Klasa farmakologjike:

Antagonist i receptorëve të bradikininës B2.

Përbërësi aktiv:

Ikatibant 10 mg/mL; solucion për inj SC; pa konservans.

Indikacionet:

Tretmani i sulmit akut të angioedemës hereditare (HAE).

Farmakologjia:

Ikatibant është antagonist kompetitiv selektiv për receptorët e bradikininës B2, me afinitet të ngjashëm me bradikininën. Angioedema hereditare shkaktohet nga mungesa ose disfunksioni i inhibitorit të C1-esterazës, regullator kyç i Faktorit XII/kaskadës proteolitike të kalikreinës që çon në produksionin e bradikininës. Bradikinina është vazodilatator i cili mendohet që është përgjegjës për simptomat karakteristike të HAE të lokalizuara të ajtjes, inflamacionit dhe dhimbjes. Ikatibant inhibon bradikininën nga lidhja e B2 receptorëve dhe në këtë mënyrë trajton simptomat klinike të sulmit akut episodik të HAE.

Trialët klinik:

Efikasiteti dhe siguria e Firazyr për tretmanin e sulmeve akute të HAE në të rriturit janë studiuar në tre trialë klinik. Përgjigja në terapi ka qenë primarisht e vlerësuar duke përdorur skoret analoge vizuale në shkallën 100 mm dhe skoret e simptomave të raportuara nga pacienti dhe mjeku për dhimbjen abdominale dhe kutane dhe për edemë.

Triali 1 ka qenë studim i randomizuar, placebo-i-kontrolluar, dyfish i verbër, grupe-paralel i 98 pacientëve të rritur. Pacientët të cilët kanë zhvilluar sulme mesatare -deri-të rënda kutane ose abdominale ose sulme të lehta-deri-mesatare laringeale të HAE kanë qenë të randomizuar për të marrë ose Firazyr 30 mg ose placebo me injeksion SC. Pacientët me sulme të rënda laringeale të HAE kanë marrë Firazyr 30 mg sipas trialit të hapur. Pika përfundimtare primare është vlerësuar duke përdorur skorin analog vizual (VAS) 3-artikujsh kompozitë, që konsiston nga vlerësimi mesatar i edemës lëkurore, dhimbjes së lëkurës dhe dhimbjes abdominale. Përgjigja është definuar si reduktim i së paku 50% nga VAS skori me 3-artikuj kompozitë para trajtimit. Mediana e kohës për 50% reduktim në simptoma për pacientët ose sulmet kutane ose abdominale të trajtuara me Firazyr (n=43) krahasuar me placebo (=45) ka qenë 2 orë kundrejt 19.8 orëve, respektivisht. Pikat përfundimtare tjera të vlerësuara kanë përfshirë kohën për gati qetësimin e plotë të simptomave (VAS<10 mm) dhe përdorimin e barnave për reanimacion. Në Trialin 1 mediana e kohës deri në gati qetësimin e plotë të simptomave kanë qenë 8 orë kundrejt 36 orëve për Firazyr dhe placebo, respektivisht. Në termat e përdorimit të barnave për reanimacion, 3./43 (7%) të pacientëve të trajtuar me Firazyr kanë përdorur barna shtesë për reanimacion krahasuar me 18/45 (40%) pacientë të traajtuar me placebo.

Në trialin e dytë placebo-të kontrolluar dhe të trialit aktiv-të kontrolluar, një total prej 26 dhe 35 pacientëve, respektivisht, kanë marrë Firazyr 30 mg për tretman të sulmit akut të HAE. Përgjatë tre trialëve, Firazyr ka pasur medianë kohe deri në 50% reduktim nga simptomat e linjës bazike që ka ranguar prej 2 deri 2.3 orë.

Në të gjithë trialët klinik, pacientët kanë qenë eligjibël për tretman të sulmeve pasuese në ekstenzionin e trialit të hapur. Pacientët janë trajtuar me Firazyr 30 mg dhe kanë mundur të marrin deri në 3 doza të Firazyr 30 mg të administruara së paku 6 orë ndaras nga secili sulm. Një total prej 225 pacientëve janë trajtuar me 1.076 doza të Firazyr 30 mg për 987 sulme të HAE akut në këta trialë. Në vlerësimin e pesë sulmeve të trajtuara me Firazyr (621 doza për 582 sulme), mediana e kohës deri në 50% reduktim nga VAS skori i paratrajtimit kompozit me 3-artikuj ka qenë i ngjashëm përgjatë sulmeve (2, 2, 2.4, 2, 1.5 orë). Shumica (93%) e këtyre sulmeve të HAE janë trajtuar me dozë njësore të Firazyr.

Klasifikimi legal:

Me recetë.

Të rriturit:

≥18 vjeç: 30 mg SC në regjionin abdominal; mund të jepen doza shtesë në intervale prej së paku 6 orë në përgjigja është joadekuate ose nëse rishfaqen simptomat. Maks 3 doza/24 orë.

Fëmijët:

< 18 vjeç: nuk rekomandohet.

Vërejtje/Paralajmërime:

Këshilloni pacientët të kërkojnë vëmendje medicinale pas trajtimit të sulmit laringeal duke marrë parasysh potencialin për obstruksion të frymëmarrjes. Të moshuarit. Shtatzania & lindja. Shtatzania (Kat. C). Mëndeshat.

Interaksionet:

Mund të potencojë efektin antihipertensiv të ACE inhibitorëve.

Reaksionet e përkundërta:

Reaksione në vendin e injeksionit, pireksia, rritja e transaminazave, marramendja, rashi.

Si distribuohet:

Shiringë e mbushur për përdorim njësor (3mL) - 1, 3

Prodhues:

Shire US, Inc.

Burimi: Monthly Prescribing Reference