo12 orë - infeksionet
kronike dhe profilaksa: 100 mg në mbrëmje; -fëmijët: 1-2 mg/kg në mbrëmje. -me rrugë I.M.
të ngadalshme ose I.V.: 150-250 mg çdo 12 orë; -fëmijët
< 12 vjeç: 6-9 mg/kg në ditë në 2-3 doza të ndara. VANKOMICINA Indikacionet: Trajtimi i
infeksioneve të shkaktuara nga stafilokokët dhe streptokokët rezistentë në
antibiotikët tjerë. Vërejtje të
posaçme: Në
insuficiencën renale dhe te pacientët që trajtohen me barna nefrotoksike ose
ototoksike, shtatzani dhe laktacion Veprimet
anësore: Pështirosje,
vjellje, shije e hidhur në gojë, ethe, eozinofili, trombocitopeni,
neutropeni, ototoksicitet, nefrit intersticial, eritremë, sindromi
Steven-Johnson , hipotension, dispne. Dozimi: Neonatët <
7 ditë: < 1200 g,
15 mg/kg çdo 24 orë; 1200-2000 g,
10 mg/kg çdo 12 orë; > 2000 g,
15 mg/kg, çdo 12 orë (>7ditë). < 1200 g,
15 mg/kg, çdo 12 orë. > 1200 g 10
mg/, çdo 8 orë. Foshnjet >1
muaj dhe fëmijët: 40 mg/kg në ditë çdo 6 orë. Të rriturit:
1g ose 10-15 mg/kg çdo 12 orë. Format
farmaceutike dhe dozat: Pluhur për infuzion: 500mg, 1g
Oksazolidinonet
LINEZOLIDI
Indikacionet: Infekcionet me Enterococcus faecium rezistent në vankomicin, pneumonia dhe pneumonia nosokomiale, infekcionet e komplikuara të lëkurës dhe të strukturave të lëkurës, infekcionet e pakomplikuara të lëkurës dhe të strukturave të lëkurës. Kundërindikacionet: Tejndjeshmëria në linezolid. Veprimet anësore: Diarre, kokëdhembje, pështirosje. Interakcionet: Fenilpropanolamina, pseudoefedrina. Dozimi: Infekcionet me
Enterococcus faecium rezistent në vankomicin: 600 mg IV ose oralisht çdo 12
orë gjatë 10 deri 28 ditëve. Infekcionet e lëkurës dhe të strukturave të
lëkurës, pneumonia: 600 mg IV ose oralisht çdo 12 orë gjatë 10-14 ditëve.
Infekcionet e pakomplikuara të lëkurës dhe të strukturave të lëkurës 400 mg
oralisht çdo 12 orë gjatë 10-14 ditëve. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 600 mg Shurup: 100 mg/5 mL Injekcione: 200 mg/100 mL, 400 mg/200 mL, 600 mg/300 mL 5.2 BARNAT ANTIFUNGALE
Antimikotikët
Mekanizmi i veprimit: Antifungalët
azolë, siç është flukonazoli, ushtrojnë veprimin e vet duke bërë ndryshime në
membranën e qelizës fungale. Interaksioni me 14-alfa dimetilazën, një
citokrom P-450 enzim i cili nevojitet për të bërë konvertimin e lanosterolit
në ergosterol, inhibon sintezën e ergosterolit. Kjo ka si pasojë rritjen e
permeabilitetit qelizor, dhe shkaktimin e derdhjes jashtë të përmbajtjes
qelizore. Nuk duket se azolet bëjnë veprim të njëjtë në sintezën e
kolesterolit human. Janë propozuar edhe efektet tjera të komponimeve azole dhe
këto përfshijnë: inhibimin e respiracionit endogjen; interaksionin me
membranën fosfolipide, dhe inhibimin e transformimit të tharmit në formën
miceliale. Përkundrazi,
amfotericina B lidhet në mënyrë ireverzibile për ergosterol. Pasi që azolet
inhibojnë sintezën e ergosterolit, ekziston një brengosje teorike se ato mund
të pengojnë veprimin e amfotericinës B. Nistatina ka veprim të ngjashëm me
ate të amfotericinës B. Flucitozina,
përmes deaminimit të vetë intracelular në fluorouracil, pengon metabolizimin
e pirimidinës dhe kështu inhibon sintezën e proteineve. Grizeofulvina ndalë
ndarjen që ndodhë në metafazë përmes veprimit të vetë në boshtin mitotik
celular fungal. FLUKONAZOLI Indikacionet: Kandidiaza
orofaringeale, ezofageale dhe sistemike. Meningiti kriptokokal.
Dermatomikozat. Parandalimi i kandidiazës tek transplantimi i palcës
ashtrore. Kundërindikacionet: Hipersenzitiviteti
ndaj këtij medikamenti. Veprimet
anësore: SNQ:
kokëdhembja. SGI: nauze, vjellje, dhembje abdominale, diarre. Hepari:
hepatotoksicitet (rrallë), rritje e nivelit të enzimeve hepatike. Lëkura:
ekzantema, Sy. Stevens-Johnsons (rrallë). Të tjera:
anafilaksa . Dozimi: Varësisht prej
llojit të infeksionit terapia fillon me dozë prej 50-200mg P.O. ose I.V.
në ditën e parë dhe kjo dozë pastaj përgjysmohet. Edhe pas tërheqjes së
simptomeve duhet vazhduar me terapi për 2-3 javë. Në rastet e infeksioneve më
të rënda doza ditore rritet edhe në 400 mg (tek meningiti kriptokokal
terapia vazhdon 10-12 javë pasi që kultura e likuorit cerebrospinal tregon
rezultat negativ). Format
farmaceutike dhe dozat: Tableta: 50
mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg. Kapsulla: 50
mg, 150 mg, 200 mg. Suspenzion
oral: 10 mg/mL, 40mg/mL. Infuzion I.V.:2 mg/mL.
KETOKONAZOLI
Indikacionet: Mikozat sistemike, mikozat gastrointastinale, mikozat mukokutane, kandidiazë, infeksione dermatofite të lëkurës dhe thonjëve. Vërejtje të posaçme: Në trajtime të zgjatura duhet monitoruar funksionin e mëlqisë, në raste të rralla shkakton çrregullime kardiake Kundërindikacionet: Dëmtimi i mëlqisë, shtatzania dhe laktacioni. Veprimet anësore: Prurit, pështirosje, vjellje, ginekomasti, alopeci, angioedemë, dëmtime të mëlqisë, parestezi, trombocitopeni, fotofobi Dozimi: Oralisht, fëmijët > 2 vjeç, 3.3 - 3.6 mg/kg/ditë; Të rriturit,
200 mg 1 herë në ditë me ushqim (14 ditë), maks. 400 mg/ditë; Kandidiazë
vaginale kronike 400 mg 1herë në ditë, 5 ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 200 mg Kremë: 2% Shampon: 2% NISTATINA
Indikacionet: Trajtimi i infeksioneve mukokutane të lëkurës dhe të hapsirës orale të shkaktuar nga Candida. Veprimet anësore: Pështirosje, vjellje, diarre, sindromi Stevens-Johnson, dermatit. Dozimi: - kandidiazë orale- suspenzion: - prematurët: 100000 IU 4 herë në ditë; foshnjet 200000 IU 4 herë në ditë; fëmijët dhe të rriturit 400000 IU 4 herë në ditë. - infeksionet mukokutane: fëmijët dhe të rriturit: lokalisht 2-3 herë në ditë në vendin e sëmurë. - infeksionet
intestinale: oralisht: 500.000-1.000.000 IU çdo 8 orë. - infeksionet
vaginale: tableta vaginale: 1 tabletë/ditë në mbrëmje,(2 javë). Format
farmaceutike dhe dozat: Kremë: 100.000 IU/g Pluhur për suspenzion oral: 100.000 IU/mL Tableta orale:
500.000 IU Tableta
vaginale: 100.000 IU
5.3
ANTIVIRALËT
Antiviralët
Mekanizmi i
veprimit: Shumica e
agjentëve antiviral inhibojnë replikimin viral dhe janë inaktivë kundër formës
latente të virusit. Mekanizmi i terapisë antivirale përfshin pengimin e
ngjitjes së virusit për membranën e qelizës nikoqire dhe hyrjen në të,
inhibimin e transkripcionit ose translacionit, ose pengimin e krijimit të
virusit të tërë. Agjentët të cilët janë aktivë kundër viruseve të ndryshme të
herpesit inhibojnë sintezën virale të ADN. Acikloviri, cidofoviri,
famcikloviri, gancikloviri, pencikloviri dhe valacikloviri inhibojnë
polimerazën virale të ADN. Acikloviri, cidofoviri dhe valacikloviri veprojnë
si shkatërrues të zingjirëve të ADN. Cidofoviri nuk e ka të domosdoshëm
aktivizimin intracelular. Lamivudinëi inhibon ADN polimerazën dhe inhibon
transkriptazën reverze të HIV.Edhe pse mekanizmi i saktë i vidarabinës dhe
trifluridinës nuk është sqaruar në tërësi , duket se inhibimi i sintezës së
ADN viral ndodh pas fosforilimit. Mekanizmi i veprimit të ribavirinës , një
analogu sintetik të guaninës, nuk është i sqaruar mirë. Ribavirina inhibon
enzimet e nikoqirit, zvogëlon depon intracelulare të guanozin trefosfateve,
inhibon ARN polimerazën virale dhe e ulë shkallën e formimit të ARN-lajmëtar
(messenger-ARN). Foskarnet nuk kërkon fosforilim paraprak për inhibimin e ADN
polimerazës dhe transkriptazës reverze. Fomivirsen inhibon replikimin e
citomegalovirusit human përmes një mekanizmi anti-sens. Lidhja e fomivirsenit
për ARN-lajmëtare (mARN) të citomegalovirusit inhibon sintezën e proteineve
dhe si pasojë, replikimin e citomegalovirusit. Amantadina dhe
rimantidina inhibojnë konverzionin e hemaglutininës të ndërmjetësuar me M2
proteinë transmembranore duke e ndryshuar pH intracelulare. Oseltamiviri dhe
zanamiviri në mënyrë selektive inhibojnë neuraminidazën e influencës A dhe B. Interferonet
janë glukoproteine që ushtrojnë shumë veprime duke përfshirë edhe atë
antiviral. Alfa-interferoni indukton ndryshimet te qelizat e eksponuara ndaj
infeksionit dhe rrit rezistencën ndaj virusit. Interferonet induktojnë
prodhimin e proteineve që inhibojnë sintezën e ARN., induktojnë veprimin e
enzimeve që shkëpusin ADN celulare dhe virale, inhibojnë ARN-lajmëtar dhe
bëjnë ndryshime në membranën celulare që kanë pasojë inhibimin e lirimit të
virioneve të replikuara. ACIKLOVIRI Indikacionet: Trajtimi dhe
profilaksa e herpesit rekurent të lëkurës dhe mukozave (HSV-1 dhe HSV-2);
herpes simplex encephalitis; herpes zooster; herpes gjenital. Vërejtje të
posaçme: Çrregullimet e
mëlqisë dhe veshkeve; çrregullimet neurologjike; hipoksi e theksuar Veprimet
anësore: Inflamacion lokal
në vendin e injektimit; letrargji; marramendje; pështirosje; tremor;
halucinacione; çregullim në funksionin e mëlqisë dhe veshkeve. Dozimi: a)
herpes simplex: oralisht, 200 mg 5 herë në ditë; fëmijët nën 2 vjeç ½ e
dozës së të rriturit; në parandalimin e rrekurencës 200 mg 4 herë në ditë;
mundësisht të rregullohet në 200 mg 2-3 herë në ditë, 6-12 muaj pa
ndërprerje; b) herpes zoster: 800 mg 5 herë në ditë (7
ditë); fëmijët nën 2 vjeç, 20 mg/kg 4 herë në ditë; 2-5 vjeç, 400 mg 4
herë në ditë. Me rrugë I.V.:
a) herpes simplex, zoster, herpesi
gjenital fillestar, 5 mg/kg çdo 8 orë (5 ditë). b) në herpes simplex encephalitis 10 mg/kg,
çdo 8 orë (10 ditë). Te fëmijët:
deri 12 vjeç, 250 mg/m2, çdo 8 orë (5 ditë); në herpes simplex
encephalitis, 500 mg/m2 , (10 ditë); me rrugë
lokale në lëkurë 4 herë në ditë (5 ditë); në sy, 5 herë në ditë (3 ditë).
Inhibuesit anti-retroviral të proteazës
Mekanizmi i veprimit: Inhibuesit e
proteazës inhibojnë HIV-1 proteazën. Ky enzim është përgjegjës për shkëputjen
e zingjirëve polipeptidik viral (gagg fhe gag-pol) në zingjirë më të
vogël funksional, gjë që lejon maturimin e vironit HIV. Shkëputja dhe
maturimi ndodhin gjatë stadit final të ciklit jetësor të HIV-it.Inhibimi i
enzimit të proteazës rezulton me lirimin e partikulave virale strukturalisht
të dezorganizuara dhe të jo-infektuara. Proteazë inhibuesit veprojnë në
qelizat e infektuara me HIV si në fazën akute poashtu edhe në atë kronike të
sëmundjes. Rezistenca
ndaj inhibitorëve të proteazës ndodhë si pasojë e mutacioneve të gjeneve të
proteazës.Është vërejtur një numër i mutacioneve të induktuara nga
proteazë-inhibitorë të ndryshëm, duke përfshirë këtu mutacionin në
kodonin L90M të induktuar nga sakuinavir, mutacionet në kodonet M461 dhe
V82A/P të induktuar nga ritonavir dhe indinavir, dhe mutacionin në kodonin
D30N të innuktuar nga nelfinavir. Induksioni i mutacioneve të tilla është i
domosdoshëm për shkallë të lartë të rezistencës të proteazë-inhibitorëve.
Është vërejtur rezistencë e kryqëzuar në mes të proteazë-inhibitorëve; nuk
është observuar rezistenca e kryqëzuar në mes të proteazë-inhibitorëve dhe
inhibitorëve të transkriptazës reverze.
Inhibuesit anti-retroviral të transkriptazës reverze
Mekanizmi i veprimit: Inhibuesit e transkriptazës reverze nukleozidike (ITRN-NRTI): Janë në
strukturë të ngjashme me komponentet e ADN dhe ARN por ndryshojnë nga këto
substanca natyrore për shkak të zëvendësimit të grupit hidroksil në pozitën
3' nga ana e grupeve të ndryshme prezenca e të cilave varet nga lloji i
agjentit. ITRN nuk janë në gjendje të formojnë 5' deri 3' lidhje
fosfo-diesterike që janë esenciale për sintezën e ADN dhe të bllokojnë
aktivitetin e transkriptazës reverze duke bërë kompeticion me substratet
natyrore. Ata inkorporojnë vetveten brenda ADN viral dhe e luajnë rolin e
terminatorit të zingjirit gjatë sintezës së ADN. Për kalimin e ITRN në
formë aktive (5' trifosfat ) është i domosdoshëm fosforilacioni intracelular
i ndërmjetësuar nga kinaza celulare. ITRN mund të aktivizohen në qelizat që
ndodhen në proliferim ose mund të kenë aktivizim të varur nga qeliza dhe të
tregojnë aktivitet të rritur në qelizat që ndodhen në qetësi. Zidovudina dhe
stavudina janë më aktive në qeliza që ndodhen në procesin e ndarjes, ndërsa
didanozina, zalcitabina dhe lamivudina në qeliza që janë në qetësi.
Zidovudina dhe stavudina janë analoge të timinës, didanozina është analoge e
purinës kurse zalcitabina është analoge e pirimidinës. Abakavir pëson
konvertim intracelular në një analog të guaninës. Rezistenca e
ITRN është e shoqëruar me mutacion në pol gjene dhe këto bëhen
të koduara për enzimin e transkriptazës reverze. Shkalla e lartë e
rezistencës ndaj zidovudinëës rëndom është pasojë e rezistencës së kryqëzuar
me ITRN tjerë. Mutacioni në pozitën M184V shoqërohet me rezistencë ndaj
lamivudinëës dhe mund të shkatojë poashtu rezistencë të kryqëzuar ndaj
didanozinës dhe zalcitabinës. I njëjti mutacion mund të vonojë rezistencën
ndaj zidovudinëës dhe të restaurojë aktivitetin e saj pas
rezistencës së krijuar ndaj zidovudinëës. Inhibuesit e transkriptazës reverze
jonukleozidike (ITRJN-NNRTI) ITRJN lidhen
në mënyrë direkte dhe jokompetitive për enzimin e transkriptazës
reverze. Të gjithë këta agjentë lidhen në një vend të njëjtë , i cili
dallohet nga vendi i lidhjes së substratit. ITRJN bllokojnë ADN polimerazën
duke shkaktuar ndryshime konformacionale dhe duke këputur pikë-pozitën
katalitike të enzimit. Rezistenca
ndaj ITRJN zhvillohet në mënyrë rapide në rastet kur administrohen si
monoterapi dhe rezistenca ndaj një agjenti rëndom implikon rezistencën
kryqëzuese ndaj anëtarëve të tjerë të grupit.Paraqitja e rezistencës mund të
anashkalohet nëse ITRJN përdoren në mënyrë dhe në doza të tilla që mundësojnë
arritjen e nivelit të lartë të koncentrimit në serum. Nuk është shënuar
rezistenca e kryqëzuar në mes të ITRJN dhe inhibitorëve të proteazës.
Mutacioni në pozitën Y181C i induktuar nga nevirapina e mënjanon rezistencën
ndaj zidovudinëës. NEVIRAPINA Indikacionet: HIV
infeksionet e progreduara ose të avancuara në kombinim me më së paku dy barna
tjera antiretrovirale. Vërejtje të
posaçme: Dëmtimi i
mëlqisë; dëmtimi i veshkeve; shtatzania. Kundërindikacionet: Laktacioni. Veprimet
anësore: Ekzantemë duke
përfshirë sindromin Steven-Johnson dhe rrallë nekrolizë toksike
epidermale; është raportuar hepatiti dhe verdhëza; pështirosje, vjellje,
dhembje abdominale, diarre, kokëdhembje, përgjumje, plogështi, ethe, mialgji.
Janë raportuar gjithashtu reakcione hipersensitiviteti (duke përfshirë
anafilaksën, angioedemën, urtikarinë), eozinofili, leukopeni, disfunksion i
veshkeve. Dozimi: Në 14 ditët e para të jepen nga 200 mg në ditë dhe pastaj (nëse nuk paraqitet ekzantema) nga 200 mg dy herë në ditë. Tek fëmijët prej 2 muajsh-8 vjeç, të jepen 4mg/kg në ditë, gjatë 14 ditëve dhe pastaj (nëse nuk paraqitet ekzantema) 7mg/kg dy herë në ditë (maksimalisht 400 mg në ditë); 8-16 vjeç të jepen 4mg/kg gjatë 14 ditëve dhe pastaj (nëse nuk paraqitet ekzantema) 4mg/kg dy herë në ditë (maksimalisht 400 mg në ditë). Forma farmaceutike dhe doza: Tableta: 200 mg
SAKINAVIRI
Indikacionet: Infeksionet HIV, në kombinim me inhibuesit e transkriptazës reverze të nukleozideve. Vërejtje të posaçme: Dëmtimi i mëlqisë; dëmtimi i veshkeve; diabeti; hemofilia (gjakderdhja e shtuar është e mundshme); shtatzania. Kundërindikacionet: Dëmtimi i rëndë i mëlqisë, laktacioni. Veprimet anësore: Diarrea, ulcerimet bukale dhe të mukozës, ndjenjë e pakëndshme abdominale, pështirosje, vjellje; kokëdhembje, nuropati periferike, parestezi, marramendje, dhembje e muskujve dhe eshtrave, asteni; ethe, pruritus, ekzantemë dhe erupcione të tjera të lëkurës, sindromi Steven-Johnson (rrallë). Efektet tjera të rralla anësore përfshijnë trombocitopeni dhe çrregullimet tjera të gjakut, konvulzionet, dëmtimet e mëlqisë, pankreatiti dhe nefrolitiaza. Janë paraqitur raporte të enzimeve të rritura dhe neutropenisë kur përdoret në terapi të kombinuar, lipodistrofi dhe efekte metabolike. Forma farmaceutike dhe doza: Kapsulla: 200mg
ZIDOVUDINA
Indikacionet: HIV infeksionet në kombinim me barna tjera antiretrovirale; monoterapia për parandalimin e HIV transmisionit nënë-fetus (duke trajtuar gratë shtatzana dhe foshnjet e posalindura) Vërejtje të posaçme: Toksicitet hematologjik (testet e gjakut
duhet të bëhen së paku çdo 2 javë në 3 muajt e parë dhe pastaj më së paku një
herë në muaj, sëmundja e hershme me rezervë të mirë të palcës ashtrore mund
të kërkojë testime më të rralla psh. 1-3 muaj); mungesa e vitaminës B12 (rrezik
i rritur nga neutropenia); duke u bazuar në literaturën e prodhuesit ,të
reduktohet doza ose të ndërpritet terapia nëse shfaqet anemi ose
mielosupresion; dëmtim i funkcionit të mëlqisë; rrezik nga acidoza laktike,
(shih më poshtë); të vjetrit; shtatzania.
Kundërindikacionet: Neutropenia ose
vlerat e ulta të hemoglobinës (të konsultohet literature e produktit);
neonatët me hiperbilirubinemi që kërkojnë trajtim tjetër nga fototerapia, ose
tranzaminazat e rritura (të konsultohet literatura e produktit); laktacioni. Anemi (mund të nevojitet transfuzioni), neutropeni dhe leukopeni ( janë më të shpeshta me doza të larta dhe tek sëmundja e progreduar); përfshihen gjithashtu edhe pështirosja dhe vjellja, anoreksi, dhembje abdominale, dispepsi, diarre, flatulencë, kokëdhembje, ekzantemë, ethe, mialgji, parestezi, neuropati, marramendje, somnolencë, pafuqishmëri dhe asteni; janë raportuar edhe anksiozitet, depresion, humbje e kthjelltësisë mentale, konvulzione (dhe efekte tjera cerebrale), miopati, pigmentim i thonjëve, lëkurës dhe mukozave të gojës, pancitopeni (me hipoplazi të palcës ashtrore dhe trombocitopeni të rrallë), çrregullimet e mëlqisë përfshirë ndryshimet në lipide dhe rritje të bilirubinës dhe enzimeve hepatike, dispne, koll, urinim i shpeshtë, çrregullime të shijes, dhembje gjoksi, simptome të ngjashme me influencën, gjinekomasti, pankreatit. Dozimi: Nëpërmjet gojës merren 500-600 mg në ditë në 2-3 doza të ndara (së paku 1 g për parandalimin e HIV disfunkcioneve shoqëruese neurologjike); Fëmijët: mbi 3 muajsh 360-480 mg/m2 në ditë të ndarë në 3-4 doza; maks. 200 mg çdo 6 orë; (së paku 180 mg/m2 çdo 6 orë për trajtimin e parandalimit të HIV çrregullimeve shoqëruese neurologjike). Parandalimi i HIV transmisionit nënë-fetus; të kërkohet këshilla e specialistit (preferohet terapia e kombinuar). Pacientët që përkohësisht janë të paaftë për të marrë zidovudinëën nëpërmjet gojës, e marrin nëpërmjet infuzionit intravenoz gjatë 1 ore 1-2 mg çdo 4 orë (që është përafërsisht 1,5-3 mg/kg çdo 4 orë nëpërmjet gojës) rëndomë jo më tepër se 2 javë; Fëmijët 80-160 mg/m2 çdo 6 orë (120 mg/m2 ç 6 orë që është përafërsisht sikurse 180 mg/m2 çdo 6 orë nëpërmjet gojës). Forma farmaceutike dhe doza: Kapsulla: Zidovudinë 100 mg dhe 250 mg Shurup: Zidovudinë 50 mg/5mL Injekcione: Zidovudinë 10mg/mL 20mL amp. Me lamivudinë Tableta: Zidovudinë 300 mg + Lamivudinë 150 mg Dozimi: 1 tabletë në ditë 5.4 ANTIPROTOZOIKËT
Antiprotozoikët
Mekanizmi i veprimit: Agjentët e ndryshëm që përdoren për trajtimin e infeksioneve protozoare kanë mekanizma të ndryshëm të veprimit. Këta mekanizma përfshijnë inhibimin e sintezës së acidit folik, ndryshimin e pH në vezikulat esenciale të protozoave, inhibimin e transportit të elektroneve në mitohondrie, inhibimin e sintezës së proteineve dhe inhibimin e sintezës dhe funksionit të ADN dhe/ose ARN. Në agjentë të cilit inhibojnë sintezën e acidit folik bëjnë pjesë pirimetamina, trimetoprima, sulfonamidet, dapsoni dhe trimetreksati. Pirimetamina, trimetoprimi dhe trimetreksati ushtrojnë veprimin e vet duke inhibuar dihidrofolat reduktazën. Në anën tjetër, sulfonamidet dhe dapsoni inhibojnë dihidropteroat sintetazën, një enzim tjetër i cili në mënyrë rapide inkuadron dihidrofolat reduktazën në sintezën e acidit folik. Kombinimi i pirimetaminës ose trimetoprimit me sulfonamide mund të shkaktojë efekt sinergjik. Trimetreksati është antagonist joklasik i folateve. Për dallim prej antifolateve antiprotozoare klasike, pirimetaminës dhe trimetoprimit, antifolatet joklasike nuk kërkojnë transport aktiv për të hyrë në qeliza. Trimetreksati karakterizohet me lipofilitet të lartë dhe në mënyrë pasive merret dhe koncentrohet brenda qelizave protozoare. Organizmat siç janë Pneumocystis carinii dhe Toxoplasma gondii e marrin trimetreksatin shumë të gatshëm. Eritromicina, paromomicina dhe tetraciklinet pengojnë sintezën e proteineve duke u lidhur për nën-njësinë ribozomale gjë që shkakton inhibimin e sintezës proteinike të varur nga ARN. Në anën tjetër, metronidazoli intereagon me ADN dhe shkakton humbje të strukturës helikse të ADN dhe shkëputjen e zingjirit që rezulton me inhibim të sintezës proteinike. Klorokina, hidroksiklorokina, kinina dhe meflokina transportohen brenda vezikulave acidike të plazmodieve dhe aty shkaktojnë rritjen e pH. Rritja e vlerës së pH pengon transportin molekular dhe aktivitetin fosforilues. Plazmodiet në eritrocite janë senzitive në mënyrë unike ndaj këtyre agjentëve sepse plazmodiet koncentrojnë këta agjentë në mënyrë selektive . Këta agjentë janë aktiv kundër formave aseksuale eritrocitare të Plasmodium falciparum, p. malariae, p. ovale, ose p.vivax, por nuk kanë efekt në forma egzoeritrocitike. Klorokina trajton malarien me p. falciparum klorokinë senzitive. Sidoqoftë si klorokina ashtu edhe kinina në trajtimin e malaries me p. vivax janë efektive vetëm si agjentë supresiv. Mekanizmi i veprimit amebicid të klorokinës është i panjohur. Kuinakrina, primakina, pentamidina dhe furazolidoni pengojnë ose sintezën ose funksionin e ADN dhe/ose ARN protozoar. Mekanizmi i saktë me të cilinë veprojnë akoma nuk është përcaktuar, por duket se kanë moduse të ndryshme të veprimit. Mekanizmat e sugjeruar përfshijnë lidhjen e kuinakrinës për acide nukleike ose inhibimin e digjestionit të hemoglobinës në plazmodie; pentamidina e bën inhibimin e fosforilimit oksidativ ose/dhe interferimin e inkorporimit të nukleotideve në acide nukleike brenda ADN ose ARN ;dhe primakina bën ndërprerjen e funksionit mitohondral dhe lidhjen për ADN native. Duket se furazolidoni dëmton ADN protozoale dhe në këtë mënyrë edhe sintezën e proteineve. Eflornitina ndryshon nga agjentët tjerë antiprotozoar për nga funksioni dhe struktura. Duke inhibuar enzimin ornitin dekarboksilazën, eflornitina ndërpret rritjen, diferencimin dhe replikimin e tripanozomave. Ky bari tregon efikasitet të lartë në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga TT.brucei gambiense. Melarsoproli, si dhe arsenikët tjerë, interreagon me grupin sulfhidril që është prezent tek gjitarët dhe protozoat.Duke reaguar vrullshëm dhe në mënyrë reverzibile në grupe sulfhidrile, melarsoproli inhibon enzime të ndryshme. Melarsoproli vepron në mënyrë tjetër në piruvat kinazën protozoare krahasuar me veprimin në enzimet e gjitarëve. Agjentët e ndryshëm antimalarik veprojnë në faza të ndryshme të ciklit jetësor protozoar. Kinolinet veprojnë vetëm në fazën eritrocitare të zhvillimit parazitar. Ato nuk kanë ndikim në mëlqi ( shizontët indorë). Dihidrofolat reduktazë inhibuesit inhibojnë rritjen pre-eritrocitare në mëlqi (profilaksa kauzale) dhe zhvillimin në mushkaja (aktiviteti sporontocid). Primakina dhe tetraciklinet, për dallim nga antimalarikët tjerë, janë agjentë shizontocid indor. Tetraciklinet karakterizohen me një fillim të ngadalshëm të aktivitetit shizontocid. Primakina është poashtu efektive kundër formave pre dhe ekzo-eritrocitare, por jo edhe ndaj formave aseksuale eritrocitare të Plasmodium pp. Për dallim nga barnat tjera që aktualisht përdoren për trajtimin e PCP, atovakuoni nuk vepron duke i antagonizuar folatet. Aktiviteti antiprotozoar i atovakuonit më parë i referohet aftësisë së tij që në mënyrë selektive të inhibojë transportin mitohondrial të elektroneve. Atovakuoni më parë i mbyt Pneumocystis organizmat se sa e ngadalëson rritjen e tyre siç bëjnë trajtimet tjera. Atovakuoni është poashtu aktiv kundër protozoave tjera siç janë speciet e Plasmodium dhe Toxoplasma gondii. Aktiviteti amebicid i 8-hidroksikinolinës, jodokinolit është i panjohur. Supozohet se 8-hidroksikinolinet inaktivizojnë sistemet enzimatike esenciale ose halogjenizojnë proteinet. Sidoqoftë, të dhëna eksperimentale nuk ekzistojnë. Studimet e bëra mbi stiboglukonatin e natriumit (Pentostam (r)) nuk tregojnë se a janë efektet e vërejtura pasojë e veprimit të vet barit apo të substancave aditive mbrojtëse, prezente në produktin final. Pentostamin (r) përmban një substancë të tillë –klorokrezol-in i cili inhibon format e Leishmania prezente në kultura dhe në vektorë (mizat e rërës).
METRONIDAZOLI
Indikacionet: Trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga mikroorganizmat anaerobe; infeksionet protozoale në amebiazë dhe trikomoniazë; infeksione të lëkurës, të SNQ, intra-abdominale; infeksionet sistemike anaerobike. Lokalisht për trajtimin e acne rosacea, vaginozës bakteriale, kolitit pseudomembranoz të shkaktuar nga antibiotikët; në ulcerën e shkaktuar nga H. pylori në kombinim me antibiotikët tjerë. Vërejtje të posaçme: Kombinimi me alkohol, insuficiencë hepatike dhe encefalopati hepatike, shtatzani dhe laktacion, Veprimet anësore: marramendje, dhembje koke, pështirosje, diarre, humbje oreksi, ataksi, konvulzione, shije metalike, neuropati, tromboflebit, mialgji, ndryshim i testit të funksionit të mëlqisë. Dozimi: - neonatët, në infeksione anaerobe, oralisht dhe I.V.; neonatët < 1200 g 7.5 mg/kg çdo 48 orë; neonatët < 7ditë, 1200-2000 g, 7.5 mg/kg/ditë çdo 24 orë; > 2000 g, 15 mg/kg në doza të ndara çdo 12 orë; neonatët > 7 ditë, 1200-2000 g, 15 mg/kg/ditë çdo 12 orë; > 2000 g, 30 mg/kg/ditë çdo 12 orë. -fëmijët amebiazë: oralisht: 35-40 mg/kg/ditë në çdo 8 orë, (10 ditë). -trikomoniazë: oralisht: 15-30 mg/kg/ditë, në çdo 8 orë, (7 ditë). -infeksionet anaerobe: oralisht:15-35 mg/kg/ditë çdo 8 orë. -I.V. 30 mg/kg/ditë çdo 6 orë. -kolit: oralisht: 20 mg/kg/ditë çdo 6 orë doza maks. 2g/ditë. -të rriturit amebiazë: oralisht: 500-750 mg çdo 8 orë. -trikomoniazë: oralisht: 250 mg çdo 8 orë (7 ditë) ose 2 g si dozë e vetme. -infeksionet anaerobe: oralisht ose I.V. : 500mg çdo 6-8 orë, maks. 4 g/ditë. -kolit: oralisht: 250-500 mg 3-4 herë në ditë, (10-14 ditë). -vaginozë bakteriale: oralisht: 500 mg 2 herë në ditë (5-7 ditë) ose 2g si dozë e vetme. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 200 mg, 500 mg Suspenzion: 200 mg/5 mL Tretësirë për infuzion: 5 mg/mL, 100 mL
5.5 ANTIHELMINTIKËTMEBENDAZOLI
Indikacionet: Enterobius
vermikularis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma
duodenale, Necator americanus Vërejtje të
posaçme: Në shtatzani,
laktacion dhe te fëmijët < 2 vjeç. Veprimet
anësore: Dhembje
abdominale, diarre, pështirosje, marramendje, dhembje koke, angioedemë,
alopeci me doza të larta. Dozimi: Mebendazoli
përdoret në dozë të njëjtë pa marrë parasysh moshën, masën trupore dhe
gjininë e të sëmurit. Enterobiaza: 1 tabletë ose
një lugë të vogël suspenzion (100 mg) si dozë individuale. Doza të përsëritet
pas 2-3 javësh. Askariaza,
trihuriaza, ankilostomiaza, strongiloidiaza, teniaza dhe infestacionet e
përziera: 1 tabletë ose
një lugë të vogël suspenzioni (100 mg) në mëngjes dhe në mbrëmje 3 ditë
rresht.Në shërimin e strongiloidiazës dhe teniazës me këtë dozim nuk arrihen
rezultate të kënaqshme.Në atë rast rekomandohet dozë e dyfishtë: 2 tableta
ose 2 lugë të vogla të suspenzionit (200 mg) në mëngjes dhe në mbrëmje 3 ditë
rresht. Trihinoza: Në shërimin e
trihinozës doza fillestare e mebendazolit është 600 mg në ditë e ndarë në tri
doza. Dozat gradualisht mund të rriten deri në 1200-1500 mg në ditë në
kohëzgjatje prej 10 ditësh. Cistat
hidatide intrahepatike: Bari përdoret
në dozë prej 400 deri 600 mg, tri herë në ditë, në kohëzgjatje prej 21 deri
në 30 ditësh. Shërimi i
ehinokokozës multiokulare zgjat deri në 2 vjet. Tek
infeksionet me Cappillaria philippensis përdoret doza prej 400 mg, më së paku
20 ditë. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 100mg Shurup: 100mg/5mL
NIKLOZAMIDI Indikacionet: Infeksionet me tenie (krimba shiritorë). Veprimet anësore: Pështirosje, dhembje abdominale, prurit. Dozimi: Taenia solium,
taenia saginata dhe diphyllobothrium latum. Të rriturit
dhe fëmijët mbi 6 vjeç: 2g si dozë të vetme pas një mëngjesi të lehtë dhe të
pasuar me një purgativ pas dy orësh; fëmijët < 2 vjeç: 500 mg; 2-6
vjeç: 1g. Hymenopolis,
nënat, të rriturit dhe fëmijët > 2 vjeç: 2g si dozë të vetme dhe
pastaj nga 1g për 6 ditë; fëmijët < 2 vjeç: 500 mg ditën e parë dhe
nga 250 mg 6 ditët e ardhshme; 2-6 vjeç: 1g ditën e parë dhe nga 500 mg 6
ditët e ardhshme. Format farmaceutike dhe dozat: Tableta: 500 mg |